Дайсель Фарма синтезирует высококачественные примеси линаклотида, Ac-линаклотид, Asp(7)-линаклотид, Cys(1)-IMD-линаклотид и Des-Tyr(14)-линаклотид, которые помогают в анализе качества, стабильности и биологической безопасности Линаклотид. Мы также предлагаем индивидуальный синтез примесей линаклотида и поставляем его по всему миру.
Linaclotide [КАС: 851199-59-2] представляет собой циклический пептид, агонист гуанилатциклазы-С, состоящий из 14 аминокислот. Он структурно связан с семейством эндогенных пептидов гуанилина. Известно, что линаклотид эффективен для облегчения состояния пациентов, страдающих от синдрома раздраженного кишечника и хронических запоров.
Линаклотид: использование и коммерческая доступность
Линаклотид — это препарат, используемый у взрослых для лечения синдрома раздраженного кишечника с запорами (СРК-З) и хронических идиопатических запоров (ХИК). Эти состояния вызывают такие симптомы, как боль в животе, вздутие живота и затрудненный стул. Линаклотид принадлежит к классу препаратов, известных как агонисты гуанилатциклазы-С, которые действуют, стимулируя движение пищи и отходов через пищеварительную систему.
Линаклотид вводят перорально в виде капсул, которые предлагаются в трех различных дозировках. Он доступен под торговыми марками Linzess и Constella.
Структура линаклотида и механизм действия
Химическая формула линаклотида C59H79N15O21S6, а его молекулярная масса составляет 1526.75 г/моль.
Линаклотид является агонистом гуанилатциклазы-C (GC-C) с активным метаболитом, который связывается с GCC и действует локально на просветной поверхности кишечного эпителия. Активация GC-C приводит к увеличению как внутриклеточной, так и внеклеточной концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Он стимулирует секрецию хлоридов и бикарбонатов в просвет кишечника, в основном за счет активации ионного канала трансмембранного регулятора проводимости при муковисцидозе (CFTR). Впоследствии это приводит к увеличению кишечной жидкости и ускорению транзита.
Примеси линаклотида и его синтез
Линаклотид готовится1 методом твердофазного пептидного синтеза2. Однако неочищенный продукт может содержать примеси, такие как не полностью синтезированные пептиды и неправильно образованные дисульфиды. Крайне важно развивать методы ВЭЖХ3 для анализа и приготовления линаклотида для обеспечения чистоты конечного продукта.
В Daicel мы предоставляем сертификат анализа (CoA) от аналитического центра, соответствующего cGMP, для примесей линаклотида, Ac-линаклотида, Asp(7)-линаклотида, Cys(1)-IMD-линаклотида и Des-Tyr(14) - Линаклотид, а также полные данные о характеристиках, включая чистоту 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и ВЭЖХ. По запросу предоставляем 13С-ДЕП и ЧН. Кроме того, мы предоставляем полный отчет о характеристиках при доставке. Daicel предлагает высокочистые меченые изотопами стандарты линаклотида для биоаналитических исследований и исследований BA/BE с изотопными данными в CoA.
Синтез примесей линаклотида включает введение функциональных групп или изменение структуры молекулы линаклотида с помощью химических реакций. Примеси могут образовываться в результате реакций разложения. Методы очистки и анализа характеризуют примеси.
Различные аналитические методы, которые характеризуют примеси линаклотида, включают жидкостную хроматографию-масс-спектрометрию (ЖХ-МС) и ВЭЖХ. Эти методы помогают подтвердить структуру и чистоту примесей линаклотида.
Примеси линаклотида обычно очищают с помощью различных методов, таких как хроматография, кристаллизация или дистилляция. Эти методы помогают изолировать и удалять примеси из конечного продукта.
Примеси линаклотида потенциально могут влиять на безопасность и эффективность лекарственного препарата, приводя к таким побочным эффектам, как желудочно-кишечный дискомфорт, тошнота, рвота или другие системные эффекты. Идентификация и количественная оценка примесей полезна при разработке лекарств.
Примечание. Продукты, защищенные действующими патентами производителя, не предлагаются для продажи в странах, имеющих патентную защиту. Продажа таких продуктов представляет собой нарушение патентных прав, и ответственность за это лежит на покупателе.