Daicel A Pharma sintetiza impurezas de cabotegravir de qualidade excepcional, como impureza de cabotegravir 1, cabotegravir intermediário-1, isômero de cabotegravir RR, isômero de cabotegravir RS e isômero de cabotegravir SS. Estas impurezas são cruciais para avaliar a pureza, confiabilidade e segurança do Cabotegravir, um ingrediente farmacêutico ativo. Além disso, a Daicel Pharma fornece síntese personalizada de impurezas de Cabotegravir para atender às demandas dos clientes para entrega em todo o mundo.
cabotegravir [CAS: 1051375-10-0], também conhecido como GSK1265744A, é um medicamento para o tratamento da infecção pelo HIV-1. É um inibidor da integrase, frequentemente prescrito junto com o inibidor não nucleosídeo da transcriptase reversa rilpivirina. O cabotegravir auxilia no tratamento da infecção pelo HIV-1 em indivíduos com supressão viral.
Cabotegravir: uso e disponibilidade comercial
O cabotegravir é um medicamento prescrito em duas formas e está disponível sob duas marcas. Vocabria é um comprimido oral em combinação com outro medicamento para HIV chamado rilpivirina (Edurant) para tratamento de curto prazo do HIV-1 em adultos, com supressão virológica. Apretude é uma forma injetável de liberação prolongada de Cabotegravir que trata adultos e adolescentes em risco com peso mínimo de 35 kg para profilaxia pré-exposição (PrEP) para reduzir o risco de infecção por HIV-1 adquirida sexualmente.
Estrutura e mecanismo de ação do cabotegravir
O nome químico do Cabotegravir é (3S,11aR)-N-[(2,4-Difluorofenil)metil]-2,3,5,7,11,11a-hexahidro-6-hidroxi-3-metil-5,7 -dioxooxazolo[3,2-a]pirido[1,2-d]pirazina-8-carboxamida. Sua fórmula química é C19H17F2N3O5, e seu peso molecular é de aproximadamente 405.4 g/mol.
O cabotegravir liga-se ao sítio ativo da integrase do HIV e inibe a integrase do HIV. Ele bloqueia a etapa de transferência de fita da integração do ácido desoxirribonucléico (DNA) retroviral para o ciclo de replicação do HIV.
Impurezas e Síntese de Cabotegravir
Como qualquer outra substância farmacêutica, o Cabotegravir pode conter impurezas que afetam a sua segurança e eficácia. Essas impurezas se formam durante a síntese1, purificação e armazenamento da substância medicamentosa. Eles podem incluir impurezas relacionadas ao processo, como materiais de partida, reagentes, intermediários e produtos de degradação que surgem devido à instabilidade química ou física da substância medicamentosa ou de sua formulação. A presença de impurezas pode representar riscos potenciais aos pacientes, como toxicidade, potência reduzida ou efeitos adversos. Assim, é essencial controlar e monitorizar os níveis de impurezas no Cabotegravir para garantir que este cumpre os padrões de qualidade e segurança exigidos para produtos farmacêuticos.
A Daicel Pharma oferece um Certificado de Análise (CoA) para padrões de impureza de Cabotegravir, como Impureza de Cabotegravir 1, Cabotegravir Intermediário-1, Isômero Cabotegravir RR, Isômero Cabotegravir RS e Isômero Cabotegravir SS, gerados a partir de uma instalação analítica em conformidade com os padrões cGMP. O CoA inclui um relatório de caracterização abrangente compreendendo dados de técnicas como RMN de 1H, RMN de 13C, IR, MASSA e pureza de HPLC2. Além disso, mediante solicitação, podemos fornecer dados adicionais como 13C-DEPT e CHN. A Daicel Pharma pode sintetizar impurezas ou produtos de degradação desconhecidos do Cabotegravir. Um relatório completo de caracterização acompanha cada entrega.
As impurezas do Cabotegravir podem ser removidas ou reduzidas através de vários métodos, como otimização do processo de fabricação, uso de materiais iniciais de alta qualidade e técnicas de purificação, como recristalização ou cromatografia.
As impurezas no Cabotegravir são detectadas e analisadas usando técnicas analíticas, como cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC) e cromatografia líquida-espectrometria de massa (LC-MS). Essas técnicas auxiliam na identificação e quantificação de impurezas.
As impurezas do cabotegravir podem afetar a estabilidade do medicamento, com impacto na potência e eficácia do medicamento. O controle de impurezas é essencial para garantir a estabilidade e a vida útil do medicamento.
As impurezas do cabotegravir são armazenadas a uma temperatura ambiente controlada entre 2-8 °C ou conforme indicado no Certificado de Análise (CoA).
Nota: Os produtos protegidos por patentes válidas de um fabricante não são colocados à venda em países com proteção de patente. A venda de tais produtos constitui uma violação de patente e sua responsabilidade corre por conta e risco do comprador.