Карведилол

Главная Информация

Примеси карведилола и карведилол

Дайсель Pharma синтезирует примеси карведилола исключительного качества, такие как (R)-N-бензилкарведилол, (R)-(+)-карведилол, (S)-N-бензилкарведилол и другие. Эти примеси имеют решающее значение для оценки чистоты, надежности и безопасности карведилола, активного фармацевтического ингредиента. Кроме того, Daicel Pharma обеспечивает индивидуальный синтез примесей карведилола для удовлетворения потребностей клиентов в доставке по всему миру.

Карведилол [КАС: 72956-09-3] бета-адреноблокатор третьего поколения для лечения сердечной недостаточности от легкой до тяжелой степени. Он может блокировать бета1- и бета2-рецепторы, а также обладает альфа1-адреноблокирующими свойствами. Этот препарат лечит такие состояния, как высокое кровяное давление, стабильная стенокардия и застойная сердечная недостаточность.

Карведилол: использование и коммерческая доступность  

Карведилол — неселективный адреноблокатор, предназначенный для лечения застойной сердечной недостаточности. Он также лечит гипертонию и стабильную стенокардию. Это высоколипофильный неселективный антагонист бета-адренорецепторов. Он обладает альфа1-блокирующим действием, способствует периферической вазодилатации, а также обладает эффектом удаления свободных радикалов и антимитогенным действием. Препарат доступен под торговыми марками Carvedilol Phosphate, Coreg и Coreg CR.

Структура карведилола и механизм действия

Химическое название карведилола: 1-(9H-карбазол-4-илокси)-3-[[2-(2-метоксифенокси)этил]амино]-2-пропанол. Его химическая формула C₂₄H₂₆N₂O₄, а его молекулярная масса составляет приблизительно 406.5 г/моль.

Карведилол обладает свойствами антагониста альфа1-адренорецепторов с периферическим сосудорасширяющим действием. Он ингибирует апоптоз и уменьшает миграцию гладкой мускулатуры сосудов.

Примеси и синтез карведилола

Во время синтеза¹ и хранении карведилола могут образовываться примеси, влияющие на эффективность и безопасность препарата. Крайне важно контролировать и контролировать эти примеси, поскольку они могут изменить фармакологический профиль препарата, что может привести к побочным эффектам. Руководящие принципы Международного совета по гармонизации (ICH) устанавливают определенные ограничения для этих примесей, чтобы обеспечить безопасность и качество лекарственного препарата. Таким образом, тщательное тестирование и мониторинг примесей карведилола необходимы для обеспечения его безопасности и эффективности.

Daicel Pharma предлагает сертификат анализа (CoA) для стандартов примесей карведилола, таких как (R)-N-бензилкарведилол, (R)-(+)-карведилол, (S)-N-бензилкарведилол и другие, полученные из аналитический центр, соответствующий стандартам cGMP. CoA включает в себя исчерпывающий отчет о характеристиках, содержащий данные различных методов, таких как 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС и ВЭЖХ.². Кроме того, по запросу мы можем предоставить дополнительные данные, такие как 13C-DEPT и CHN. Daicel Pharma может синтезировать неизвестные примеси или продукты распада карведилола, а также меченые соединения для оценки эффективности карведилола. Мы также предоставляем меченый стандарт карведилола высокой чистоты, меченный дейтерием, для биоаналитических исследований, таких как исследования BA/BE. Полный отчет о характеристиках сопровождает каждую поставку.