Daicel Pharma is een betrouwbare bron voor het synthetiseren van hoogwaardige Brimonidine-onzuiverheden, met name 5-broom-6-isothiocyanato-chinoxaline, Brimonidine Carbamothioate-onzuiverheid, Brimonidine Cyclische onzuiverheid, Brimonidine-onzuiverheid-A, B, C, D, E en H, Brimonidine Onbekende onzuiverheid I , Brimonidine Onbekende onzuiverheid II en O-isopropyl (5-broomchinoxaline-6-yl) carbamothioaat. Deze onzuiverheden spelen een cruciale rol bij het beoordelen van de kwaliteit, stabiliteit en veiligheid van het actieve farmaceutische ingrediënt, brimonidine. Daicel Pharma biedt ook aangepaste synthese van Brimonidine-onzuiverheden, die wereldwijd kunnen worden verzonden.
brimonidine [CAS: 59803-98-4] is een geneesmiddel voor de behandeling van openkamerhoekglaucoom of oculaire hypertensie. Het is een imidazoolderivaat en activeert selectief alfa-2-adrenerge receptoren in het oog. Brimonidine is ook een chinoxalinederivaat en een secundair amine. Het is bekend dat het antihypertensieve eigenschappen heeft en werkt als een adrenerge agonist, met name een alfa-adrenerge agonist.
Brimonidine: gebruik en commerciële beschikbaarheid
Brimonidine wordt toegediend als oogdruppels voor de behandeling van openkamerhoekglaucoom of oculaire hypertensie, alleen of in combinatie met brinzolamide. Het vermindert de intraoculaire druk door de selectieve activering van alfa-2-adrenerge receptoren. Bovendien behandelt het hardnekkig erytheem in het gezicht van rosacea bij volwassenen. Brimonidine is verkrijgbaar onder verschillende merknamen, waaronder Alphagan, Combigan, Lumify, Mirvaso, Qoliana, Simbrinza, etc.
Brimonidinestructuur en werkingsmechanisme
De chemische naam van Brimonidine is 5-broom-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-chinoxalinamine. De chemische formule is C11H10BrN5, en het molecuulgewicht is ongeveer 292.13 g/mol.
Brimonidine werkt als een agonist op alfa-2-adrenoceptoren en verlaagt de intraoculaire druk. Het zorgt ervoor dat de bloedvaten smaller worden, waardoor de productie van kamerwater wordt verminderd en de uitstroom toeneemt, wat leidt tot een vermindering van de intraoculaire druk.
Brimonidine onzuiverheden en synthese
Tijdens de synthese1 van Brimonidine kunnen zich onzuiverheden vormen, die de veiligheid en werkzaamheid van geneesmiddelen kunnen beïnvloeden. Daarom is het noodzakelijk om de onzuiverheden te identificeren en te beheersen om de kwaliteit van het eindproduct te waarborgen. De onzuiverheden worden gevormd door verschillende factoren, zoals verontreinigingen in de uitgangsmaterialen, procesonzuiverheden en afbraakproducten. Fabrikanten moeten ze tijdens het hele fabricageproces bewaken en controleren en passende specificaties vaststellen om de veiligheid en werkzaamheid van het medicijn te waarborgen.
Daicel Pharma geeft een analysecertificaat (CoA) af voor normen voor brimonidine-onzuiverheid, waaronder 5-broom-6-isothiocyanato-chinoxaline, brimonidine-carbamothioaat-onzuiverheid, brimonidine-cyclische onzuiverheid, brimonidine-onzuiverheid-A, B, C, D, E en H, brimonidine Onbekende onzuiverheid I, Brimonidine Onbekende onzuiverheid II en O-isopropyl(5-broomquinoxaline-6-yl)carbamothioaat. Het CoA is afkomstig van een analytische faciliteit die voldoet aan de huidige Good Manufacturing Practices (cGMP) en bevat uitgebreide karakteriseringsgegevens, zoals 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS2en HPLC-zuiverheid. Op verzoek geven wij aanvullende karakteriseringsgegevens zoals 13C-DEPT en CHN. Daicel Pharma kan onbekende Brimonidine onzuiverheden of afbraakproducten bereiden. Elke levering wordt vergezeld van een volledig karakteriseringsrapport.
Monitoring van brimonidine-onzuiverheden moet gedurende het hele ontwikkelingsproces van het geneesmiddel plaatsvinden, ook tijdens de synthese en opslag van het geneesmiddel. Verder moeten onzuiverheden worden gecontroleerd tijdens stabiliteitsonderzoeken en na eventuele wijzigingen in het fabricageproces.
De risico's van Brimonidine-onzuiverheden kunnen verminderde werkzaamheid, verhoogde toxiciteit en schade aan de veiligheid en gezondheid van patiënten omvatten.
Onzuiverheden in Brimonidine beïnvloeden de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel door de absorptie of het metabolisme van het geneesmiddel te verstoren, wat leidt tot verminderde werkzaamheid of toxiciteit.
Brimonidine-onzuiverheden worden bewaard bij een gecontroleerde kamertemperatuur tussen 2-8 ⁰C of zoals aangegeven op het analysecertificaat (CoA).
Let op: Producten die beschermd zijn door geldige patenten van een fabrikant worden niet te koop aangeboden in landen met patentbescherming. De verkoop van dergelijke producten vormt een inbreuk op het octrooi en de aansprakelijkheid ervan is voor risico van de koper.