Ibrutinib

Informazione generale

Impurezze di Ibrutinib e Ibrutinib

Daicel Pharma sintetizza più di quindici impurità di Ibrutinib di alta qualità, come (S)-Ibrutinib, 4-Hydroxy Ibrutinib, IBR Diamine Impurity, Ibrutinib acetil impurità, Ibrutinib amine impurità, Ibrutinib cloro impurità, Ibrutinib metossi impurità, addotto IBT6A e altro ancora, cruciali in determinare la qualità, la stabilità e la sicurezza biologica del principio farmaceutico attivo, Ibrutinib. Inoltre, Daicel Pharma offre la sintesi personalizzata delle impurità di Ibrutinib e le consegna a livello globale.

Ibrutinib [CAS: 936563-96-1] è un farmaco usato per trattare le neoplasie delle cellule B inibendo selettivamente l'enzima tirosina chinasi di Bruton (BTK). È un agente antineoplastico. È in fase di sviluppo per il trattamento di varie neoplasie ematologiche.

Ibrutinib: uso e disponibilità commerciale 

Ibrutinib tratta varie condizioni in pazienti adulti, tra cui la macroglobulinemia di Waldenström, la leucemia linfocitica cronica o il linfoma a piccoli linfociti, il linfoma a cellule mantellari e il linfoma della zona marginale in pazienti che richiedono una terapia sistemica e hanno ricevuto almeno una precedente terapia a base di anti-CD20. Tratta anche la malattia cronica del trapianto contro l'ospite in pazienti dopo un precedente fallimento di una o più linee di terapia sistemica. Il farmaco è disponibile in capsule e compresse con il nome commerciale Imbruvica.

Struttura e meccanismo d'azione di Ibrutinib

Il nome chimico di Ibrutinib è 1-[(3R)-3-[4-Ammino-3-(4-fenossifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il]-1-piperidinil]- 2-propen-1-uno. La sua formula chimica è C₂₅H₂₄N₆O₂ e il suo peso molecolare è di circa 440.5 g/mol.

Ibrutinib è una piccola molecola inibitrice che prende di mira la tirosina chinasi di Bruton (BTK). Funziona legandosi in modo covalente a un residuo di cisteina nel sito attivo della BTK, determinando l'inibizione dell'attività enzimatica della BTK. BTK svolge un ruolo di segnalazione nelle vie del recettore dell'antigene delle cellule B (BCR) e dei recettori delle citochine, essenziali per il traffico di cellule B, la chemiotassi e l'adesione.

Impurezze e sintesi di Ibrutinib

Le impurità di Ibrutinib sono di tre tipi: correlate al processo, degradazione e varie. Durante la sintesi si formano impurità legate al processo¹ e processo di purificazione e può includere reagenti, sottoprodotti e materiali di partenza non reagiti. Impurezze di degradazione² derivano dall'instabilità di Ibrutinib durante la conservazione o in condizioni specifiche come calore, luce o umidità. Le impurità varie non rientrano nelle altre categorie, come i sali inorganici o i solventi residui. Un esempio di impurità correlata al processo è N-Desmetil Ibrutinib, mentre un prodotto idrolizzato di Ibrutinib è un'impurezza di degradazione. La presenza di impurità può influire sulla sicurezza, sulla qualità e sull’efficacia dei farmaci. Pertanto, per ridurre al minimo le impurità durante la sintesi e la purificazione di Ibrutinib, sono necessarie un'analisi e una caratterizzazione approfondite del prodotto finale per garantire la sicurezza e l'efficacia del farmaco.

Daicel offre un certificato di analisi (CoA) rilasciato da una struttura analitica conforme alle cGMP per oltre quindici standard di impurità di Ibrutinib, tra cui (S)-Ibrutinib, 4-Hydroxy Ibrutinib, IBR Diamine Impurity, Ibrutinib acetyl impurity, Ibrutinib amine impurity, Ibrutinib cycloro impurità, impurità metossi di Ibrutinib, addotto IBT6A e altro ancora. Il CoA include dati di caratterizzazione completi, come 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS³e purezza HPLC. Forniamo anche 13C-DEPT e CHN su richiesta. Forniamo anche un rapporto completo di caratterizzazione alla consegna.

Daicel dispone della tecnologia e dell'esperienza per preparare qualsiasi impurità o prodotto di degradazione sconosciuto di Ibrutinib. L'azienda fornisce inoltre composti etichettati per quantificare l'efficacia dell'Ibrutinib generico. Daicel offre brutinib Metabolite-PCI-45227 – D5, Ibrutinib-D5 altamente puro, standard di Ibrutinib marcati con deuterio per la ricerca bioanalitica e studi BA/BE con la percentuale di dati isotopici nel CoA.