apremilast

Algemene informatie

Apremilast Onzuiverheden en Apremilast 

Daicel Pharma synthetiseert hoogwaardige Apremilast-onzuiverheden, waaronder Apremi+C39:C41 Last Impurity RS-9, Apremilast 2-Acetamido Benzoic Acid Impurity, Apremilast 3-Acetamido Benzoic Acid Impurity, Apremilast Amino Sulfon Onzuiverheid, Apremilast Des Acetyl 4-Desmethyl Impurity, Apremilast Onzuiverheid RS-7 en O-Desmethyl Apremilast. Deze onzuiverheden zijn essentieel voor het evalueren van de kwaliteit, stabiliteit en veiligheid van Apremilast, een actief farmaceutisch ingrediënt. Bovendien biedt Daicel Pharma een op maat gemaakte synthese van Apremilast-onzuiverheden voor wereldwijde levering om aan de specifieke behoeften van onze klanten te voldoen.

apremilast [CAS: 608141-41-9] is een medicijn voor de behandeling van actieve artritis psoriatica. Het is een oraal verkrijgbaar klein molecuul dat werkt als een remmer van fosfodiësterase-4 (PDE-4) en een immunomodulerend middel.

Apremilast: gebruik en commerciële beschikbaarheid  

Apremilast, verkrijgbaar onder de merknaam Otezla, is een door de FDA goedgekeurd medicijn voor de behandeling van artritis psoriatica, plaque psoriasis en zweren in de mond geassocieerd met de ziekte van Behcet bij volwassenen. Apremilast is de eerste en enige door de FDA goedgekeurde orale medicatie voor de behandeling van zweren in de mond die verband houden met de ziekte van Behcet.

Apremilast Structuur en werkingsmechanisme

De chemische naam van Apremilast is N-[2-[(1S)-1-(3-Ethoxy-4-methoxyfenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H- isoindol-4-yl]aceetamide. De chemische formule is C₂₂H₂₄N₂O₇S, en het molecuulgewicht is ongeveer 460.5 g/mol.

Apremilast remt fosfodiësterase 4 (PDE4), waardoor de intracellulaire niveaus van cyclisch adenosinemonofosfaat (cAMP) toenemen.

Apremilast onzuiverheden en synthese

Apremilast kan onzuiverheden bevatten die tijdens de productie zijn gevormd¹ of opslag van het geneesmiddel. Deze onzuiverheden kunnen verband houden met de uitgangsmaterialen, tussenproducten of het eindproduct. De onzuiverheden in een medicijn kunnen de veiligheid, werkzaamheid en kwaliteit ervan beïnvloeden, daarom is het noodzakelijk om ze te identificeren en te kwantificeren. Onzuiverheden in Apremilast kunnen ontstaan ​​door verschillende factoren, zoals afbraak van het actieve farmaceutische ingrediënt (API) of hulpstoffen, interactie met verpakkingsmaterialen, blootstelling aan vocht of licht, of onvolledige chemische reacties tijdens de productie. Het is essentieel om de API en zijn onzuiverheden te synthetiseren en te analyseren om de kwaliteit, veiligheid en werkzaamheid ervan te waarborgen.

Daicel Pharma biedt een analysecertificaat (CoA) voor Apremilast-onzuiverheidsnormen, waaronder Apremi+C39:C41 Last Impurity RS-9, Apremilast 2-Acetamido Benzoic Acid Impurity, Apremilast 3-Acetamido Benzoic Acid Impurity, Apremilast Amino Sulfon Onzuiverheid, Apremilast Des Acetyl 4-Desmethyl Onzuiverheid, Apremilast Onzuiverheid RS-7 en O-Desmethyl Apremilast. Het CoA wordt geproduceerd vanuit een cGMP-conforme analytische faciliteit en bevat uitgebreide karakteriseringsgegevens, zoals 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS en HPLC-zuiverheid². Op verzoek kunnen ook aanvullende karakteriseringsgegevens, zoals 13C-DEPT en CHN, worden verstrekt. Daicel Pharma kan onbekende onzuiverheden of afbraakproducten van Apremilast creëren en gelabelde verbindingen leveren om de effectiviteit van Apremilast te evalueren. Verder biedt Daicel Pharma Apremilast-D3 aan, een met deuterium gelabelde Apremilast-standaard, nuttig bij bioanalytisch onderzoek, zoals BA/BE-onderzoeken. Elke levering heeft een volledig karakteriseringsrapport.