Apixaban

Algemene informatie

Apixaban Onzuiverheden en Apixaban  

Daicel Pharma synthetiseert hoogwaardige Apixaban-onzuiverheden, waaronder N-Formyl-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxamide, ethyl 6-(4-(5-chloropentanamido)phenyl-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxylate, ethyl 1-(4-methoxyphenyl)-7a-morpholino-6-(4-nitrophenyl)-7-oxo3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxylate, and so on. Deze onzuiverheden zijn essentieel voor het beoordelen van de kwaliteit, stabiliteit en veiligheid van Apixaban, een actief farmaceutisch ingrediënt. Bovendien biedt Daicel Pharma een op maat gemaakte synthese van Apixaban-onzuiverheden voor wereldwijde levering om aan de specifieke behoeften van onze klanten te voldoen.

Apixaban [CAS: 503612-47-3] is een oraal antistollingsmiddel dat factor Xa selectief remt. Apixaban blokkeert de omzetting van protrombine in trombine en voorkomt de vorming van verknoopte fibrinestolsels.

Apixaban: gebruik en commerciële beschikbaarheid  

Apixaban is een medicijn en behoort tot de klasse van nieuwe orale anticoagulantia (NOAC's). Het is verkrijgbaar onder de merknaam Eliquis. Dit medicijn heeft meerdere goedgekeurde indicaties, waaronder het verminderen van het risico op een beroerte en systemische embolie bij patiënten met niet-valvulair atriumfibrilleren. Het behandelt ook diepe veneuze trombose (DVT) en longembolie (PE) en voorkomt DVT bij patiënten die een knie- of heupvervangende operatie ondergaan. Bovendien helpt Apixaban het risico op terugkerende DVT en PE te verminderen. Over het algemeen is Apixaban een veelzijdig medicijn dat bloedstollingsfactoren remt, waardoor het risico op mogelijk ernstige complicaties die verband houden met verschillende medische aandoeningen wordt verminderd.

Apixaban-structuur en werkingsmechanisme

De chemische naam van Apixaban is 4,5,6,7-Tetrahydro-1-(4-methoxyfenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxo-1-piperidinyl)fenyl]-1H-pyrazolo[3,4 ,3-c]pyridine-XNUMX-carboxamide. De chemische formule is C₂₅H₂₅N₅O₄, en het molecuulgewicht is ongeveer 459.5 g/mol.

Apixaban remt protrombinase-activiteit en stolselgebonden Fxa. Het vermindert de vorming van trombine en de ontwikkeling van trombus.

Apixaban onzuiverheden en synthese

Zoals met elk medicijn, kan Apixaban onzuiverheden bevatten die de veiligheid en werkzaamheid beïnvloeden. Tijdens de synthese kunnen onzuiverheden ontstaan¹ en opslag van het medicijn. Apixaban-onzuiverheden kunnen verwante verbindingen zijn die vergelijkbare chemische en fysische eigenschappen kunnen hebben als het actieve farmaceutische ingrediënt (API) en afbraakproducten die het gevolg zijn van chemische of externe veranderingen in het geneesmiddel in de loop van de tijd. Apixaban-onzuiverheden kunnen ook resterende oplosmiddelen, reagentia of andere stoffen zijn die tijdens het fabricageproces worden gebruikt. Het is essentieel om Apixaban-onzuiverheden in de API te synthetiseren en te analyseren om ervoor te zorgen dat de medicatie veilig en effectief is voor patiënten.

Daicel Pharma levert een analysecertificaat (CoA) voor Apixaban-onzuiverheidsnormen, waaronder N-Formyl-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxamide, ethyl 6-(4-(5-chloropentanamido)phenyl-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxylate, ethyl 1-(4-methoxyphenyl)-7a-morpholino-6-(4-nitrophenyl)-7-oxo3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-1H-pyrazolo(3,4-c)pyridine-3-carboxylate, and so on. Het CoA wordt gegenereerd vanuit een cGMP-conforme analytische faciliteit en bevat uitgebreide karakteriseringsgegevens zoals 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS en HPLC-zuiverheid². Op verzoek kunnen we ook aanvullende karakteriseringsgegevens geven, zoals 13C-DEPT en CHN. Daicel Pharma is in staat onbekende Apixaban-onzuiverheden of afbraakproducten te bereiden. Elke levering heeft een volledig karakteriseringsrapport.