Дайсель Pharma синтезирует высококачественные примеси бозентана, в том числе Примесь димера бозентана, примесь бозентана-2, примесь бозентана-3, родственное соединение бозентана USP-B, N,N'-[5-(2-метоксифенокси)[2,2'-бипиримидин]-4,6-диил]бис [4(1,1диметилэтил)бензолсульфонамид], примесь бозентана-4 и т.д.. Эти примеси необходимы для оценки качества, стабильности и безопасности активного фармацевтического ингредиента бозентана. Кроме того, Daicel Pharma предлагает индивидуальный синтез примесей бозентана для доставки по всему миру для удовлетворения конкретных потребностей наших клиентов.
Бозентан [КАС: 147536-97-8] является производным пиримидина, который является антагонистом эндотелиновых рецепторов и антигипертензивным средством. Лечит легочную артериальную гипертензию (ЛАГ).
Бозентан: использование и коммерческая доступность
Легочная артериальная гипертензия является состоянием, которое может вызывать значительную заболеваемость и смертность во всем мире. Основным лечением этого состояния является антагонист эндотелина-1, такой как бозентан. Бозентан — это одобренный FDA препарат, который лечит легочную артериальную гипертензию у пациентов со значительными физическими ограничениями для улучшения их переносимости физических нагрузок и снижения скорости клинического ухудшения. Лекарство выпускается под торговой маркой Tracleer.
Структура бозентана и механизм действия
Химическое название бозентана: 4-(1,1-диметилэтил)-N-[6-(2-гидроксиэтокси)-5-(2-метоксифенокси)[2,2'-бипиримидин]-4-ил. ]бензолсульфонамид. Его химическая формула C27H29N5O6S, а его молекулярная масса составляет приблизительно 551.6 г/моль.
Бозентан является антагонистом эндотелиновых рецепторов в легочной ткани и расслабляет гладкую мускулатуру сосудов.
Примеси бозентана и его синтез
Как и в случае с любым лекарством, при производстве могут образовываться примеси.1 Процесс Бозентана. Эти примеси могут быть связаны с исходными материалами, синтетическими промежуточными продуктами или продуктами разложения. Некоторые из них могут быть токсичными или влиять на эффективность препарата, поэтому необходимо контролировать их образование и ограничивать их присутствие в конечном продукте. Аналитические методы, такие как высокоэффективная жидкостная хроматография (ВЭЖХ), помогают обнаруживать и количественно определять эти примеси в партиях бозентана и устанавливать спецификации, чтобы гарантировать, что уровни примесей находятся в допустимых пределах. Их контроль необходим для обеспечения безопасности, качества и эффективности препарата.
Daicel Pharma предлагает сертификат анализа (CoA) для стандартов примесей бозентана, который включает Примесь димера бозентана, примесь бозентана-2, примесь бозентана-3, родственное соединение бозентана USP-B, N,N'-[5-(2-метоксифенокси)[2,2'-бипиримидин]-4,6-диил]бис [4(1,1диметилэтил)бензолсульфонамид], примесь бозентана-4 и т.д.. CoA производится в аналитическом центре, соответствующем требованиям cGMP, и включает исчерпывающие данные о характеристиках, такие как 1H ЯМР, 13C ЯМР, ИК, MASS.2и чистота по ВЭЖХ. Дополнительные данные о характеристиках, такие как 13C-DEPT и CHN, также могут быть предоставлены по запросу. Daicel Pharma может создавать неизвестные примеси или продукты разложения бозентана и поставлять меченые соединения для оценки эффективности бозентана. Кроме того, Daicel Pharma предлагает бозентан-D4, меченный дейтерием стандарт бозентана, полезный в биоаналитических исследованиях, таких как исследования БА/БЭ. Каждая поставка имеет полный отчет о характеристиках.
Примеси бозентана образуются во время производства из-за различных факторов, таких как примеси в исходных материалах, промежуточных продуктах, реагентах и стадиях очистки.
Примеси бозентана идентифицируют и охарактеризовывают с использованием различных аналитических методов, таких как ВЭЖХ и ЖХ-МС. Масс-спектрометрия также может помочь определить молекулярную массу примесей.
Да, примеси в бозентане могут меняться со временем из-за условий хранения и воздействия света и тепла. Крайне важно контролировать качество бозентана на протяжении всего срока годности, чтобы гарантировать его безопасность и эффективность.
Примеси бозентана хранятся при контролируемой комнатной температуре от 2 до 8 °C или в соответствии с сертификатом анализа (CoA).
Примечание. Продукты, защищенные действующими патентами производителя, не предлагаются для продажи в странах, имеющих патентную защиту. Продажа таких продуктов представляет собой нарушение патентных прав, и ответственность за это лежит на покупателе.