Daicel A Pharma é especializada em oferecer impurezas de alta qualidade para Dolutegravir, um ingrediente farmacêutico ativo. Essas impurezas, incluindo isômero (S, R) -Dolutegravir, isômero (S, S) -Dolutegravir (Impureza Dolutegravir-16), Des Hydroxy Dolutegravir, Impureza Dolutegravir E, Impureza Dolutegravir-4, Impureza Dolutegravir-5, Dolutegravir R, R isômero, O etil Dolutegravir e O-Metil Dolutegravir, desempenham um papel vital na avaliação da pureza, confiabilidade e segurança do Dolutegravir. A Daicel Pharma também oferece uma síntese personalizada de impurezas de Dolutegravir para atender às necessidades dos clientes, com opções de entrega disponíveis em todo o mundo.
dolutegravir [CAS:1051375-16-6], um inibidor da transferência de fita da integrase (INSTI), é um medicamento biodisponível por via oral que tem como alvo a infecção pelo HIV-1. Trata infecções por HIV com outros agentes anti-retrovirais.
Dolutegravir: uso e disponibilidade comercial
Dolutegravir é um agente antirretroviral que trata infecções por HIV-1. A FDA dos EUA aprovou a terapia combinada de Dolutegravir e [rilpivirina] para adultos com níveis suprimidos do vírus HIV-1 e um regime estável durante pelo menos seis meses. Dolutegravir também está disponível com [lamivudina] e [abacavir] para o tratamento do HIV-1 em pacientes adultos e pediátricos com peso ≥10kg. O medicamento está disponível sob as marcas Dovato, Tivicay e Tivicay PD.
Estrutura e mecanismo de ação do dolutegravir
O nome químico do Dolutegravir é (4R,12aS)-N-[(2,4-Difluorofenil)metil]-3,4,6,8,12,12a-hexahidro-7-hidroxi-4-metil-6,8 -dioxo-2H-pirido[1′,2′:4,5]pirazino[2,1-b][1,3]oxazina-9-carboxamida. Sua fórmula química é C20H19F2N3O5, e seu peso molecular é de aproximadamente 419.4 g/mol.
O dolutegravir liga-se ao sítio ativo da integrase inibindo a integrase do HIV. Bloqueia a etapa de transferência da cadeia de integração do ácido desoxirribonucléico (DNA) retroviral e previne o ciclo de replicação do HIV.
Impurezas e Síntese de Dolutegravir
A presença de impurezas no Dolutegravir, um inibidor da transferência de cadeia da integrase utilizado no tratamento da infecção pelo VIH-1, pode afectar a sua segurança, eficácia e estabilidade. Podem surgir impurezas durante a síntese1 ou armazenamento de Dolutegravir e pode estar relacionado a materiais iniciais, intermediários ou produtos de degradação. É crucial sintetizar e analisar essas impurezas para garantir a qualidade e pureza do medicamento. Métodos analíticos, cromatografia e espectroscopia ajudarão a detectar e quantificar impurezas. A implementação de medidas de controlo rigorosas ajuda a estabelecer critérios de aceitação para os níveis de impurezas, garantindo que o Dolutegravir cumpre os requisitos regulamentares e permanece seguro para utilização pelos pacientes.
A Daicel Pharma oferece um Certificado de Análise (CoA) abrangente para padrões de impureza de Dolutegravir, incluindo Isômero (S, R)-Dolutegravir, Isômero (S, S)-Dolutegravir (Impureza Dolutegravir-16), Des Hydroxy Dolutegravir, Dolutegravir Impurity E, Dolutegravir Impureza-4, Dolutegravir Impureza-5, Dolutegravir R, isômero R, O etil Dolutegravir e O-Metil Dolutegravir. Eles são gerados a partir de uma instalação analítica que atende aos padrões cGMP. O CoA fornece um relatório de caracterização detalhado com dados obtidos através de técnicas como RMN de 1H, RMN de 13C, IR, MASSA e análise de pureza por HPLC2. Fornecemos dados adicionais como 13C-DEPT mediante solicitação. A Daicel Pharma sintetiza impurezas ou produtos de degradação desconhecidos do Dolutegravir. Cada entrega possui um relatório completo de caracterização.
A síntese das impurezas do Dolutegravir é necessária para identificá-las e caracterizá-las. A sua síntese ajuda a compreender a natureza, a toxicidade potencial e o impacto na qualidade e eficácia do Dolutegravir.
Vários métodos analíticos, como cromatografia (HPLC, LC), espectroscopia (UV, IR) e espectrometria de massa ajudam a analisar as impurezas do Dolutegravir. Esses métodos ajudam a detectar, quantificar e caracterizar impurezas presentes na substância medicamentosa.
Medidas de controle rigorosas são implementadas durante o processo de fabricação do Dolutegravir para minimizar a formação de impurezas. Inclui a otimização das reações, o uso de materiais iniciais de alta qualidade e a implementação de condições adequadas de armazenamento e manuseio para evitar a degradação.
Sim, as impurezas do Dolutegravir podem afetar potencialmente a sua segurança e eficácia. Dependendo da natureza e da concentração das impurezas, estas podem introduzir toxicidade, reduzir a estabilidade do medicamento ou interferir na ação terapêutica pretendida do Dolutegravir.
As impurezas do dolutegravir são armazenadas em temperatura ambiente controlada entre 2-8 °C ou conforme indicado no Certificado de Análise (CoA).
Nota: Os produtos protegidos por patentes válidas de um fabricante não são colocados à venda em países com proteção de patente. A venda de tais produtos constitui uma violação de patente e sua responsabilidade corre por conta e risco do comprador.