Icatibant
Informazione generale
Impurezze di Icatibant e Icatibant
Daicel Pharma sintetizza impurità Icatibant di alta qualità, (1-6)-Icatibant, (7-10)-Icatibant, Ac-Icatibant, Des-D-Arg(1)-Icatibant, Des-L-Arg(2)-Icatibant e L-Arg(1)-Icatibant, che aiuta nell'analisi della qualità, della stabilità e della sicurezza biologica dell'Icatibant. Offriamo anche la sintesi personalizzata delle impurità Icatibant e le forniamo in tutto il mondo.
Icatibant [CAS: 130308-48-4] è un peptidomimetico sintetico costituito da dieci aminoacidi, che è un antagonista selettivo e specifico dei recettori B2 della bradichinina. È utilizzato per il trattamento sintomatico degli attacchi acuti di angioedema ereditario (HAE) negli adulti con deficit dell'inibitore della C1 esterasi.
Icatibant: uso e disponibilità commerciale
L'icatibant, un farmaco, è un antagonista competitivo selettivo per il recettore B2 della bradichinina (B2R) e comunemente prescritto per trattare attacchi acuti di gonfiore e infiammazione in soggetti affetti da angioedema ereditario (HAE). È in fase di ricerca per il suo potenziale nel trattamento dell’angioedema, delle malattie articolari e della malattia renale cronica. Icatibant è commercializzato con i marchi Firazyr e Sajazir.
Struttura dell'icatibant e meccanismo d'azione
La formula chimica dell'Icatibant è C59H89N19O13 e il suo peso molecolare è di circa 1304.5 g/mol.
Un inibitore della C1-esterasi è il principale regolatore della cascata proteolitica Fattore XII I/callicreina che porta alla produzione di bradichinina. L'assenza o la disfunzione di un inibitore della C1-esterasi provoca angioedema ereditario (HAE). La bradichinina è responsabile dei sintomi caratteristici dell'HAE quali gonfiore, infiammazione e dolore localizzati. Icatibant impedisce alla bradichinina di legarsi ai recettori B2 e tratta gli attacchi acuti di HAE.
Impurezze e sintesi di Icatibant
Icatibant è sintetizzato1 dagli aminoacidi L e D protetti e dalla glicina protetta. La sintesi avviene mediante un processo di sintesi peptidica in fase solida (SPPS). Icatibant può contenere impurità2 come le relative impurità peptidiche, impurità organiche, solventi residui e prodotti di degradazione. Queste impurità devono essere monitorate e controllate durante il processo di produzione per garantire che il prodotto finale soddisfi gli standard di qualità.
In Daicel forniamo un certificato di analisi (CoA) da una struttura analitica conforme a cGMP per gli standard di impurità Icatibant, (1-6)-Icatibant, Icatibant (7-10), Ac-Icatibant, Des-D-Arg(1 )-Icatibant, Des-L-Arg(2)-Icatibant e L-Arg(1)-Icatibant, insieme a dati di caratterizzazione completi che includono 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS e purezza HPLC. Su richiesta forniamo 13C-DEPT e CHN. Inoltre, forniamo un rapporto di caratterizzazione completo al momento della consegna. Daicel offre standard di Icatibant marcati con isotopi altamente puri nella ricerca bioanalitica e negli studi BA/BE con dati isotopici in CoA.
Riferimenti
FAQ
Riferimenti
- Stephan Henke; Hiristo Anagnostopulos; Gerhard Breipohl; Jochen Knolle; Jens Stechl,; Bemward Scholkens; Hans-Wolfram Fehlhaber; Hermann Gerhards; Franz Hock; Hoechst Aktiengesellschaf, “Peptidi ad azione antagonista di Bradykevin” brevetto statunitense US5648333, 15 luglio 1997
- Gupta, Praveer; Siriki, Yernaidu; Sadhanala, Trimurthulu; Akula, Ravi Kumar; Alambicco Pharmaceuticals Limited, “Un processo migliorato per la preparazione dell’icatibant mediante sintesi peptidica in fase solida e il suo sale acetato” Pubblicazione indiana, IN201621021157, 21 giugno 2016
- Lajin, Bassam; Steiner, Oliver; Fashold, Lisa; Zangger, Klaus; Goessler, Walter, "L'identificazione e la separazione cromatografica di una nuova impurezza altamente analoga dell'ingrediente farmaceutico attivo icatibant", European Journal of Pharmaceutical Sciences, Volume: 132, Pagine: 121-124, 2019
Domande frequenti
Quali sono i limiti accettabili per le impurità correlate al peptide Icatibant?
Il limite accettabile per le impurità correlate del peptide Icatibant è tipicamente pari allo 0.5% o meno.
Come vengono sintetizzate le impurità correlate del peptide Icatibant?
Le impurità correlate del peptide Icatibant vengono sintetizzate utilizzando gli stessi metodi e materiali di partenza dell'Icatibant stesso. Inoltre, vengono separati dal prodotto desiderato durante il processo di purificazione.
Quali sono i metodi comuni utilizzati per sintetizzare le impurità organiche dell'Icatibant?
Le impurità organiche dell'icatibant si formano attraverso varie reazioni chimiche, tra cui ossidazione, riduzione e ciclizzazione. I metodi utilizzati per sintetizzare queste impurità dipenderanno dall'impurezza specifica mirata.
Quali metodi analitici vengono utilizzati per monitorare le impurezze durante la sintesi di Icatibant?
Metodi analitici come la cromatografia liquida ad alte prestazioni3 (HPLC) e la spettrometria di massa con cromatografia liquida (LC-MS) sono comunemente utilizzate per monitorare le impurità durante la sintesi di Icatibant. Questi metodi consentono l'identificazione e la quantificazione delle impurità nelle varie fasi del processo sintetico.
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