Дайсель Фарма синтезирует высококачественные примеси цетрореликса, такие как димер цетрореликса и другие, которые способствуют анализу качества, стабильности и биобезопасности цетрореликса.
цетрореликса [КАС: 120287-85-6] представляет собой синтетический декапептидный антагонист гонадотропин-высвобождающего гормона (ГнРГ), участвующий в высвобождении лютеинизирующего гормона (ЛГ). Он предотвращает преждевременный выброс лютеинизирующего гормона у женщин, проходящих вспомогательную репродуктивную терапию. Присутствие примесей Цетрореликса, образующихся в процессе производства препарата, может поставить под угрозу безопасность и эффективность препарата. Следовательно, крайне важно обеспечить чистоту Цетрореликса.
Цетрореликс: применение и коммерческая доступность
Цетрореликс – это препарат, используемый в основном в вспомогательных репродуктивных технологиях (ВРТ) для предотвращения преждевременной овуляции у женщин, подвергающихся контролируемой стимуляции яичников. Это антагонист гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), который блокирует высвобождение лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), которые стимулируют овуляцию. Цетрореликс разрабатывается для лечения рака простаты, рака яичников и доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Введение Цетрореликса предполагает введение под кожу нижней части живота. Его использование проводится в течение короткого периода во время лечения. Он может быть доступен во флаконах или предварительно заполненных шприцах. Цетротид и Цетроликс — торговые марки, под которыми продается Цетрореликс.
Структура цетрореликса и МекХанизм Действия
Химическая формула Цетрореликса: C.70H92CIN17O14, а его молекулярная масса составляет 1431.038 г/моль.
Цетрореликс связывается с рецепторами гонадотропин-рилизинг гормона и действует как мощный ингибитор секреции гонадотропинов. Он конкурирует с природным ГнРГ за связывание с рецепторами мембран клеток гипофиза, тем самым контролируя высвобождение ЛГ и ФСГ дозозависимым образом.
Это приводит к подавлению выработки эстрогена, главного гормона, отвечающего за рост и развитие эндометрия при подготовке к имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Цетрореликс, примеси и синтез.
В процессе производства Цетрореликса могут присутствовать примеси, такие как дез-ацетил, окисленные, дезамидированные и укороченные пептиды.1. Важно контролировать и контролировать примеси в процессе производства Цетрореликса, чтобы гарантировать качество конечного продукта.
В Daicel мы предлагаем стандарты примесей цетрореликса, такие как цетрореликс димер, дез-ацетил-цетрореликс, дез-амидо-цетрореликс, дес-D-ала-цетрореликс, эндо-3-D-пал-цетрореликс и L-Ala(10). -Цетрореликс. Мы также предлагаем Цетрореликс-d10, который представляет собой меченный дейтерием стандарт Цетрореликса, используемый в биоаналитических исследованиях, таких как исследования BA/BE с изотопными данными в КоА. Кроме того, у нас есть технологии и опыт для приготовления любых неизвестных продуктов примесей или разложения цетрореликса.
Мы предоставляем Сертификат анализа (CoA) от аналитического центра, соответствующего требованиям cGMP, для всех примесей Цетрореликса с полными данными о характеристиках, таких как 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и чистота ВЭЖХ. По запросу мы предоставляем 13C-DEPT и CHN. Кроме того, мы предоставляем полный отчет о характеристиках при доставке.
Обычные примеси, обнаруженные в Цетрореликсе, включают дезацетил, дезамидированные, окисленные, укороченные пептиды, остаточные растворители и реагенты.
Синтез примесей Цетрореликса имеет важное значение для контроля качества лекарственной субстанции и препарата. Идентификация и характеристика примесей помогают гарантировать безопасность и эффективность препарата для применения у пациентов.
Синтез примесей цетрореликса включает использование метода твердофазного пептидного синтеза (ТФС). Пептидная цепь строится путем последовательного добавления защищенных аминокислотных остатков, активированных связующими агентами, на твердую смолу-носитель. После сборки пептидной цепи защитные группы удаляются, пептид отщепляется от смолы и очищается методами хроматографии, такими как ОФ-ВЭЖХ.
Примеси цетрореликса обнаруживаются и количественно оцениваются с использованием аналитических методов, таких как высокоэффективная жидкостная хроматография (ВЭЖХ), жидкостная хроматография-масс-спектрометрия (ЖХ-МС) и т. д.
Температура хранения примесей «Цетрореликс» может зависеть от конкретного вида примесей и рекомендаций производителя. Примеси Цетрореликса хранят в сухом прохладном месте при температуре 2–8°C или при температуре, указанной в сертификате анализа (CoA).
Примечание. Продукты, защищенные действующими патентами производителя, не предлагаются для продажи в странах, имеющих патентную защиту. Продажа таких продуктов представляет собой нарушение патентных прав, и ответственность за это лежит на покупателе.