Дайсель Фарма является надежным источником для синтеза высококачественных примесей бримонидина, в частности 5-бром-6-изотиоцианатохиноксалина, примеси карбамотиоата бримонидина, циклической примеси бримонидина, примеси бримонидина-A, B, C, D, E и H, неизвестной примеси бримонидина I. , бримонидин, неизвестная примесь II и O-изопропил(5-бромхиноксалин-6-ил)карбамотиоат. Эти примеси играют решающую роль в оценке качества, стабильности и безопасности активного фармацевтического ингредиента бримонидина. Daicel Pharma также предлагает индивидуальный синтез примесей бримонидина, который может поставляться по всему миру.
Бримонидин [КАС: 59803-98-4] Это лекарство для лечения открытоугольной глаукомы или глазной гипертензии. Это производное имидазола, избирательно активирующее альфа-2-адренорецепторы глаза. Бримонидин также является производным хиноксалина и вторичным амином. Известно, что он обладает антигипертензивными свойствами и действует как агонист адренергических рецепторов, особенно агонист альфа-адренорецепторов.
Бримонидин: использование и коммерческая доступность
Бримонидин вводят в виде глазных капель для лечения открытоугольной глаукомы или глазной гипертензии либо отдельно, либо в комбинации с бринзоламидом. Снижает внутриглазное давление за счет избирательной активации альфа-2-адренорецепторов. Кроме того, он лечит стойкую эритему лица при розацеа у взрослых. Бримонидин доступен под различными торговыми марками, включая Alphagan, Combigan, Lumify, Mirvaso, Qoliana, Simbrinza и т. д.
Структура бримонидина и механизм действия
Химическое название бримонидина — 5-бром-N-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-6-хиноксалинамин. Его химическая формула C11H10BrN5, и его молекулярная масса составляет приблизительно 292.13 г / моль.
Бримонидин действует как агонист альфа-2-адренорецепторов и снижает внутриглазное давление. Он заставляет кровеносные сосуды сужаться, уменьшая выработку водянистой влаги и увеличивая ее отток, что приводит к снижению внутриглазного давления.
Примеси бримонидина и его синтез
Во время синтеза1 бримонидина могут образовываться примеси, которые могут повлиять на безопасность и эффективность препарата. Поэтому необходимо выявлять и контролировать примеси, чтобы обеспечить качество конечного продукта. Примеси образуются из-за различных факторов, таких как примеси в исходных материалах, технологические примеси и продукты разложения. Производители должны отслеживать и контролировать их в течение всего производственного процесса и устанавливать соответствующие спецификации для обеспечения безопасности и эффективности препарата.
Daicel Pharma выдает сертификат анализа (CoA) для стандартов примесей бримонидина, включая 5-бром-6-изотиоцианатохиноксалин, примесь бримонидина карбамотиоата, циклическую примесь бримонидина, примесь бримонидина-A, B, C, D, E и H, бримонидин. Неизвестная примесь I, бримонидин, неизвестная примесь II и O-изопропил(5-бромхиноксалин-6-ил)карбамотиоат. Сертификат соответствия получен из аналитического центра, который соответствует действующей надлежащей производственной практике (cGMP) и включает исчерпывающие данные о характеристиках, такие как 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, МАСС.2и чистота по ВЭЖХ. По запросу мы предоставляем дополнительные данные о характеристиках, такие как 13C-DEPT и CHN. Daicel Pharma может приготовить неизвестные примеси или продукты разложения бримонидина. Полный отчет о характеристиках сопровождает каждую поставку.
Мониторинг примесей бримонидина должен осуществляться на протяжении всего процесса разработки лекарственного средства, в том числе при синтезе и хранении лекарственного препарата. Кроме того, необходимо контролировать примеси во время исследований стабильности и после любых изменений в производственном процессе.
Примеси в бримонидине влияют на биодоступность препарата, препятствуя его всасыванию или метаболизму, что приводит к снижению эффективности или токсичности.
Примеси бримонидина хранятся при контролируемой комнатной температуре от 2 до 8 ⁰C или в соответствии с сертификатом анализа (CoA).
Примечание. Продукты, защищенные действующими патентами производителя, не предлагаются для продажи в странах, имеющих патентную защиту. Продажа таких продуктов представляет собой нарушение патентных прав, и ответственность за это лежит на покупателе.