Для оценки чистоты и безопасности мацитентана, основного активного фармацевтического ингредиента, Дайсель Фарма предлагает индивидуальный синтез стандартов примесей мацитентана. Эти стандарты примесей включают такие важные соединения, как HN-MCTRCO1, HN-MCTRCO2, N-деспропилмацитентан, HN-MCTRCO3 и другие. Кроме того, Daicel Pharma предоставляет варианты доставки стандартов примесей мацитентана по всему миру.
Мацитентан [КАС: 441798-33-0] обладает антигипертензивными и противоопухолевыми свойствами и является двойным антагонистом рецептора эндотелина (ETR). Лечит легочную артериальную гипертензию (ЛАГ). Действуя как антагонист рецепторов эндотелина, мацитентан действует как антигипертензивное средство, блокируя действие эндотелина, гормона, участвующего в сужении кровеносных сосудов.
Мацитентан: применение и коммерческая доступность
Опсумит, содержащий активное вещество мацитентан, представляет собой препарат для длительного лечения пациентов с легочной артериальной гипертензией (ЛАГ), отнесенной к II или III функциональному классу Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ). Он снижает заболеваемость в случаях ЛАГ, связанных с идиопатическими или наследственными факторами, а также заболеваниями, связанными с заболеваниями соединительной ткани или врожденными пороками сердца. Опсумит можно применять отдельно или в сочетании с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) в рамках схемы лечения.
Макитентан Структура и механизм действия
Химическое название мацитентана — N-[5-(4-бромфенил)-6-[2-[(5-бром-2-пиримидинил)окси]этокси]-4-пиримидинил]-N'-пропилсульфамид. Его химическая формула C.19H20Br2N6O4S, а его молекулярная масса составляет приблизительно 588.3 г/моль.
Мацитентан предотвращает связывание эндотелина (ЭТ)-1 с ЭТ.A и ETB Рецепторы гладкомышечных клеток.
Примеси и синтез мацитентана
Анализ и контроль примесей в мацитентане1, антагониста рецептора эндотелина, используемого при легочной артериальной гипертензии, имеют решающее значение для обеспечения его безопасности и эффективности. Примеси в мацитентане могут включать родственные соединения и продукты разложения. Аналитические методы, такие как высокоэффективная жидкостная хроматография (ВЭЖХ) и масс-спектрометрия (МС), помогают идентифицировать и количественно определить эти примеси. Строгие меры контроля и спецификации ограничивают присутствие примесей в мацитентане в соответствии с нормативными требованиями.
Daicel Pharma строго соблюдает стандарты cGMP и располагает аналитической установкой для подготовки стандартов примесей мацитентана, которые включают HN-MCTRCO1, HN-MCTRCO2, N-деспропил мацитентан, HN-MCTRCO3 и другие. Кроме того, мы предлагаем меченный дейтерием стандарт мацитентана, Macitentan-D4, который необходим для проведения биоаналитических исследований и исследований BA/BE. Наши стандарты примесей мацитентана имеют подробный сертификат анализа (CoA), в котором содержится подробный отчет о характеристиках. Этот отчет включает данные, полученные с помощью методов 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и анализа чистоты ВЭЖХ.2. По запросу даем дополнительные данные типа 13C-DEPT. Кроме того, мы можем синтезировать неизвестные стандарты примесей мацитентана, продукты разложения и меченые соединения, чтобы оценить эффективность непатентованного мацитентана. Каждая поставка имеет подробный отчет о характеристиках.
Да, примеси в мацитентане могут изменять определенные условия, например, воздействие света, тепла или влаги. Контроль условий хранения и обращения имеет решающее значение для предотвращения преобразований, связанных с примесями.
Регулирующие органы требуют от производителей сообщать и документировать наличие примесей в препаратах мацитентана, включая их идентификацию, количественную оценку и соблюдение установленных пределов.
Некоторые примеси в мацитентане могут способствовать изменению цвета, запаха или вкуса. Существуют строгие меры контроля, обеспечивающие сохранение органолептических свойств продукта в допустимых пределах.
Примеси мацитентана следует хранить при контролируемой комнатной температуре, обычно 2–8 °C.
Примечание. Продукты, защищенные действующими патентами производителя, не предлагаются для продажи в странах, имеющих патентную защиту. Продажа таких продуктов представляет собой нарушение патентных прав, и ответственность за это лежит на покупателе.