Дайсель Фарма синтезирует более двадцати высококачественных примесей формотерола, в том числе (R,R)-формотерол, (S,R)-формотерол, (S,S)-формотерол, N-бензилформотерол, rac-O-бензил N-бензилформотерол, Формотерол (смесь диастереомеров), родственное формотеролу соединение I и т. д., которые имеют решающее значение для анализа качества, стабильности и биологической безопасности активного фармацевтического ингредиента формотерола. Кроме того, Daicel Pharma предлагает индивидуальный синтез примесей формотерола и поставляет их по всему миру.
Формотерол [КАС:73573-87-2] Это бронходилататор, который действует как агонист бета-2-адренергических рецепторов длительного действия. Помогает в поддерживающем лечении астмы и профилактике бронхоспазма.
Формотерол: применение и коммерческая доступность
Формотерол лечит астму и хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ) в различных формах. Для лечения ХОБЛ формотерол можно назначать отдельно или в сочетании с антагонистами мускарина длительного действия (LAMA) или кортикостероидами. Для лечения астмы Формотерол сочетают с фуроатом мометазона или будесонидом у пациентов разного возраста. Формотерол может действовать как профилактическое средство против бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Формотерол выпускается под торговыми марками, включая Симбикорт, Перфоромист, Форадил, Дулера, Брована, Брейна и др.
Структура и механизм действия формотерола
Химическое название формотерола: rel-N-[2-гидрокси-5-[(1R)-1-гидрокси-2-[[(1R)-2-(4-метоксифенил)-1-метилэтил]амино]этил] фенил]формамид. Его химическая формула C.19H24N2O4, а его молекулярная масса составляет приблизительно 344.4 г/моль.
Формотерол избирательно связывается с бета-2-адренорецепторами гладких мышц бронхов. Он стимулирует внутриклеточную аденилциклазу, фермент. Формотерол катализирует превращение аденозинтрифосфата (АТФ) в циклический-3',5'-аденозинмонофосфат (цАМФ). Увеличение цАМФ вызывает расслабление гладких мышц бронхов и уменьшает бронхоспазмы.
Примеси и синтез формотерола
Приготовление примесей формотерола помогает идентифицировать, количественно определить и оценить химические свойства и стабильность препарата. Это также может помочь в разработке аналитических методов и соблюдении нормативных требований. Информация, полученная в результате синтеза примесей, имеет решающее значение для безопасности, эффективности и контроля качества лекарств. Итак, синтез1 примесей формотерола играет значительную роль в фармацевтических исследованиях и разработках.
Daicel предлагает сертификат анализа (CoA) от аналитического центра, соответствующего требованиям cGMP, для более чем 20 стандартов примесей формотерола, включая (R, R)-формотерол, (S, R)-формотерол, (S, S)-формотерол, N -Бензилформотерол, rac-O-бензил-N-бензилформотерол, формотерол (смесь диастереомеров), родственное формотеролу соединение I и т. д. CoA включает полные данные о характеристиках, такие как 1H-ЯМР, 13C-ЯМР, ИК, МАСС.2и чистота ВЭЖХ. По запросу мы также предоставляем 13C-DEPT и CHN. Мы предоставляем полный отчет о характеристиках при доставке. Daicel обладает технологией и опытом для получения любых неизвестных примесей или продуктов разложения формотерола.
Источниками примесей в формотероле являются продукты разложения при производстве и хранении, сырье, используемое при производстве, и загрязняющие вещества в процессе производства. Другие потенциальные источники включают остаточные растворители и реагенты, используемые в синтезе, и примеси в устройстве для доставки лекарств или в упаковке.
Целью синтеза примесей формотерола является идентификация, характеристика и количественная оценка примесей, присутствующих в лекарственных препаратах формотерола. Он оценивает безопасность, эффективность и качество формотерола, обеспечивая соответствие нормативным требованиям.
Примеси формотерола обычно выявляют и количественно определяют с помощью аналитических методов, таких как высокоэффективная жидкостная хроматография (ВЭЖХ) и жидкостная хроматография-масс-спектрометрия (ЖХ-МС).
Примеси формотерола следует хранить при контролируемой комнатной температуре от 2 до 8 ⁰C или в соответствии с сертификатом анализа (CoA).
Примечание. Продукты, защищенные действующими патентами производителя, не предлагаются для продажи в странах, имеющих патентную защиту. Продажа таких продуктов представляет собой нарушение патентных прав, и ответственность за это лежит на покупателе.