Daicel Pharma sintetizza impurità di Sitagliptin di alta qualità come (S)-Sitagliptin, rac-Sitagliptin, acido di Sitagliptin, alcool di Sitagliptin, impurità di Sitagliptin Enamine, impurità di idrossiammide di Sitagliptin, impurità di Sitagliptin Keto Amide, analogo di triazecina di Sitagliptin e altro ancora, che sono cruciali nell'analisi della qualità, stabilità e sicurezza biologica del principio farmaceutico attivo Sitagliptin. Inoltre, Daicel Pharma offre la sintesi personalizzata delle impurità di Sitagliptin e le consegna a livello globale.
Sitagliptin [CAS:486460-32-6] è un medicinale ipoglicemizzante che inibisce l'enzima dipeptidil peptidasi 4 (DDP-4). Tratta il diabete di tipo 2 da solo o in combinazione con altri agenti ipoglicemizzanti orali con dieta ed esercizio fisico.
Sitagliptin: uso e disponibilità commerciale
Sitagliptin è diventato il primo inibitore orale della DPP-4 nel 2006 ad essere approvato dalla FDA per il trattamento del diabete di tipo 2. È efficace nel ridurre i livelli di HbA1c e i livelli di glucosio a digiuno, migliorando al contempo le escursioni del glucosio postprandiale. È approvato come monoterapia e come terapia aggiuntiva a metformina o glitazone quando la metformina più la dieta non sono sufficienti. Gli effetti principali di sitagliptin riguardano la funzione delle cellule insulari. Janumet, Januvia e Steglujan sono i marchi con cui è disponibile Sitagliptin.
Struttura e meccanismo d'azione della sitagliptin
Il nome chimico di Sitagliptin è (3R)-3-Amino-1-[5,6-diidro-3-(trifluorometil)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)- il]-4-(2,4,5-trifluorofenil)-1-butanone. La sua formula chimica è C16H15F6N5O, e il suo peso molecolare è di circa 407.31 g/mol.
Sitagliptin, un inibitore della DPP-4, tratta i pazienti con diabete di tipo 2 rallentando l'inattivazione degli ormoni incretinici. Gli ormoni incretinici aiutano nella regolazione fisiologica dell'emostasi del glucosio.
Impurezze e sintesi di sitagliptin
Sitagliptin può formare impurità durante la produzione1. Queste impurità possono danneggiare i pazienti influenzati da fattori, condizioni di reazione, materiali di partenza e metodi di purificazione. Devono essere adottate rigorose misure di controllo della qualità per monitorare e rimuovere le impurità durante la produzione per garantire la purezza e la sicurezza del prodotto finale.
Daicel fornisce un certificato di analisi (CoA) per gli standard di impurità di Sitagliptin, tra cui (S)-Sitagliptin, rac-Sitagliptin, acido di Sitagliptin, alcool di Sitagliptin, impurità di Sitagliptin Enamine, impurità di Sitagliptin idrossiammide, impurità di Sitagliptin Keto Amide, analogo di triazecina di Sitagliptin e Di più. Il CoA viene emesso da una struttura analitica conforme a cGMP e contiene dati di caratterizzazione completi, come 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS e purezza HPLC2. Ulteriori dati di caratterizzazione, come 13C-DEPT e CHN, possono essere forniti su richiesta. Daicel può anche preparare qualsiasi impurità sconosciuta o prodotto di degradazione del Sitagliptin e offrire composti etichettati per quantificare l'efficacia del Sitagliptin generico. Daicel offre Sitagliptin Nitroso Impurity-D4 e Sitagliptin D4, composti Sitagliptin marcati con deuterio utilizzati nella ricerca bioanalitica come gli studi BA/BE. Forniamo un rapporto completo di caratterizzazione alla consegna.
Le impurità presenti in Sitagliptin sono sostanze chimiche indesiderate presenti nel prodotto farmaceutico. Queste sostanze vengono generate durante il processo di fabbricazione o derivano dalla degradazione del principio farmaceutico attivo (API).
Il controllo delle impurità di Sitagliptin è essenziale per garantire la qualità, la sicurezza e l’efficacia del farmaco. Possono danneggiare le prestazioni, la potenza, la stabilità e la durata di conservazione del farmaco.
In letteratura sono presenti numerose tecniche per quantificare il Sitagliptin in massa e in formulazioni. Questi metodi utilizzano strumenti come spettrofotometri, cromatografia liquida ad alte prestazioni (HPLC), cromatografia liquida-spettrometria di massa tandem (LC-MS/MS), cromatografia liquida ad alto rendimento-spettrometria di massa tandem (HTLC-MS/MS), impronta molecolare estrazione in fase solida (MISPE) accoppiata con cromatografia di interazione idrofila zwitteionica (HILIC).
Le impurità presenti in Sitagliptin vengono monitorate e testate regolarmente durante lo sviluppo del farmaco, il processo di produzione e dopo l'autorizzazione all'immissione in commercio.
Le impurità di sitagliptin vengono conservate a una temperatura ambiente controllata compresa tra 2 e 8 ⁰C o come indicato sul Certificato di analisi (CoA).
Nota: i prodotti protetti da brevetti validi di un produttore non sono offerti in vendita nei paesi che dispongono di protezione brevettuale. La vendita di tali prodotti costituisce una violazione di brevetto e la relativa responsabilità è a rischio dell'acquirente.