Daicel Pharma sintetiza impurezas de Crisaborol de qualidade excepcional, como 4-(4-(4-bromo-3-formilfenoxi)-3-formilfenoxi)benzonitrila, isômero O de Crisaborol, 5-(3-cianofenoxi)-1,3-di-hidro -1-hidroxi-2,1-benzoxaborol/m-Crisaborol e assim por diante. Estas impurezas são cruciais para avaliar a pureza, confiabilidade e segurança do Crisaborole, um ingrediente farmacêutico ativo. Além disso, a Daicel Pharma fornece síntese personalizada de impurezas de Crisaborol para atender às demandas dos clientes para entrega em todo o mundo.
O Crisaborole aprovado pela FDA dos EUA [CAS:906673-24-3] é um inibidor antiinflamatório não esteroidal da PDE4 para o tratamento da dermatite atópica (DA) leve a moderada em pacientes com dois anos ou mais.
Crisaborol: Uso e Disponibilidade Comercial
O crisaborol é um inibidor da fosfodiesterase-4 (PDE4) que aumenta os níveis de adenosina monofosfato cíclico (cAMP) e reduz a inflamação. Este medicamento tópico não esteróide é utilizado no tratamento da dermatite atópica (DA) leve a moderada e demonstrou eficácia na redução da coceira na DA. Eucrisa é a marca com a qual o Crisaborole está disponível no mercado.
Estrutura e mecanismo de ação do Crisaborol
O nome químico do Crisaborol é 4-((1-hidroxi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oxaborol-5-il)oxi)benzonitrila. Sua fórmula química é C14H10BNO3, e seu peso molecular é de aproximadamente 251.05 g/mol.
O crisaborol inibe a fosfodiesterase 4 (PDE-4), que aumenta os níveis de adenosina monofosfato cíclico (cAMP).
Impurezas e Síntese do Crisaborol
Durante a síntese1, armazenamento e manuseio do Crisaborol, impurezas podem se formar através de vários caminhos, como reações colaterais, degradação ou contaminantes nas matérias-primas. É necessário analisá-los e controlá-los para garantir a segurança, eficácia e qualidade do medicamento. As impurezas comuns do Crisaborol incluem substâncias relacionadas, impurezas relacionadas ao processo e solventes residuais. Técnicas analíticas como HPLC e LC são empregadas para detectar e quantificar essas impurezas, permitindo seu controle dentro de limites aceitáveis para manter a integridade.
A Daicel Pharma oferece um Certificado de Análise (CoA) para padrões de impureza de Crisaborol, como 4-(4-(4-bromo-3-formilfenoxi)-3-formilfenoxi)benzonitrila, O-isômero de Crisaborol, 5-(3-cianofenoxi )-1,3-di-hidro-1-hidroxi-2,1-benzoxaborol/m-Crisaborole, e assim por diante, gerado a partir de uma instalação analítica compatível com os padrões cGMP. O CoA inclui um relatório de caracterização abrangente compreendendo dados de técnicas como RMN de 1H, RMN de 13C, IR, MASSA e pureza de HPLC2. Além disso, mediante solicitação, fornecemos dados adicionais como 13C-DEPT e CHN. A Daicel Pharma pode sintetizar impurezas desconhecidas de Crisaborol ou produtos de degradação. Um relatório completo de caracterização acompanha cada entrega.
As autoridades reguladoras e as farmacopeias fornecem diretrizes e monografias que descrevem a análise e o controle das impurezas do Crisaborol, garantindo consistência na qualidade entre os diferentes fabricantes.
Sim, diferentes formulações de Crisaborol podem ter perfis de impurezas variados devido a diferenças nos processos de fabricação, excipientes utilizados e fatores de formulação. Cada formulação requer medidas específicas de controle de impurezas.
Os desafios na síntese e controle de impurezas do Crisaborol incluem o desenvolvimento de rotas sintéticas, sua identificação e a implementação de estratégias de controle eficazes para garantir a pureza e a qualidade do medicamento.
As impurezas do Crisaborol são armazenadas em temperatura ambiente controlada entre 2-8 °C ou conforme indicado no Certificado de Análise (CoA).
Nota: Os produtos protegidos por patentes válidas de um fabricante não são colocados à venda em países com proteção de patente. A venda de tais produtos constitui uma violação de patente e sua responsabilidade corre por conta e risco do comprador.