Daicel Pharma synthetiseert meer dan vijftien hoogwaardige Relugolix-onzuiverheden, zoals Relugolix Amine-onzuiverheid, Relugolix-chloor-onzuiverheid, Relugolix-desfluor-onzuiverheid, Relugolix-desfluorureidozuur, Relugolix-N-oxide-onzuiverheid, Relugolix-thiofeenzuur-onzuiverheid, en meer, zijn cruciaal bij het bepalen van de kwaliteit, stabiliteit en biologische veiligheid van het actieve farmaceutische ingrediënt, Relugolix. Bovendien biedt Daicel aangepaste synthese van Relugolix-onzuiverheden en levert deze wereldwijd.
Relugolix [CAS:737789-87-6] is een thiënopyrimidinederivaat, een niet-peptide-antagonist die werkt als een gonadotropine-releasing hormoon (GnRH of luteïniserend hormoon-releasing hormoon (LHRH)) receptorantagonist. Het heeft potentiële antineoplastische activiteit en behandelt hormoongevoelige aandoeningen, waaronder baarmoederfibromen en prostaatkanker.
Relugolix: gebruik en commerciële beschikbaarheid
Relugolix werd in 2020 goedgekeurd door de FDA onder de merknaam Orgovyx voor de behandeling van gevorderde prostaatkanker. Het is verkrijgbaar als orale tablet, goedgekeurd voor de behandeling van prostaatkanker en biedt een gemakkelijkere optie voor patiënten.
Relugolix-structuur en werkingsmechanisme
De chemische formule voor Relugolix is C29H27F2N7O5S, en het molecuulgewicht is ongeveer 623.6 g/mol.
Relugolix bindt competitief aan GnRH-receptoren in de hypofyse, verlaagt de afgifte van luteïniserend hormoon (LH), follikelstimulerend hormoon (FSH) en dus testosteron.
Relugolix onzuiverheden en synthese
Relugolix-onzuiverheden omvatten verwante stoffen zoals Relugolix-isomeer en N-oxide-onzuiverheid, resterende oplosmiddelen zoals aceton en methanol, anorganische stoffen zoals lood en arseen, en afbraakproducten zoals Relugolix-dimeer die tijdens verschillende stadia van synthese kunnen ontstaan.1 en opslag van het medicijn. Daarom is het van cruciaal belang om de niveaus van onzuiverheden in Relugolix te beheersen om de kwaliteit en veiligheid van het medicijn te waarborgen.
Daicel biedt een analysecertificaat (CoA) van een cGMP-conforme analysefaciliteit voor meer dan vijftien Relugolix-onzuiverheidsnormen2 inclusief Relugolix Amine Onzuiverheid, Relugolix Chloro Onzuiverheid, Relugolix Desfluor Onzuiverheid, Relugolix Desfluorureidozuur, Relugolix N-oxide Onzuiverheid, Relugolix thiofeenzuur onzuiverheid, enz. Het CoA bevat volledige karakteriseringsgegevens, zoals 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS, en HPLC-zuiverheid. Op verzoek bieden wij ook 13C-DEPT en CHN aan. Tevens geven wij bij oplevering een compleet karakteriseringsrapport.
Daicel heeft de technologie en expertise om elk onbekend Relugolix-onzuiverheids- of afbraakproduct te bereiden. We bieden ook gelabelde verbindingen om de werkzaamheid van generieke Relugolix te kwantificeren. Daicel biedt Relugolix-D6, een deuterium-gelabelde standaard van Relugolix voor bioanalytisch onderzoek en BA/BE-onderzoeken met het percentage isotoopgegevens in CoA.
De synthese van Relugolix omvat een meerstapsproces dat begint met de condensatie van een carbonzuurderivaat met een amine om een amidetussenproduct te vormen. Dit tussenproduct wordt vervolgens onderworpen aan een reeks reacties, waaronder cyclisatie, reductie en substitutie, om het eindproduct op te leveren.
Onzuiverheden in Relugolix worden gedetecteerd en gekwantificeerd met behulp van verschillende analytische technieken zoals high-performance liquid chromatography (HPLC), liquid chromatography-mass spectrometry (LC-MS), etc.
Tijdens het productieproces van Relugolix helpen verschillende zuiveringstechnieken, zoals herkristallisatie en chromatografie, om onzuiverheden te verwijderen.
Let op: Producten die beschermd zijn door geldige patenten van een fabrikant worden niet te koop aangeboden in landen met patentbescherming. De verkoop van dergelijke producten vormt een inbreuk op het octrooi en de aansprakelijkheid ervan is voor risico van de koper.