Дайсель Фармацевтика синтезирует высококачественные примеси барицитиниба, в том числе 2-(1-(ethylsulfonyl)-3-(4-(7-(hydroxymethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl)acetonitrile, Baricitinib Acid Impurity, Baricitinib Amide Impurity, N-((3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-5-oxotetrahydrofuran-3-yl)methyl) ethanesulfonamide, 2-(1-(ethylsulfonyl)-3-(4-(7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl) acetonitrile, and so on. Эти примеси необходимы для оценки качества, стабильности и безопасности барицитиниба, активного фармацевтического ингредиента. Кроме того, Daicel Pharma предлагает индивидуальный синтез примесей барицитиниба для доставки по всему миру, чтобы удовлетворить конкретные потребности наших клиентов.
Baricitinib [КАС: 1187594-09-7] представляет собой низкомолекулярный ингибитор Янус-киназы (JAK). Он лечит ревматоидный артрит средней и тяжелой степени, очаговую алопецию и тяжелую форму COVID-19 у госпитализированных пациентов, которым требуется дополнительная кислородная терапия. Барицитиниб уменьшает воспаление, модулирует иммунную систему и обладает противоопухолевыми свойствами.
Барицитиниб: использование и коммерческая доступность
Барицитиниб — противоревматический препарат, одобренный FDA США для применения у взрослых с активным ревматоидным артритом от умеренной до тяжелой степени, которые не дали адекватного ответа на другие противоревматические препараты, модифицирующие заболевание, такие как терапия антагонистами TNF. Барицитиниб доступен под торговым названием Olumiant.
Структура и механизм действия барицитиниба
Химическое название барицитиниба — 1-(этилсульфонил)-3-[4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил]-3-азетидин ацетонитрил. Его химическая формула C.16H17N7O2S, а его молекулярная масса составляет приблизительно 371.4 г/моль.
Барицитиниб ингибирует Янус-киназы, ферменты, которые передают сигналы от взаимодействия цитокинов или факторов роста с рецепторами на клеточных мембранах.
Примеси и синтез барицитиниба
Во время изготовления1 Барицитиниба в лекарственной субстанции могут образовываться примеси, которые могут повлиять на ее безопасность и эффективность. Некоторые распространенные примеси барицитиниба включают родственные соединения, разлагающие вещества и остаточные растворители. Поэтому крайне важно контролировать их и обеспечивать чистоту лекарственной субстанции.
Daicel Pharma предоставляет сертификат анализа (CoA) на стандарты примесей барицитиниба, в том числе 2-(1-(ethylsulfonyl)-3-(4-(7-(hydroxymethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl)acetonitrile, Baricitinib Acid Impurity, Baricitinib Amide Impurity, N-((3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-5-oxotetrahydrofuran-3-yl)methyl) ethanesulfonamide, 2-(1-(ethylsulfonyl)-3-(4-(7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl) acetonitrile, and so on. Сертификат подлинности создается на аналитическом оборудовании, соответствующем требованиям cGMP, и включает в себя подробные данные о характеристиках, такие как 1H-ЯМР, 13C-ЯМР, ИК, МАСС и чистоту ВЭЖХ. По запросу мы также можем предоставить дополнительные данные о характеристиках, такие как 13C-DEPT и CHN. Daicel Pharma способна создавать неизвестные примеси или продукты разложения барицитиниба. Каждая поставка имеет полный отчет о характеристиках.
Примеси в барицитинибе контролируются во время производства путем внедрения надлежащей производственной практики (GMP), такой как использование высококачественного сырья и применение соответствующих методов очистки.
Да, конкретные методы контроля примесей в барицитинибе зависят от типа примеси и ее источника. Например, контроль примесей, связанных с технологическими процессами, предполагает оптимизацию процессов синтеза и использование соответствующих методов очистки.
Примеси барицитиниба хранятся при контролируемой комнатной температуре в диапазоне 2–8 °C или в соответствии с указаниями в сертификате анализа (CoA).
Примечание. Продукты, защищенные действующими патентами производителя, не предлагаются для продажи в странах, имеющих патентную защиту. Продажа таких продуктов представляет собой нарушение патентных прав, и ответственность за это лежит на покупателе.