Дайсель Фармацевтика синтезирует примеси кабозантиниба исключительного качества, такие как моногидроксисульфат кабозантиниба, N-оксид кабозантиниба, продукт амидного расщепления кабозантиниба, димер CBT, 2-фтор CBT, 3-фтор CBT и так далее. Эти примеси имеют решающее значение для оценки чистоты, надежности и безопасности кабозантиниба, активного фармацевтического ингредиента. Кроме того, Daicel Pharma обеспечивает индивидуальный синтез примесей кабозантиниба для удовлетворения потребностей клиентов в доставке по всему миру.
Cabozantinib [КАС: 849217-68-1] представляет собой низкомолекулярный ингибитор рецептора тирозинкиназы (RTK), который может бороться с раком. Это мощное противоопухолевое средство лечит запущенные формы медуллярного рака щитовидной железы и почечно-клеточного рака, резистентного к другим методам лечения. Кабозантиниб является многообещающим терапевтическим вариантом для пациентов с метастатическим раком.
Кабозантиниб: использование и коммерческая доступность
Кабозантиниб лечит распространенный рак, такой как метастатический медуллярный рак щитовидной железы и распространенный почечно-клеточный рак, у пациентов, ранее проходивших антиангиогенную терапию. Кроме того, он одобрен для применения у пациентов с распространенной гепатоцеллюлярной карциномой, получающих сорафениб. Кабозантиниб доступен под двумя торговыми марками: Cabometyx и Cometriq.
Структура и механизм действия кабозантиниба
Химическое название кабозантиниба — N'-[4-[(6,7-диметокси-4-хинолинил)окси]фенил]-N-(4-фторфенил)-1,1-циклопропандикарбоксамид. Его химическая формула C.28H24FN3O5, а его молекулярная масса составляет приблизительно 501.5 г/моль.
Кабозантиниб ингибирует тирозинкиназную активность рецепторных тирозинкиназ. Они подавляют рост опухоли и приводят к регрессии опухоли.
Примеси и синтез кабозантиниба
Во время изготовления1 Кабозантиниба образуются примеси, которые могут быть нежелательными или потенциально вредными. Необходим контроль для обеспечения безопасности и эффективности конечного продукта. Примеси кабозантиниба образуются в результате нескольких реакций, таких как окисление, гидролиз и фотолиз. Такие методы, как оптимизация процесса, очистка и аналитическое тестирование, помогают контролировать и минимизировать образование примесей в кабозантинибе.
Daicel Pharma предлагает сертификат анализа (CoA) на стандарты примесей кабозантиниба, такие как моногидроксисульфат кабозантиниба, N-оксид кабозантиниба, продукт амидного расщепления кабозантиниба, димер CBT, 2-фтор CBT, 3-фтор CBT и т. д., полученные из аналитический центр, соответствующий стандартам cGMP. CoA включает в себя подробный отчет о характеристиках, включающий данные таких методов, как 1H-ЯМР, 13C-ЯМР, ИК, МАСС и чистота ВЭЖХ. Кроме того, по запросу мы можем предоставить дополнительные данные, такие как 13C-DEPT и CHN. Daicel Pharma может синтезировать неизвестные примеси или продукты распада кабозантиниба.2. Полный отчет о характеристиках сопровождает каждую поставку.
Примеси кабозантиниба могут иметь неизвестные фармакологические эффекты и потенциально могут нанести вред пациентам, поэтому важно их выявлять и контролировать.
Примеси кабозантиниба невозможно удалить из лекарственного препарата, но их уровень можно свести к минимуму за счет эффективных производственных процессов и мониторинга.
Примеси кабозантиниба контролируются на протяжении всего производственного процесса и в течение срока годности лекарственного препарата, чтобы гарантировать, что их уровень остается в допустимых пределах.
Примеси кабозантиниба хранят при контролируемой комнатной температуре в диапазоне 2–8 °C или в соответствии с указаниями в сертификате анализа (CoA).
Примечание. Продукты, защищенные действующими патентами производителя, не предлагаются для продажи в странах, имеющих патентную защиту. Продажа таких продуктов представляет собой нарушение патентных прав, и ответственность за это лежит на покупателе.