Дайсель Фарма синтезирует высококачественные примеси аценокумарола, такие как (R)-аценокумарол и (S)-аценокумарол, что имеет решающее значение для анализа качества, стабильности и биологической безопасности активного фармацевтического ингредиента аценокумарола. Кроме того, Daicel Pharma предлагает индивидуальный синтез примесей аценокумарола и поставляет их по всему миру.
Аценокумарол [КАС: 152-72-7] производное 4-гидроксикумарина, антикоагулянт. Он является антагонистом витамина К, подобно варфарину, и, таким образом, обладает антикоагулянтными свойствами. Одним из преимуществ использования аценокумарола перед другими антикоагулянтами, такими как варфарин и фенпрокумон, является более короткая продолжительность действия, что полезно в случае кровотечения.
Аценокумарол: использование и коммерческая доступность
Аценокумарол — лекарственное средство, которое лечит и предотвращает тромбоэмболические заболевания, включая тромбоз глубоких вен, легочную эмболию, церебральную эмболию и тромбоэмболию при инфаркте и транзиторных ишемических атаках. В Индии препарат доступен под торговыми названиями Ацитром и Нистром.
Структура аценокумарола и механизм действия
Химическое название аценокумарола — 4-гидрокси-3-[1-(4-нитрофенил)-3-оксобутил]-2H-1-бензопиран-2-он. Его химическая формула C.19H15НЕТ6, и его молекулярная масса составляет приблизительно 353.3 г / моль.
Аценокумарол ингибирует снижение уровня витамина К. Предотвращает карбоксилирование остатков глутаминовой кислоты, витамин К-зависимых факторов свертывания крови.
Примеси и синтез аценокумарола
При производстве аценокумарола примеси возникают из исходных материалов, процесса синтеза или разложения лекарственного вещества. Эти примеси вредят безопасности и эффективности препарата, поэтому крайне важно отслеживать и контролировать уровень примесей аценокумарола.
Daicel предоставляет сертификат анализа (CoA) на стандарты примесей аценокумарола, (R)-аценокумарол и (S)-аценокумарол. Сертификат подлинности выдается аналитическим центром, соответствующим требованиям cGMP, и содержит полные данные о характеристиках, такие как 1H-ЯМР, 13C-ЯМР, ИК, МАСС и чистота ВЭЖХ.1,2. Дополнительные данные о характеристиках, такие как 13C-DEPT и CHN, могут быть предоставлены по запросу. Daicel также может приготовить любые неизвестные примеси или продукты разложения аценокумарола и предложить меченные соединения для количественной оценки эффективности непатентованного аценокумарола. Daicel предлагает аценокумарол-D5, меченный дейтерием стандарт аценокумарола, используемый в биоаналитических исследованиях, таких как исследования BA/BE. Мы предоставляем полный отчет о характеристиках при доставке.
Органические примеси в аценокумароле образуются в процессе производства или разложения. Примеры включают технологические примеси, промежуточные продукты и продукты разложения.
Остаточные растворители аценокумарола представляют собой летучие вещества, используемые при производстве, и могут оставаться в конечном лекарственном препарате.
Примеси в аценокумароле обнаруживаются с помощью аналитических методов, таких как высокоэффективная жидкостная хроматография с обращенной фазой (ОФ-ВЭЖХ).
Примеси аценокумарола хранят при контролируемой комнатной температуре в диапазоне 2–8 ⁰C или в соответствии с указаниями в сертификате анализа (CoA).
Примечание. Продукты, защищенные действующими патентами производителя, не предлагаются для продажи в странах, имеющих патентную защиту. Продажа таких продуктов представляет собой нарушение патентных прав, и ответственность за это лежит на покупателе.