Дайсель Pharma специализируется на выпуске высококачественных примесей для долутегравира, активного фармацевтического ингредиента. Эти примеси, в том числе (S, R)-изомер долутегравира, (S, S)-изомер долутегравира (примесь долутегравира-16), дезгидрокси долутегравир, примесь долутегравира E, примесь долутегравира-4, примесь долутегравира-5, примесь долутегравира R, R изомер, О-этил долутегравир и О-метил долутегравир играют жизненно важную роль в оценке чистоты, надежности и безопасности долутегравира. Daicel Pharma также предлагает индивидуальный синтез примесей долутегравира для удовлетворения требований клиентов с возможностью доставки по всему миру.
Dolutegravir [КАС:1051375-16-6], ингибитор переноса нити интегразы (INSTI), представляет собой перорально биодоступный препарат, нацеленный на инфекцию ВИЧ-1. Он лечит ВИЧ-инфекцию с помощью других антиретровирусных препаратов.
Долутегравир: использование и коммерческая доступность
Долутегравир — антиретровирусный препарат, который лечит инфекции ВИЧ-1. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило комбинированную терапию долутегравиром и [рилпивирином] для взрослых с подавленным уровнем вируса ВИЧ-1 и стабильным режимом лечения в течение не менее шести месяцев. Долутегравир также доступен с [ламивудином] и [абакавиром] для лечения ВИЧ-1 у взрослых и детей с массой тела ≥10 кг. Препарат доступен под торговыми марками Dovato, Tivicay и Tivicay PD.
Структура долутегравира и механизм действия
Химическое название долутегравира: (4R,12aS)-N-[(2,4-дифторфенил)метил]-3,4,6,8,12,12a-гексагидро-7-гидрокси-4-метил-6,8. -диоксо-2Н-пиридо[1',2':4,5]пиразино[2,1-b][1,3]оксазин-9-карбоксамид. Его химическая формула C20H19F2N3O5, и его молекулярная масса составляет приблизительно 419.4 г / моль.
Долутегравир связывается с активным центром интегразы, ингибируя интегразу ВИЧ. Он блокирует стадию переноса цепи интеграции ретровирусной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) и предотвращает цикл репликации ВИЧ.
Примеси долутегравира и синтез
Присутствие примесей в долутегравире, ингибиторе переноса цепи интегразы, используемом для лечения инфекции ВИЧ-1, может повлиять на его безопасность, эффективность и стабильность. Примеси могут возникать в процессе синтеза1 или хранение долутегравира и может быть связано с исходными материалами, промежуточными продуктами или продуктами разложения. Крайне важно синтезировать и проанализировать эти примеси, чтобы гарантировать качество и чистоту препарата. Аналитические методы, хроматография и спектроскопия помогут обнаружить и количественно определить примеси. Внедрение строгих мер контроля помогает установить критерии приемлемости для уровней примесей, гарантируя, что Долутегравир соответствует нормативным требованиям и остается безопасным для использования пациентами.
Daicel Pharma предлагает комплексный сертификат анализа (CoA) для стандартов примесей долутегравира, включая (S, R)-изомер долутегравира, (S, S)-изомер долутегравира (примесь долутегравира-16), дезгидроксидолутегравир, примесь E долутегравира, долутегравир. Примесь-4, долутегравир Примесь-5, долутегравир R, изомер R, О-этил долутегравир и О-метил долутегравир. Они производятся в аналитическом центре, соответствующем стандартам cGMP. CoA предоставляет подробный отчет о характеристиках с данными, полученными с помощью таких методов, как анализ чистоты 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и ВЭЖХ.2. Мы предоставляем дополнительные данные, такие как 13C-DEPT, по запросу. Daicel Pharma синтезирует неизвестные примеси или продукты распада долутегравира. Каждая поставка имеет полный отчет о характеристиках.
Синтез примесей долутегравира необходим для их идентификации и характеристики. Их синтез помогает понять природу, потенциальную токсичность и влияние на качество и эффективность долутегравира.
Различные аналитические методы, такие как хроматография (ВЭЖХ, ЖХ), спектроскопия (УФ, ИК) и масс-спектрометрия, помогают анализировать примеси долутегравира. Эти методы помогают обнаружить, количественно определить и охарактеризовать примеси, присутствующие в лекарственном веществе.
В процессе производства Долутегравира применяются строгие меры контроля, чтобы свести к минимуму образование примесей. Он включает в себя оптимизацию реакций, использование высококачественных исходных материалов и обеспечение надлежащих условий хранения и обработки для предотвращения деградации.
Да, примеси в долутегравире потенциально могут повлиять на его безопасность и эффективность. В зависимости от природы и концентрации примесей они могут вызывать токсичность, снижать стабильность препарата или мешать предполагаемому терапевтическому действию Долутегравира.
Примеси долутегравира хранятся при контролируемой комнатной температуре от 2 до 8 °C или в соответствии с сертификатом анализа (CoA).
Примечание. Продукты, защищенные действующими патентами производителя, не предлагаются для продажи в странах, имеющих патентную защиту. Продажа таких продуктов представляет собой нарушение патентных прав, и ответственность за это лежит на покупателе.