Дайсель Фарма предлагает оптимальные примеси ротиготина, включая этилротиготин, гидрохлорид ротиготина N-оксида и рацемическую смесь ротиготина. Эти примеси играют важную роль при оценке качества, стабильности и биологической безопасности активного фармацевтического ингредиента ротиготина. Кроме того, Daicel Pharma предлагает индивидуальный синтез примесей ротиготина и поставляет их по всему миру для удовлетворения конкретных требований клиентов.
Ротиготин [КАС: 99755-59-6] является агонистом дофамина, не содержащим спорыньи, для лечения болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног. У пациентов с диагнозом болезни Паркинсона ротиготин демонстрирует улучшение двигательной функции и улучшение показателей в повседневной деятельности.
Ротиготин: использование и коммерческая доступность
Ротиготин лечит неврологические расстройства, такие как болезнь Паркинсона и первичный синдром беспокойных ног средней и тяжелой степени. Как и другие агонисты дофаминовых рецепторов, ротиготин проявляет антидепрессивные свойства и может предложить потенциальные преимущества в лечении депрессии. Это лекарство выпускается под торговой маркой Neupro, которое эффективно содержит активное вещество – ротиготин.
Ротиготиновая структура и механизм действия
Химическое название ротиготина: (6S)-5,6,7,8-тетрагидро-6-[пропил[2-(2-тиенил)этил]амино]-1-нафталенол. Его химическая формула C.19H25NOS, а его молекулярная масса составляет примерно 315.5 г/моль.
Хотя механизм действия ротиготина неизвестен, его активность связана со стимуляцией дофаминовых D2-рецепторов в головном мозге.
Ротиготиновые примеси и синтез
Примеси ротиготина могут происходить из производственных материалов, синтетических1 промежуточные продукты или продукты разложения. Крайне важно внимательно следить и регулировать образование этих примесей из-за их потенциальной токсичности или влияния на эффективность препарата.
Daicel предлагает сертификат анализа (CoA) от аналитического центра, соответствующего требованиям cGMP, на стандарты примесей ротиготина. CoA включает полные данные о характеристиках, такие как 1H-ЯМР, 13C-ЯМР, ИК, МАСС и чистота ВЭЖХ.2. Дополнительные данные о характеристиках, включая 13C-DEPT, также будут предоставлены по запросу. Daicel Pharma может образовывать неизвестные примеси или продукты разложения ротиготина.
Контроль примесей в ротиготине имеет решающее значение по нескольким причинам. Некоторые из них могут быть токсичными или влиять на эффективность препарата, создавая риск для безопасности пациентов. Качество, безопасность и эффективность конечного продукта ротиготина можно обеспечить путем контроля образования примесей и ограничения их присутствия.
Аналитические методы, такие как высокоэффективная жидкостная хроматография (ВЭЖХ), обычно используются для обнаружения и количественного определения примесей в партиях ротиготина. ВЭЖХ в сочетании с УФ-детектором обеспечивает превосходную чувствительность и селективность, позволяя разделять и идентифицировать их в лекарственном средстве.
Спецификации примесей для ротиготина определяются на основе тщательных исследований, анализа и нормативных требований. Такие факторы, как токсикологические исследования, клинические данные и нормативные требования, помогают определить приемлемые пределы уровней примесей. Эти характеристики гарантируют, что препарат остается безопасным и эффективным для пациентов.
Методы прямой хроматографии включают хиральные неподвижные фазы, которые напрямую взаимодействуют с примесями ротиготина, разделяя их на основе их уникальных свойств. С другой стороны, непрямые хроматографические методы основаны на добавлении хирального вспомогательного средства или стадии дериватизации к молекуле ротиготина для обеспечения хиральной селективности разделения.
Примеси ротиготина хранят при контролируемой комнатной температуре в диапазоне 2–8 °C или в соответствии с указаниями в сертификате анализа (CoA).
Примечание. Продукты, защищенные действующими патентами производителя, не предлагаются для продажи в странах, имеющих патентную защиту. Продажа таких продуктов представляет собой нарушение патентных прав, и ответственность за это лежит на покупателе.
