Daicel Pharma sintetiza impurezas de Emtricitabina de alta qualidade, (2R,5R)-Emtricitabina, (2S,5R)-Emtricitabina, (2S,5S)-Emtricitabina e Diastereômero de Emtricitabina, que são cruciais na análise da qualidade, estabilidade e segurança biológica de o princípio farmacêutico ativo Emtricitabina. Além disso, a Daicel Pharma oferece síntese personalizada de impurezas de Emtricitabina e as entrega globalmente.
Emtricitabina [CAS: 143491-57-0] é um análogo de nucleosídeo sintético que possui propriedades antivirais. É o enantiômero (-) de um análogo tio da citidina.
Emtricitabina: Uso e Disponibilidade Comercial
A emtricitabina é um inibidor nucleósido da transcriptase reversa. É eficaz contra o vírus da imunodeficiência humana (HIV) e o vírus da hepatite B. , Em combinação com outros medicamentos antirretrovirais, a Emtricitabina trata a infecção pelo HIV em adultos. Reduz ou mantém efetivamente a supressão da carga viral em adultos sem tratamento prévio com antirretrovirais ou em pacientes experientes que mudam de regimes de combinação estáveis. A emtricitabina é a escolha preferida para pacientes co-infectados com HIV e vírus da hepatite B. É um ingrediente ativo em medicamentos como Emtriva, Atripla, Biktarvy, Complera, Descovy Genvoya, Odefsey, Stribild, Symtuza, Truvada e outros.
Estrutura e mecanismo de ação da emtricitabina
O nome químico da Emtricitabina é 4-Amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolan-5-il]-2(1H)-pirimidinona. Sua fórmula química é C8H10FN3O3S, e seu peso molecular é de aproximadamente 247.25 g/mol.
A emtricitabina é fosforilada por enzimas celulares dando origem à emtricitabina 5'-trifosfato. Inibe a actividade da transcriptase reversa do VIH-1 e incorpora-a no ADN viral nascente, resultando na terminação da cadeia.
Impurezas e Síntese de Emtricitabina
Durante a síntese1 e subsequente armazenamento de Emtricitabina, podem formar-se impurezas através de vários mecanismos, tais como oxidação, desaminação e isomerização. Estas impurezas podem afetar a estabilidade e eficácia da Emtricitabina e a sua presença deve ser monitorizada e controlada durante o fabrico.
A Daicel oferece um Certificado de Análise (CoA) de uma instalação analítica compatível com cGMP para padrões de impureza de Emtricitabina, (2R,5R)-Emtricitabina, (2S,5R)-Emtricitabina, (2S,5S)-Emtricitabina e Diastereômero de Emtricitabina. O CoA inclui dados de caracterização completos, como RMN de 1H, RMN de 13C, IR, MASSA e pureza de HPLC2. Também fornecemos 13C-DEPT e CHN mediante solicitação. Também damos um relatório completo de caracterização na entrega. A Daicel possui tecnologia e experiência para preparar qualquer impureza ou produto de degradação desconhecido da Emtricitabina.
As substâncias relacionadas na Emtricitabina referem-se a impurezas ou substâncias estruturalmente semelhantes à Emtricitabina e podem estar presentes como impurezas no produto acabado. Estas substâncias relacionadas formam-se durante a síntese, purificação ou degradação da Emtricitabina.
Sob condições ácidas, alcalinas e oxidativas, a emtricitabina é suscetível à degradação, com maior suscetibilidade observada em condições oxidativas. Esta degradação leva à formação de diversas impurezas, que podem afetar a qualidade e eficácia do medicamento.
Métodos analíticos, como cromatografia líquida de alta eficiência, método de cromatografia líquida (LC) acoplado à detecção ultravioleta (UV) e LC-MS ajudam a detectar e caracterizar impurezas de Emtricitabina.
As impurezas da emtricitabina devem ser armazenadas em temperatura ambiente controlada entre 2-8 ⁰C ou conforme indicado no Certificado de Análise (CoA).
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