Дайсель Фарма синтезирует высококачественные примеси вилантерола, такие как S-вилантерол, примесь вилантерола-29, примесь вилантерола-28, примесь вилантерола-димера, примесь вилантерола-1, трифенат S-вилантерола и примесь альдегида VLT, имеющие решающее значение для анализа качества, стабильности, и биологическая безопасность активного фармацевтического ингредиента вилантерола. Кроме того, Daicel Pharma предлагает индивидуальный синтез примесей вилантерола и поставляет их по всему миру.
Vilanterol [КАС: 503068-34-6] представляет собой производное дихлорбензола, доступное в виде соли трифената, для лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Как бета2Адреномиметик и бронхорасширяющее средство, вилантерол помогает облегчить симптомы, связанные с этим респираторным заболеванием.
Вилантерол: использование и коммерческая доступность
Вилантерол используется в сочетании с другими препаратами в нескольких одобренных FDA продуктах, таких как Breo Ellipta, Anoro Ellipta и Trelegy Ellipta. Breo Ellipta был одобрен в 2013 году для лечения обструкции дыхательных путей у пациентов с ХОБЛ, хроническим бронхитом и эмфиземой. Также для лечения астмы у пациентов в возрасте 18 лет и старше с обратимой обструктивной болезнью дыхательных путей. Anoro Ellipta используется для поддерживающего лечения пациентов с ХОБЛ, а Trelegy Ellipta используется для лечения пациентов с ХОБЛ и астмой у пациентов в возрасте 18 лет и старше. Вилантерол является активным компонентом этих препаратов.
Вилантерол Структура и механизм действия
Химическое название вилантерола4-[(R)-2-[[6-[2-(2,6-дихлорбензилокси)этокси]гексил]амино]-1-гидроксиэтил]-2-гидроксиметилфенол. Его химическая формула для вилантерола C24H33Cl2НЕТ5 и его молекулярная масса составляет приблизительно 486.4 г / моль.
Вилантерол представляет собой тип агониста бета2-адренорецепторов сверхдлительного действия, который действует путем связывания с β2-адренорецептором, чтобы регулировать расслабление или расширение гладкой мускулатуры бронхов. В результате он обеспечивает облегчение симптомов бронхоспазма, которые обычно связаны с астмой и ХОБЛ.
Примеси и синтез вилантерола
Примеси вилантерола делятся на три категории: технологические примеси, примеси разложения и потенциально генотоксичные примеси (PGI). Технологические примеси, возникающие в процессе производства1 состоят из растворителей, реагентов и побочных продуктов. Примеси деградации, образующиеся во время обработки или хранения лекарственного вещества или продукта, и они могут включать продукты окисления, гидролиза и фотодеградации. PGI представляют собой примеси, которые могут вызывать генетические мутации и строго регулируются. На образование примесей вилантерола влияют различные факторы, такие как температура, влажность и рН. Важно внимательно следить и контролировать уровни этих примесей в вилантероле, чтобы обеспечить безопасность и эффективность лекарства.
Daicel предлагает сертификат анализа (CoA) от аналитического центра, соответствующего cGMP, для стандартов примесей вилантерола, включая S-вилантерол, примесь вилантерола -29, примесь вилантерола -28, примесь вилантерола димера, примесь вилантерола - 1, трифенат S-вилантерола, и примесь альдегида VLT. CoA включает полные данные о характеристиках, такие как 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и чистота ВЭЖХ.2. Мы также предоставляем 13C-DEPT и CHN по запросу. Мы также предоставляем полный отчет о характеристиках при доставке.
Daicel обладает технологиями и опытом для получения любых неизвестных примесей или продуктов разложения вилантерола. Мы также предоставляем меченые соединения для количественной оценки эффективности непатентованного вилантерола. Daicel предлагает высокочистые меченые изотопами стандарты вилантерола для биоаналитических исследований и исследований BA/BE.
Примеси вилантерола можно идентифицировать с помощью различных аналитических методов, таких как высокоэффективная жидкостная хроматография (ВЭЖХ), жидкостная хроматография, масс-спектрометрия (ЖХ-МС) и т. д.
Препаративная ВЭЖХ, флэш-хроматография и ТСХ представляют собой хроматографические методы, используемые для очистки примесей вилантерола. Эти методы отделяют примеси от вилантерола и помогают в очистке препарата.
Примеси вилантерола следует хранить при контролируемой комнатной температуре от 2 до 8 ⁰C.
Примечание. Продукты, защищенные действующими патентами производителя, не предлагаются для продажи в странах, имеющих патентную защиту. Продажа таких продуктов представляет собой нарушение патентных прав, и ответственность за это лежит на покупателе.