Daicel Pharma è specializzata nella sintesi delle impurità per il Flumazenil, un ingrediente farmaceutico attivo. Offriamo impurità cruciali come il Flumazenil EP Impurity-B e il composto A correlato al Flumazenil, che svolgono un ruolo fondamentale nella valutazione della purezza e della sicurezza del Flumazenil. Daicel Pharma fornisce anche la sintesi personalizzata delle impurità del Flumazenil per soddisfare le esigenze specifiche dei clienti e offre opzioni di consegna in tutto il mondo.
flumazenil [CAS: 78755-81-4] è un derivato dell'imidazo-benzodiazepina che funziona come un potente antagonista dei recettori delle benzodiazepine. Contrasta efficacemente gli effetti sedativi e le altre azioni causate dalle benzodiazepine, rendendolo un prezioso antidoto in caso di overdose da benzodiazepine. Agendo come un antagonista del GABA, il Flumazenil inverte gli effetti delle benzodiazepine e funge da antidoto nei casi di avvelenamento da benzodiazepine.
Flumazenil: uso e disponibilità commerciale
Il flumazenil, disponibile sotto il marchio Romazicon, è un antagonista delle benzodiazepine con usi clinici approvati come agente antagonizzante per il sovradosaggio di benzodiazepine e la sedazione postoperatoria causata da anestetici benzodiazepinici. È indicato per l'inversione completa o parziale della sedazione indotta dalle benzodiazepine in anestesia cosciente e generale negli adulti e nelle popolazioni pediatriche.
Struttura e meccanismo d'azione del flumazenil
Il nome chimico del Flumazenil è estere etilico dell'acido 8-fluoro-5,6-diidro-5-metil-6-osso-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepina-3-carbossilico. La sua formula chimica è C15H14FN3O3, e il suo peso molecolare è di circa 303.29 g/mol.
Il flumazenil antagonizza l'azione delle benzodiazepine nel sistema nervoso centrale. Impedisce l'attività del sito di riconoscimento delle benzodiazepine sul complesso recettore GABA/benzodiazepine.
Impurezze e sintesi del flumazenil
Le impurità del flumazenil possono derivare da reazioni chimiche, come l'ossidazione o l'idrolisi, nonché da solventi residui o materiali di partenza. Queste impurità possono potenzialmente influenzare la stabilità, l’efficacia e la sicurezza del Flumazenil1. Rigorose tecniche analitiche, tra cui la cromatografia liquida ad alte prestazioni (HPLC) e la spettrometria di massa (MS), aiutano a identificare e quantificare le impurità all'interno delle formulazioni di Flumazenil. Attraverso un'analisi e un controllo meticolosi, i produttori farmaceutici possono garantire che il Flumazenil soddisfi rigorosi standard di qualità e requisiti normativi e, in definitiva, fornire farmaci sicuri ed efficaci per i pazienti.
Daicel Pharma, in conformità agli standard cGMP, gestisce una struttura analitica in cui prepariamo standard di impurità del Flumazenil come Flumazenil EP Impurity-B e il composto A correlato al Flumazenil. Offriamo un certificato di analisi (CoA) completo per queste impurezze, fornendo un rapporto di caratterizzazione dettagliato . Il certificato di autenticità include dati ottenuti mediante tecniche di analisi della purezza 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS e HPLC2. Su richiesta forniamo dati aggiuntivi come 13C-DEPT. Possiamo sintetizzare impurità sconosciute del Flumazenil o prodotti di degradazione. Ogni consegna ha un rapporto di caratterizzazione completo.
Le impurità del flumazenil si formano attraverso vari meccanismi come l'ossidazione, l'idrolisi o l'interazione con altri composti durante la sintesi, la conservazione o l'utilizzo. Fattori come processi di produzione impropri o l'esposizione a condizioni ambientali possono contribuire alla loro formazione.
L'analisi e il controllo delle impurità del Flumazenil sono fondamentali per garantire la sicurezza, l'efficacia e la qualità del farmaco. Possono potenzialmente influenzare la stabilità e l’attività terapeutica o causare effetti avversi. Pertanto, sono necessarie misure di controllo rigorose per mantenere la purezza e la conformità del Flumazenil.
I processi di produzione del Flumazenil prevedono rigorose misure di controllo della qualità per ridurre al minimo la formazione di impurità. Includono la corretta selezione e manipolazione delle materie prime, l'ottimizzazione delle condizioni di reazione e l'implementazione di tecniche di purificazione per rimuovere le impurità. Il monitoraggio e i test regolari garantiscono il rispetto degli standard di qualità.
Alcune impurità del Flumazenil possono potenzialmente essere dannose se presenti in quantità significative o se possiedono proprietà tossiche. Pertanto è necessario controllare e minimizzare il livello di impurità del Flumazenil.
Per una corretta conservazione delle impurità del Flumazenil si consiglia di mantenerle a temperatura ambiente controllata, compresa tra 2 e 8°C.
Nota: i prodotti protetti da brevetti validi di un produttore non sono offerti in vendita nei paesi che dispongono di protezione brevettuale. La vendita di tali prodotti costituisce una violazione di brevetto e la relativa responsabilità è a rischio dell'acquirente.