Дайсель Фарма синтезирует высококачественные примеси ситаглиптина, такие как (S)-ситаглиптин, rac-ситаглиптин, ситаглиптиновую кислоту, ситаглиптиновый спирт, примесь ситаглиптина енамина, примесь ситаглиптина гидроксиамида, примесь ситаглиптина кетоамида, аналог ситаглиптина триазецина и другие, которые имеют решающее значение для анализа. качества, стабильности и биологической безопасности активной фармацевтической субстанции ситаглиптин. Кроме того, Daicel Pharma предлагает индивидуальный синтез примесей ситаглиптина и поставляет их по всему миру.
Ситаглиптин [КАС:486460-32-6] гипогликемическое лекарство, ингибирующее фермент дипептидилпептидазу 4 (ДДП-4). Он лечит диабет 2 типа отдельно или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами с диетой и физическими упражнениями.
Ситаглиптин: использование и коммерческая доступность
Ситаглиптин стал первым пероральным ингибитором ДПП-4 в 2006 году, одобренным FDA для лечения диабета 2 типа. Он эффективен в снижении уровня HbA1c и уровня глюкозы натощак, улучшая постпрандиальные колебания уровня глюкозы. Он одобрен в качестве монотерапии и в качестве дополнительной терапии к метформину или глитазону, когда метформина в сочетании с диетой недостаточно. Основные эффекты ситаглиптина связаны с функцией островковых клеток. Janumet, Januvia и Steglujan — это бренды, под которыми выпускается ситаглиптин.
Структура ситаглиптина и механизм действия
Химическое название ситаглиптина: (3R)-3-амино-1-[5,6-дигидро-3-(трифторметил)-1,2,4-триазоло[4,3-а]пиразин-7(8H)- ил]-4-(2,4,5-трифторфенил)-1-бутанон. Его химическая формула C16H15F6N5O, а его молекулярная масса составляет приблизительно 407.31 г/моль.
Ситаглиптин, ингибитор ДПП-4, лечит пациентов с диабетом 2 типа, замедляя инактивацию инкретиновых гормонов. Инкретиновые гормоны помогают в физиологической регуляции гемостаза глюкозы.
Примеси ситаглиптина и синтез
Ситаглиптин может образовывать примеси во время производства.1. Эти примеси могут нанести вред пациентам под влиянием факторов, условий реакции, исходных материалов и методов очистки. Должны быть приняты строгие меры контроля качества для отслеживания и удаления примесей во время производства, чтобы гарантировать чистоту и безопасность конечного продукта.
Daicel предоставляет сертификат анализа (CoA) для стандартов примесей ситаглиптина, включая (S)-ситаглиптин, rac-ситаглиптин, ситаглиптиновую кислоту, ситаглиптиновый спирт, примесь ситаглиптина енамина, примесь гидроксиамида ситаглиптина, примесь кетоамида ситаглиптина, аналог триазецина ситаглиптина и более. CoA выдается аналитическим центром, соответствующим требованиям cGMP, и содержит полные данные о характеристиках, такие как 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и чистота ВЭЖХ.2. Дополнительные данные о характеристиках, такие как 13C-DEPT и CHN, могут быть предоставлены по запросу. Daicel также может подготовить любую неизвестную примесь ситаглиптина или продукт разложения и предложить меченые соединения для количественной оценки эффективности непатентованного ситаглиптина. Daicel предлагает Sitagliptin Nitroso Impurity-D4 и Sitagliptin D4, соединения ситаглиптина, меченные дейтерием, используемые в биоаналитических исследованиях, таких как исследования BA/BE. Мы предоставляем полный отчет о характеристиках при доставке.
Примеси в ситаглиптине — это любые непреднамеренные химические вещества, присутствующие в лекарственном продукте. Эти вещества образуются в процессе производства или являются результатом деградации активного фармацевтического ингредиента (АФИ).
Контроль примесей ситаглиптина имеет важное значение для обеспечения качества, безопасности и эффективности лекарственного средства. Они могут нанести вред эффективности, активности, стабильности и сроку годности препарата.
В литературе описано множество методов количественного определения ситаглиптина в нерасфасованном виде и в виде лекарственных форм. В этих методах используются такие инструменты, как спектрофотометры, высокоэффективная жидкостная хроматография (ВЭЖХ), жидкостная хроматография-тандемная масс-спектрометрия (ЖХ-МС/МС), высокопроизводительная жидкостная хроматография-тандемная масс-спектрометрия (ВТЖХ-МС/МС), молекулярные отпечатки. твердофазная экстракция (MISPE) в сочетании с цвиттерионной гидрофильной хроматографией (HILIC).
Примеси в ситаглиптине регулярно контролируются и проверяются во время разработки лекарств, производственного процесса и после получения разрешения на продажу.
Примеси ситаглиптина хранятся при контролируемой комнатной температуре от 2 до 8 ⁰C или в соответствии с сертификатом анализа (CoA).
Примечание. Продукты, защищенные действующими патентами производителя, не предлагаются для продажи в странах, имеющих патентную защиту. Продажа таких продуктов представляет собой нарушение патентных прав, и ответственность за это лежит на покупателе.