Дайсель Фарма синтезирует высококачественные примеси эмтрицитабина, (2R,5R)-эмтрицитабин, (2S,5R)-эмтрицитабин, (2S,5S)-эмтрицитабин и диастереомер эмтрицитабина, которые имеют решающее значение для анализа качества, стабильности и биологической безопасности активный фармацевтический ингредиент Эмтрицитабин. Кроме того, Daicel Pharma предлагает индивидуальный синтез примесей эмтрицитабина и поставляет их по всему миру.
Эмтрицитабин: использование и коммерческая доступность
Эмтрицитабин — нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Он эффективен как против вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), так и против вируса гепатита В. , В сочетании с другими антиретровирусными препаратами эмтрицитабин лечит ВИЧ-инфекцию у взрослых. Он эффективно снижает или поддерживает супрессию вирусной нагрузки у взрослых, ранее не получавших антиретровирусную терапию, или у пациентов с опытом перехода со стабильной комбинированной терапии. Эмтрицитабин является предпочтительным выбором для пациентов с коинфекцией ВИЧ и вирусом гепатита В. Он входит в состав таких препаратов, как Эмтрива, Атрипла, Биктарви, Комплера, Дескови Генвоя, Одефсей, Стрибилд, Симтуза, Трувада и других.
Структура эмтрицитабина и механизм действия
Химическое название эмтрицитабина: 4-амино-5-фтор-1-[(2R,5S)-2-(гидроксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил]-2(1H)-пиримидинон. Его химическая формула C8H10FN3O3S, а его молекулярная масса составляет приблизительно 247.25 г/моль.
Эмтрицитабин фосфорилируется клеточными ферментами с образованием 5'-трифосфата эмтрицитабина. Он ингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1 и включает ее в зарождающуюся вирусную ДНК, что приводит к обрыву цепи.
Примеси и синтез эмтрицитабина
Во время синтеза1 и последующем хранении эмтрицитабина примеси могут образовываться посредством различных механизмов, таких как окисление, дезаминирование и изомеризация. Эти примеси могут влиять на стабильность и эффективность эмтрицитабина, и их присутствие необходимо отслеживать и контролировать во время производства.
Daicel предлагает сертификат анализа (CoA) от аналитического центра, соответствующего cGMP, для стандартов примесей эмтрицитабина, (2R,5R)-эмтрицитабина, (2S,5R)-эмтрицитабина, (2S,5S)-эмтрицитабина и диастереомера эмтрицитабина. CoA включает полные данные о характеристиках, такие как 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и чистота ВЭЖХ.2. Мы также предоставляем 13C-DEPT и CHN по запросу. Мы также предоставляем полный отчет о характеристиках при доставке. Daicel обладает технологиями и опытом для приготовления любых неизвестных примесей эмтрицитабина или продуктов разложения.
Родственные вещества в эмтрицитабине относятся к примесям или веществам, структурно подобным эмтрицитабину, и могут присутствовать в виде примесей в готовом продукте. Эти родственные вещества образуются во время синтеза, очистки или деградации эмтрицитабина.
В кислых, щелочных и окислительных условиях эмтрицитабин подвержен деградации, при этом более высокая восприимчивость наблюдается в окислительных условиях. Эта деградация приводит к образованию различных примесей, которые могут повлиять на качество и эффективность препарата.
Аналитические методы, такие как высокоэффективная жидкостная хроматография, метод жидкостной хроматографии (ЖХ) в сочетании с обнаружением в ультрафиолетовом (УФ) и ЖХ-МС, помогают обнаруживать и характеризовать примеси эмтрицитабина.
Примеси эмтрицитабина следует хранить при контролируемой комнатной температуре от 2 до 8 ⁰C или в соответствии с указаниями в сертификате анализа (CoA).
Примечание. Продукты, защищенные действующими патентами производителя, не предлагаются для продажи в странах, имеющих патентную защиту. Продажа таких продуктов представляет собой нарушение патентных прав, и ответственность за это лежит на покупателе.