Дайсель Фарма синтезирует высококачественные примеси икатибанта: (1-6)-икатибант, (7-10)-икатибант, Ac-икатибант, Des-D-Arg(1)-икатибант, Des-L-Arg(2)-икатибант и L-Arg(1)-Икатибант, который помогает в анализе качества, стабильности и биологической безопасности Икатибанта. Мы также предлагаем индивидуальный синтез примесей икатибанта и поставку по всему миру.
Икатибант [КАС: 130308-48-4] – синтетический пептидомиметик, состоящий из десяти аминокислот, который является селективным и специфическим антагонистом рецепторов брадикинина В2. Его применяют для симптоматического лечения острых приступов наследственного ангионевротического отека (НАО) у взрослых с дефицитом ингибитора С1-эстеразы.
Икатибант: использование и коммерческая доступность
Икатибант, препарат, является конкурентным селективным антагонистом рецептора брадикинина B2 (B2R) и обычно назначается для лечения острых приступов отека и воспаления у людей с наследственным ангионевротическим отеком (НАО). Его потенциал в лечении ангионевротического отека, заболеваний суставов и хронических заболеваний почек находится в стадии исследования. Икатибант продается под торговыми марками Фиразир и Саязир.
Икатибант Структура и механизм действия
Химическая формула икатибанта: C.59H89N19O13 и его молекулярная масса составляет приблизительно 1304.5 г / моль.
Ингибитор С1-эстеразы является основным регулятором протеолитического каскада фактор XII I/калликреин, который приводит к продукции брадикинина. Отсутствие или дисфункция ингибитора С1-эстеразы вызывает наследственный ангионевротический отек (НАО). Брадикинин отвечает за характерные симптомы НАО, такие как локализованный отек, воспаление и боль. Икатибант предотвращает связывание брадикинина с рецепторами B2 и лечит острые приступы НАО.
Икатибантные примеси и синтез.
Икатибант синтезирован1 из защищенных L- и D-аминокислот и защищенного глицина. Синтез осуществляется методом твердофазного пептидного синтеза (SPPS). Икатибант может содержать примеси2такие как родственные пептидные примеси, органические примеси, остаточные растворители и продукты разложения. Эти примеси необходимо контролировать и контролировать в ходе производственного процесса, чтобы гарантировать соответствие конечного продукта стандартам качества.
В Daicel мы предоставляем сертификат анализа (CoA) от аналитического центра, соответствующего требованиям cGMP, для стандартов примесей икатибанта, (1-6)-икатибанта, икатибанта (7-10), Ac-икатибанта, Des-D-Arg(1). )-Икатибант, Des-L-Arg(2)-Икатибант и L-Arg(1)-Икатибант, а также полные данные о характеристиках, включая 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и чистоту ВЭЖХ. По запросу предоставляем 13С-ДЕПТ и ЧН. Кроме того, мы предоставляем полный отчет о характеристиках при доставке. Daicel предлагает высокочистые меченные изотопами стандарты икатибанта для биоаналитических исследований и исследований BA/BE с изотопными данными в CoA.
Родственные пептидные примеси Икатибанта синтезируются с использованием тех же методов и исходных материалов, что и сам Икатибант. Далее их отделяют от желаемого продукта в процессе очистки.
Органические примеси икатибанта образуются в результате различных химических реакций, включая окисление, восстановление и циклизацию. Методы, используемые для синтеза этих примесей, будут зависеть от конкретной целевой примеси.
Аналитические методы, такие как высокоэффективная жидкостная хроматография.3 (ВЭЖХ) и жидкостная хроматография-масс-спектрометрия (ЖХ-МС) обычно используются для контроля примесей во время синтеза икатибанта. Эти методы позволяют идентифицировать и количественно определять примеси на различных стадиях синтетического процесса.
Примечание. Продукты, защищенные действующими патентами производителя, не предлагаются для продажи в странах, имеющих патентную защиту. Продажа таких продуктов представляет собой нарушение патентных прав, и ответственность за это лежит на покупателе.