Icatibant

Algemene informatie

Icatibant onzuiverheden en Icatibant

Daicel Pharma synthetiseert hoogwaardige Icatibant-onzuiverheden, (1-6)-Icatibant, (7-10)-Icatibant, Ac-Icatibant, Des-D-Arg(1)-Icatibant, Des-L-Arg(2)-Icatibant en L-Arg(1)-Icatibant, die helpen bij de kwaliteits-, stabiliteits- en biologische veiligheidsanalyse van Icatibant. We bieden ook aangepaste synthese van Icatibant-onzuiverheden en leveren wereldwijd.

Icatibant [CAS: 130308-48-4] is een synthetisch peptidomimeticum bestaande uit tien aminozuren, dat een selectieve en specifieke antagonist is van bradykinine B2-receptoren. Het wordt gebruikt voor de symptomatische behandeling van acute aanvallen van erfelijk angio-oedeem (HAE) bij volwassenen met C1-esteraseremmerdeficiëntie.

Icatibant: gebruik en commerciële beschikbaarheid 

Icatibant, een medicijn, is een competitieve antagonist die selectief is voor de bradykinine B2-receptor (B2R) en die gewoonlijk wordt voorgeschreven voor de behandeling van acute aanvallen van zwelling en ontsteking bij personen met erfelijk angio-oedeem (HAE). Het wordt onderzocht vanwege zijn potentieel om angio-oedeem, gewrichtsaandoeningen en chronische nieraandoeningen te behandelen. Icatibant wordt op de markt gebracht onder de merknamen Firazyr en Sajazir.

Icatibant-structuur en werkingsmechanisme

De chemische formule voor Icatibant is C₅₉H₈₉N₁₉O₁₃ en het molecuulgewicht is ongeveer 1304.5 g/mol.

Een C1-esteraseremmer is de belangrijkste regulator van de Factor XII I/kallikreïne proteolytische cascade die leidt tot de productie van bradykinine. De afwezigheid of disfunctie van een C1-esteraseremmer veroorzaakt erfelijk angio-oedeem (HAE). Bradykinine is verantwoordelijk voor de kenmerkende HAE-symptomen van plaatselijke zwelling, ontsteking en pijn. Icatibant voorkomt dat bradykinine de B2-receptoren bindt en behandelt acute aanvallen van HAE.

Icatibant onzuiverheden en synthese

Icatibant wordt gesynthetiseerd¹ van de beschermde L- en D-aminozuren en beschermde glycine. De synthese is door middel van een vaste fase peptidesynthese (SPPS) proces. Icatibant kan onzuiverheden bevatten² zoals verwante peptide onzuiverheden, organische onzuiverheden, resterende oplosmiddelen en afbraakproducten. Deze onzuiverheden moeten tijdens het fabricageproces worden gecontroleerd en gecontroleerd om ervoor te zorgen dat het eindproduct aan de kwaliteitsnormen voldoet.

Bij Daicel bieden we een analysecertificaat (CoA) van een cGMP-conforme analytische faciliteit voor Icatibant-onzuiverheidsnormen, (1-6)-Icatibant, Icatibant (7-10), Ac-Icatibant, Des-D-Arg(1 )-Icatibant, Des-L-Arg(2)-Icatibant en L-Arg(1)-Icatibant, samen met volledige karakteriseringsgegevens waaronder 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS en HPLC-zuiverheid. Op verzoek bieden wij 13C-DEPT en CHN. Ook leveren wij bij oplevering een compleet karakteriseringsrapport. Daicel biedt zeer zuivere isotoop-gelabelde standaarden van Icatibant in bioanalytisch onderzoek en BA/BE-onderzoeken met isotoopgegevens in CoA.