Voor het evalueren van de zuiverheid en veiligheid van Macitentan, een essentieel actief farmaceutisch ingrediënt, Daicel Pharma biedt een op maat gemaakte synthese van Macitentan-onzuiverheidsnormen. Deze onzuiverheidsnormen omvatten cruciale verbindingen zoals HN-MCTRCO1, HN-MCTRCO2, N-Despropyl Macitentan, HN-MCTRCO3 en meer. Bovendien biedt Daicel Pharma wereldwijde leveringsopties voor Macitentan-onzuiverheidsnormen.
Macitentan [CAS: 441798-33-0] heeft antihypertensieve en antineoplastische eigenschappen en is een dubbele endothelinereceptor (ETR) antagonist. Het behandelt pulmonale arteriële hypertensie (PAH). Macitentan werkt als een endothelinereceptorantagonist en functioneert als een bloeddrukverlagend middel door de effecten van endotheline, een hormoon dat betrokken is bij de vernauwing van bloedvaten, te blokkeren.
Macitentan: gebruik en commerciële beschikbaarheid
Opsumit, dat de werkzame stof Macitentan bevat, is een medicijn voor de langdurige behandeling van patiënten met pulmonale arteriële hypertensie (PAH), geclassificeerd als functionele klasse II of III van de Wereldgezondheidsorganisatie (WHO). Het vermindert de morbiditeit bij PAH-gevallen die verband houden met idiopathische of erfelijke factoren en bij gevallen die verband houden met bindweefselziekten of aangeboren hartziekten. Opsumit kan alleen of in combinatie met fosfodiësterase-5 (PDE-5)-remmers worden gebruikt als onderdeel van het behandelingsregime.
Macitentan-structuur en werkingsmechanisme
De chemische naam van Macitentan is N-[5-(4-broomfenyl)-6-[2-[(5-broom-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]-N′-propylsulfamide. De chemische formule is C19H20Br2N6O4S, en het molecuulgewicht is ongeveer 588.3 g/mol.
Macitentan voorkomt de binding van endotheline (ET)-1 aan ETA en ETB receptoren in gladde spiercellen.
Macitentan-onzuiverheden en synthese
De analyse en controle van onzuiverheden in Macitentan1, een endothelinereceptorantagonist die wordt gebruikt voor pulmonale arteriële hypertensie, zijn van cruciaal belang voor het garanderen van de veiligheid en werkzaamheid ervan. Onzuiverheden in Macitentan kunnen verwante verbindingen en afbraakproducten omvatten. Analytische technieken zoals hogedrukvloeistofchromatografie (HPLC) en massaspectrometrie (MS) helpen deze onzuiverheden te identificeren en te kwantificeren. Strenge controlemaatregelen en specificaties beperken de aanwezigheid van onzuiverheden in Macitentan, volgens wettelijke richtlijnen.
Daicel Pharma houdt zich strikt aan de cGMP-normen en exploiteert een analytische faciliteit voor het bereiden van Macitentan-onzuiverheidsnormen, waaronder HN-MCTRCO1, HN-MCTRCO2, N-Despropyl Macitentan, HN-MCTRCO3 en meer. Daarnaast bieden we de deuterium-gelabelde Macitentan-standaard, Macitentan-D4, die essentieel is voor het uitvoeren van bioanalytisch onderzoek en BA/BE-studies. Onze Macitentan-onzuiverheidsnormen hebben een gedetailleerd analysecertificaat (CoA) dat een uitgebreid karakteriseringsrapport biedt. Dit rapport bevat gegevens verkregen via technieken, 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS en HPLC-zuiverheidsanalyse2. Op verzoek geven wij aanvullende gegevens zoals 13C-DEPT. Bovendien kunnen we onbekende Macitentan-onzuiverheidsnormen, afbraakproducten en gelabelde verbindingen synthetiseren om de effectiviteit van generieke Macitentan te evalueren. Elke levering is voorzien van een uitgebreid karakteriseringsrapport.
Ja, onzuiverheden in Macitentan kunnen bepaalde omstandigheden transformeren, zoals blootstelling aan licht, hitte of vocht. Het beheersen van de opslag- en hanteringsomstandigheden is van cruciaal belang om onzuiverheidsgerelateerde transformaties te voorkomen.
Regelgevende instanties eisen van fabrikanten dat zij de aanwezigheid van onzuiverheden in Macitentan-formuleringen rapporteren en documenteren, inclusief de identificatie, kwantificering en naleving van gespecificeerde limieten.
Sommige onzuiverheden in Macitentan kunnen bijdragen aan veranderingen in kleur, geur of smaak. Er zijn strikte controlemaatregelen getroffen om ervoor te zorgen dat de organoleptische eigenschappen van het product binnen aanvaardbare grenzen blijven.
Macitentan-onzuiverheden moeten worden bewaard bij een gecontroleerde kamertemperatuur, doorgaans tussen 2 en 8 °C.
Let op: Producten die beschermd zijn door geldige patenten van een fabrikant worden niet te koop aangeboden in landen met patentbescherming. De verkoop van dergelijke producten vormt een inbreuk op het octrooi en de aansprakelijkheid ervan is voor risico van de koper.