Voor het beoordelen van de zuiverheid en veiligheid van Lopinavir, een essentieel actief farmaceutisch ingrediënt, Daicel Pharma biedt een op maat gemaakte synthese van Lopinavir-onzuiverheidsnormen. Deze onzuiverheidsnormen omvatten cruciale verbindingen zoals Lopinavir EP Impurity-E, Lopinavir EP Impurity-F, Lopinavir EP Impurity-G, Lopinavir Metabolite M1 Impurity en Lopinavir Metabolite M3-M4 Impurity. Bovendien biedt Daicel Pharma wereldwijde leveringsopties voor de onzuiverheidsnormen van Lopinavir.
Lopinavir [CAS: 192725-17-0] is een antiretrovirale proteaseremmer in combinatie met ritonavir voor de behandeling en preventie van HIV-infectie en AIDS. Het is een peptidomimetische HIV-proteaseremmer die effectief blijft tegen HIV-protease, zelfs in de aanwezigheid van de Val 82-mutatie.
Lopinavir: gebruik en commerciële beschikbaarheid
Kaletra is de merknaam voor het combinatieproduct Lopinavir/Ritonavir, dat gecombineerd wordt met antiretrovirale middelen en HIV-1-infectie behandelt bij volwassenen en pediatrische patiënten ≥14 dagen oud. Dit product bestaat uit een HIV-proteaseremmer, lopinavir, en de remmer van cytochroom P-450 CYP3A, Ritonavir.
Lopinavir-structuur en werkingsmechanisme
De chemische naam van Lopinavir is (αS)-N-[(1S,3S,4S)-4-[[2-(2,6-Dimethylfenoxy)acetyl]amino]-3-hydroxy-5-fenyl-1-( fenylmethyl)pentyl]tetrahydro-a-(1-methylethyl)-2-oxo-1(2H)-pyrimidineaceetamide. De chemische formule is C37H48N4O5, en het molecuulgewicht is ongeveer 628.8 g/mol.
Lopinavir voorkomt de splitsing van het Gag-Pol-polyproteïne. Het remt de aanmaak van onrijpe, niet-infectieuze virusdeeltjes.
Lopinavir-onzuiverheden en synthese
Onzuiverheden in Lopinavir zijn onbedoelde stoffen die aanwezig kunnen zijn in het geneesmiddel met het actieve farmaceutische ingrediënt (API). Ze kunnen afkomstig zijn uit de productie1, uitgangsmaterialen of interacties met omgevingsfactoren. Veel voorkomende onzuiverheden van Lopinavir zijn onder meer verwante verbindingen, afbraakproducten, resterende oplosmiddelen en procesgerelateerde onzuiverheden. Het is van cruciaal belang om de niveaus van deze onzuiverheden tijdens de productie te monitoren en te controleren om de veiligheid, werkzaamheid en kwaliteit van het geneesmiddel Lopinavir te garanderen. Regelgevende instanties hebben richtlijnen en limieten opgesteld voor de onzuiverheidsniveaus om de zuiverheid te behouden en de potentiële risico's die aan het medicijn zijn verbonden te minimaliseren. Strenge kwaliteitscontrolemaatregelen minimaliseren het onzuiverheidsniveau en garanderen de productintegriteit.
Daicel Pharma houdt zich strikt aan de cGMP-normen en exploiteert een analytische faciliteit voor het bereiden van onzuiverheidsnormen voor Lopinavir, waaronder Lopinavir EP Impurity-E, Lopinavir EP Impurity-F, Lopinavir EP Impurity-G, Lopinavir Metabolite M1 Impurity en Lopinavir Metabolite M3-M4 Impurity . Onze Lopinavir-onzuiverheidsnormen hebben een gedetailleerd analysecertificaat (CoA) dat een uitgebreid karakteriseringsrapport biedt. Dit rapport bevat gegevens verkregen via technieken, 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS en HPLC-zuiverheidsanalyse2. Op verzoek geven wij aanvullende gegevens zoals 13C-DEPT. Bovendien kunnen we onbekende onzuiverheidsstandaarden en afbraakproducten van Lopinavir synthetiseren. Elke levering is voorzien van een uitgebreid karakteriseringsrapport.
Onzuiverheden in Lopinavir worden geïdentificeerd en gekarakteriseerd met behulp van verschillende analytische technieken, zoals massaspectrometrie, nucleaire magnetische resonantie (NMR) en infraroodspectroscopie. Deze technieken helpen bij het bepalen van de structuur en samenstelling van onzuiverheden.
Sommige onzuiverheden in Lopinavir, vooral verwante verbindingen, kunnen interageren met andere geneesmiddelen, wat kan leiden tot geneesmiddelinteracties. Een goede monitoring en controle van de onzuiverheidsniveaus helpt het risico op dergelijke interacties te minimaliseren en de veiligheid en effectiviteit van het medicijn te garanderen.
Onzuiverheden in Lopinavir kunnen mogelijk de bio-equivalentie ervan met andere formuleringen beïnvloeden. Regelgevende instanties eisen dat generieke formuleringen vergelijkbare onzuiverheidsprofielen en bio-equivalentie met het referentieproduct aantonen om therapeutische gelijkwaardigheid en patiëntveiligheid te garanderen.
Onzuiverheden van lopinavir moeten worden bewaard bij een gecontroleerde kamertemperatuur, gewoonlijk tussen 2 en 8 °C.
Let op: Producten die beschermd zijn door geldige patenten van een fabrikant worden niet te koop aangeboden in landen met patentbescherming. De verkoop van dergelijke producten vormt een inbreuk op het octrooi en de aansprakelijkheid ervan is voor risico van de koper.