Daicel Pharma sintetizza più di quindici impurità Relugolix di alta qualità, come Relugolix Amine Impurity, Relugolix Chloro Impurity, Relugolix Desfluoro Impurity, Relugolix Desfluoro ureido acid, Relugolix N-oxid Impurity, Relugolix thiophene acid impurity e altre ancora, che sono cruciali nel determinare la qualità, stabilità e sicurezza biologica del principio farmaceutico attivo Relugolix. Inoltre, Daicel offre sintesi personalizzate delle impurità Relugolix e le consegna a livello globale.
Relugolix [CAS:737789-87-6] è un derivato della tienopirimidina, un antagonista non peptidico che agisce come antagonista del recettore dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH o ormone di rilascio dell'ormone luteinizzante (LHRH)). Ha una potenziale attività antineoplastica e tratta le condizioni che rispondono agli ormoni, inclusi i fibromi uterini e il cancro alla prostata.
Relugolix: uso e disponibilità commerciale
Relugolix è stato approvato nel 2020 dalla FDA con il marchio Orgovyx per il trattamento del cancro alla prostata avanzato. È disponibile sotto forma di compressa orale, approvata per il trattamento del cancro alla prostata, offrendo un'opzione più conveniente per i pazienti.
Struttura e meccanismo d'azione di Relugolix
La formula chimica di Relugolix è C29H27F2N7O5S, e il suo peso molecolare è di circa 623.6 g/mol.
Relugolix si lega in modo competitivo ai recettori GnRH dell'ipofisi, riduce il rilascio dell'ormone luteinizzante (LH), dell'ormone follicolo-stimolante (FSH) e quindi del testosterone.
Impurità e sintesi di Relugolix
Le impurità di Relugolix includono sostanze correlate come l'isomero di Relugolix e l'impurezza di N-ossido, solventi residui come acetone e metanolo, sostanze inorganiche come piombo e arsenico e prodotti di degradazione come il dimero di Relugolix che possono formarsi durante le diverse fasi della sintesi1 e conservazione del farmaco. Pertanto, è fondamentale controllare i livelli di impurità in Relugolix per garantire la qualità e la sicurezza del farmaco.
Daicel offre un certificato di analisi (CoA) rilasciato da una struttura analitica conforme a cGMP per oltre quindici standard di impurità Relugolix2 inclusi Relugolix Amine Impurity, Relugolix Chloro Impurity, Relugolix Desfluoro Impurity, Relugolix Desfluoro ureido acid, Relugolix N-ossido Impurity, Relugolix thiophene acid impurity, ecc. Il certificato di autenticità include dati di caratterizzazione completi, come 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS, e purezza HPLC. Forniamo anche 13C-DEPT e CHN su richiesta. Forniamo anche un rapporto completo di caratterizzazione alla consegna.
Daicel dispone della tecnologia e dell'esperienza per preparare qualsiasi impurità o prodotto di degradazione Relugolix sconosciuto. Forniamo anche composti etichettati per quantificare l'efficacia del Relugolix generico. Daicel offre Relugolix-D6, uno standard di Relugolix marcato con deuterio per la ricerca bioanalitica e gli studi BA/BE con la percentuale di dati isotopici nel CoA.
La sintesi di Relugolix prevede un processo in più fasi che inizia con la condensazione di un derivato dell'acido carbossilico con un'ammina per formare un intermedio ammidico. Questo intermedio viene quindi sottoposto a una serie di reazioni, tra cui ciclizzazione, riduzione e sostituzione, per ottenere il prodotto finale.
Le impurità presenti in Relugolix vengono rilevate e quantificate utilizzando varie tecniche analitiche come la cromatografia liquida ad alte prestazioni (HPLC), la cromatografia liquida-spettrometria di massa (LC-MS), ecc.
Durante il processo di produzione di Relugolix, varie tecniche di purificazione come la ricristallizzazione e la cromatografia aiutano a rimuovere le impurità.
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