Дайсель Фарма является надежным партнером для синтеза высококачественных примесей варениклина, в частности 1-((1R,5S)-8-амино-6-нитро-1,2,4,5-тетрагидро-3H-1,5-метанобензо[d] азепин-3-ил)-2,2,2-трифторэтан-1-он, примесь метилварениклина, N-нитрозо варениклин, примесь варениклина II, примесь трифторацетилварениклина гидроксиметила, аддукт тартрата варениклина и другие. Эти примеси помогают оценить качество, стабильность и безопасность активного фармацевтического ингредиента варениклина. Daicel Pharma также предлагает синтез примесей варениклина по индивидуальному заказу, которые могут поставляться по всему миру.
Варениклин [КАС:249296-44-4] Это лекарство, которое действует как частичный агонист никотинового рецептора ацетилхолина, альфа4бета2. Это помогает бросить курить.
Варениклин: применение и коммерческая доступность
Варениклин представляет собой органическое соединение, подобное цитизину, которое действует как частичный агонист никотиновых холинергических рецепторов. Он доступен в форме винной соли. Варениклин помогает бросить курить, при этом пациенты проходят обучение и консультирование в связи с его использованием. Он считается первой линией лечения отказа от курения из-за его способности предотвращать краткосрочные и долгосрочные рецидивы. Варениклин оказывается более эффективным, чем бупропион, и столь же эффективен в качестве никотинзаместительной терапии. Кроме того, варениклин имеет меньший риск развития синдрома отмены из-за его частичных агонистических свойств. Некоторые торговые марки варениклина включают Chantix и Tyrvaya.
Структура и механизм действия варениклина
Химическое название варениклина — 7,8,9,10-тетрагидро-6,10-метано-6H-пиразино[2,3-h][3]бензазепин. Его химическая формула C.13H13N3, а его молекулярная масса составляет приблизительно 211.26 г/моль.
Варениклин избирательно и сродство связывается с α4β2 нейрональные никотиновые рецепторы ацетилхолина. Он прекращает курение у пациентов и предотвращает связывание никотина при α4β2 рецепторов.
Варениклин, примеси и синтез.
Во время синтеза1 и хранении варениклина могут образовываться примеси, которые могут повлиять на безопасность и эффективность препарата. Некоторые примеси включают родственные вещества, исходные материалы и продукты разложения. Контроль примесей осуществляется посредством разработки правильного процесса, очистки и условий хранения.
Daicel Pharma выдает сертификат анализа (CoA) на стандарты примесей варениклина, включая 1-((1R,5S)-8-амино-6-нитро-1,2,4,5-тетрагидро-3H-1,5-метанобензо. [d]азепин-3-ил)-2,2,2-трифторэтан-1-он, примесь метилварениклина, N-нитрозоварениклин, примесь варениклина II, примесь трифторацетилварениклина гидроксиметила, аддукт тартрата варениклина и другие. Сертификат подлинности получен от аналитического центра, который соответствует действующей надлежащей производственной практике (cGMP) и включает подробные данные о характеристиках, такие как 1H-ЯМР, 13C-ЯМР, ИК, МАСС и чистоту ВЭЖХ.2. По запросу мы предоставляем дополнительные данные о характеристиках, такие как 13C-DEPT и CHN. Daicel Pharma может приготовить неизвестные примеси или продукты разложения варениклина. Полный отчет о характеристиках сопровождает каждую поставку.
ВЭЖХ разделяет примеси на основе их химических и физических свойств, таких как молекулярная масса, полярность и заряд. Отделенные примеси затем обнаруживаются с помощью УФ-детектора или масс-спектрометра.
Масс-спектрометрия — чувствительный метод, позволяющий обнаруживать и количественно определять примеси в варениклине на низких уровнях. Он предоставляет информацию о молекулярной массе и структуре примесей, что помогает в их идентификации и характеристике.
Примеси варениклина хранят при контролируемой комнатной температуре 2–8 ⁰C или в соответствии с указаниями в сертификате анализа (CoA).
Примечание. Продукты, защищенные действующими патентами производителя, не предлагаются для продажи в странах, имеющих патентную защиту. Продажа таких продуктов представляет собой нарушение патентных прав, и ответственность за это лежит на покупателе.