Daicel Pharma synthetiseert hoogwaardige Liraglutide-onzuiverheden, Des-Gly (29)-Liraglutide, Des-Gly (4)-Liraglutide, Des-Ser (8)-Liraglutide, Glu (17)-Liraglutide, Kyn (25)-Liraglutide en Trp (O)-Liraglutide, dat helpt bij de analyse van kwaliteit, stabiliteit en biologische veiligheid van de API van Liraglutide. We bieden aangepaste synthese van Liraglutide-onzuiverheden en kunnen wereldwijd leveren.
Liraglutide [CAS: 204656-20-2] is een medicijn dat is gecategoriseerd als een Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) receptoragonist. Het wordt vaak gebruikt om diabetes type 2 te behandelen en cardiovasculaire complicaties te voorkomen die kunnen optreden als gevolg van diabetes.
Liraglutide: gebruik en commerciële beschikbaarheid
Liraglutide, verkrijgbaar onder de merknaam Saxenda, wordt gebruikt voor de behandeling van chronisch gewichtsbeheer. Het helpt bij gewichtsbeheersing op de lange termijn bij volwassenen met obesitas (BMI≥30 kg/m2) of overgewicht (BMI≥27 kg/m2) en ten minste één gewichtsgerelateerde comorbiditeit zoals hypertensie, dysglykemie, enz. Het is geïndiceerd als een aanvulling op een caloriearm dieet.
Victoza, een ander merk waaronder Liraglutide verkrijgbaar is, verbetert de glykemische controle bij patiënten van 10 jaar of ouder met diabetes mellitus type 2. Het minimaliseert ook het risico op ernstige nadelige cardiovasculaire voorvallen bij volwassen patiënten met diabetes type 2 en vastgestelde cardiovasculaire aandoeningen. Het is verkrijgbaar als een oplossing in de vorm van subcutane injectie, een voorgevulde pen voor meerdere doses die doses Liraglutide aan de patiënten toedient1.
Liraglutide Structuur en werkingsmechanisme
De chemische formule van Liraglutide is C172H265N43O51 en het molecuulgewicht is ongeveer 3751.2 g/mol.
Liraglutide is een synthetische, geacyleerde humane glucagon-achtige peptide-1 (GLP-1)-receptoragonist. De GLP-1-receptor is aanwezig in verschillende hersengebieden die betrokken zijn bij de regulering van de eetlust. Het remt ook de glucose-afhankelijke afgifte van glucagon en vertraagt de maaglediging, wat uiteindelijk helpt om de bloedsuikerspiegel effectiever te reguleren.
Liraglutide onzuiverheden en synthese
De synthese van liraglutide maakt gebruik van recombinatietechnologie in gist en wordt chemisch gemodificeerd door de toevoeging van het Glu-spaced hexadecaanzuur (palmitinezuur)2 Liraglutide-onzuiverheden omvatten verwante stoffen, afbraakproducten, resterende oplosmiddelen, anorganische onzuiverheden en microbiële onzuiverheden3. De fabrikanten van Liraglutide voeren strenge analytische tests uit om deze onzuiverheden te detecteren en te kwantificeren om de kwaliteit en veiligheid van het medicijn te waarborgen.
Bij Daicel bieden we een analysecertificaat (CoA) van een cGMP-conforme analytische faciliteit voor Liraglutide-onzuiverheidsnormen, Des-Gly (29)-Liraglutide, Des-Gly (4)-Liraglutide, Des-Ser (8)-Liraglutide , Glu (17)-Liraglutide, Kyn (25)-Liraglutide en Trp(O)-Liraglutide, met volledige karakteriseringsgegevens inclusief 1H NMR, 13C NMR, IR, MS3en HPLC-zuiverheid. Op verzoek bieden wij ook 13C-DEPT en CHN aan. Verder leveren wij bij oplevering een compleet karakteriseringsrapport. Daicel biedt zeer zuivere isotoop-gelabelde standaarden van Liraglutide in bioanalytisch onderzoek en BA/BE-onderzoeken. Bioanalytische gegevens zijn van vitaal belang bij de ontwikkeling van chemische en biologische geneesmiddelen met isotoopgegevens in CoA.
Enkele veel voorkomende onzuiverheden die zich tijdens de synthese van liraglutide kunnen vormen, zijn onder meer des-acyl-liraglutide, geglycosyleerde liraglutide, geoxideerde liraglutide, gedeamideerde liraglutide en peptide-afknottingsproducten. Deze onzuiverheden kunnen worden gegenereerd als gevolg van verschillende factoren, zoals onvolledige reactie- of zuiveringsstappen, oxidatie of degradatie tijdens opslag.
Liraglutide-onzuiverheden kunnen worden geïdentificeerd met behulp van analytische methoden zoals krachtige vloeistofchromatografie (HPLC), vloeistofchromatografie-massaspectrometrie (LC-MS), enz.
Liraglutide-onzuiverheden kunnen na synthese worden gezuiverd met behulp van verschillende technieken, zoals preparatieve HPLC, flitschromatografie of kristallisatie. Bij deze methoden worden de onzuiverheden van het hoofdproduct gescheiden op basis van hun chemische eigenschappen en fysische kenmerken.
Liraglutide-onzuiverheden moeten worden bewaard bij de aanbevolen temperatuur, meestal 2-8°C of -20°C, afhankelijk van hun stabiliteit. Onjuiste opslag kan leiden tot degradatie en verlies van zuiverheid, dus het is belangrijk om de instructies van de fabrikant op te volgen.
Liraglutide-onzuiverheden kunnen de werkzaamheid en veiligheid van geneesmiddelen beïnvloeden. Er is waargenomen dat onzuiverheden nadelige effecten kunnen veroorzaken, zoals allergische reacties, reacties op de injectieplaats, gastro-intestinale stoornissen, pancreatitis of leverbeschadiging vanwege hun toxiciteit of carcinogene aard. Het identificeren en kwantificeren van de onzuiverheden is essentieel tijdens de ontwikkeling van geneesmiddelen.
Let op: Producten die beschermd zijn door geldige patenten van een fabrikant worden niet te koop aangeboden in landen met patentbescherming. De verkoop van dergelijke producten vormt een inbreuk op het octrooi en de aansprakelijkheid ervan is voor risico van de koper.