Daicel Pharma синтезирует более пятнадцати высококачественных примесей энзалутамида, таких как примесь C-десметилэнзалутамида, примесь Des Fluoro Enzalutamide, примесь ENZ цианодесфтора, примесь ENZ DIAMIDE, энзалутамид карбоновая кислота, N-десметилэнзалутамид, оксо-энзалутамид и многое другое. при анализе качества, стабильности и биологической безопасности активного фармацевтического ингредиента энзалутамида. Кроме того, Daicel Pharma предлагает индивидуальный синтез примесей энзалутамида и поставляет их по всему миру.
Энзалутамид [КАС: 915087-33-1] является нестероидным ингибитором андрогенных рецепторов, лечащим метастатический резистентный к кастрации рак предстательной железы. Энзалутамид действует как противоопухолевый агент и ингибирует активность андрогенов.
Энзалутамид: использование и коммерческая доступность
Энзалутамид — это лекарство, одобренное Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для лечения пациентов с метастатическим резистентным к кастрации раком предстательной железы, у которых гормональная терапия оказалась неэффективной. Энзалутамид продается под торговой маркой Xtandi.
Структура энзалутамида и механизм действия
Химическое название энзалутамида: 4-[3-[4-циано-3-(трифторметил)фенил]-5,5-диметил-4-оксо-2-тиоксо-1-имидазолидинил]-2-фтор-N-метилбензамид. . Его химическая формула C21H16F4N4O2S, а его молекулярная масса составляет приблизительно 464.4 г/моль.
Энзалутамид является ингибитором андрогеновых рецепторов (АР), относящимся к препаратам второго поколения, и действует на различных этапах сигнального пути андрогеновых рецепторов. Ингибирует связывание андрогенов с рецепторами андрогенов. Кроме того, он ингибирует ядерную транслокацию рецепторов андрогенов и взаимодействие с ДНК.
Примеси и синтез энзалутамида
При его синтезе1 или при хранении в энзалутамиде образуются примеси, которые могут повлиять на эффективность и безопасность препарата. Родственные вещества, исходные материалы, промежуточные продукты и продукты разложения присутствуют в виде примесей в энзалутамиде. Образование примесей происходит из-за примесей в исходных материалах, плохих условий реакции или воздействия света и тепла во время хранения. Таким образом, важно контролировать и контролировать примеси энзалутамида для обеспечения качества и безопасности препарата.
Daicel предлагает сертификат анализа (CoA) от аналитического центра, соответствующего cGMP, для стандартов примесей энзалутамида, включая примесь C-десметилэнзалутамидной кислоты, дезфторэнзалутамид, примесь ENZ цианодесфтора, примесь ENZ DIAMIDE, энзалутамид карбоновую кислоту, N-десметилэнзалутамид. , оксо-энзалутамид и т. д. CoA включает полные данные о характеристиках, такие как 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и чистота ВЭЖХ.2,3. Мы также предоставляем 13C-DEPT и CHN по запросу. Мы также предоставляем полный отчет о характеристиках. Daicel обладает технологией и опытом для получения любых неизвестных примесей энзалутамида или продуктов разложения. Мы также предоставляем меченые соединения для количественной оценки эффективности общего энзалутамида. Daicel предлагает энзалутамид D3 и энзалутамид D6, которые представляют собой стандарты энзалутамида с дейтерированной меткой для биоаналитических исследований и исследований BA/BE с изотопными данными в CoA.
Примеси энзалутамида можно обнаружить и количественно определить с помощью различных аналитических методов, высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) и масс-спектрометрии.
Примеси энзалутамида регулярно контролируются во время разработки, производства и постмаркетингового наблюдения для обеспечения качества и безопасности препарата.
N-десметилэнзалутамид, известный метаболит препарата, вызывает озабоченность. Было обнаружено, что он обладает антиандрогенной активностью и потенциально может снизить эффективность энзалутамида.
Примечание. Продукты, защищенные действующими патентами производителя, не предлагаются для продажи в странах, имеющих патентную защиту. Продажа таких продуктов представляет собой нарушение патентных прав, и ответственность за это лежит на покупателе.