Daicel Pharma sintetizza impurità di Cetrorelix di alta qualità come il dimero di Cetrorelix e altro ancora, che contribuiscono all'analisi di qualità, stabilità e biosicurezza di Cetrorelix.
cetrorelix [CAS: 120287-85-6] è un decapeptide sintetico antagonista dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) coinvolto nel rilascio dell'ormone luteinizzante (LH). Previene l’aumento prematuro dell’ormone luteinizzante nelle donne sottoposte a terapie di riproduzione assistita. La presenza di impurità di Cetrorelix prodotte durante il processo di produzione del farmaco può comprometterne la sicurezza e l'efficacia. Pertanto, è fondamentale garantire la purezza di Cetrorelix.
Cetrorelix: uso e disponibilità commerciale
Cetrorelix è un farmaco utilizzato principalmente nella tecnologia di riproduzione assistita (ART) per prevenire l'ovulazione prematura nelle donne sottoposte a stimolazione ovarica controllata. È un antagonista dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) che blocca il rilascio dell'ormone luteinizzante (LH) e dell'ormone follicolo-stimolante (FSH), che stimola l'ovulazione. Cetrorelix è in fase di sviluppo per il trattamento del cancro alla prostata, del cancro alle ovaie e dell’iperplasia prostatica benigna.
La somministrazione di Cetrorelix prevede un'iniezione sottocutanea del basso addome. Il suo utilizzo è per un breve periodo durante il trattamento. Può essere disponibile in flaconcini o siringhe preriempite. Cetrotide e Cetrolix sono i marchi con cui viene venduto Cetrorelix.
Struttura e Mec. Cetrorelixhanismo dell'Azione
La formula chimica del Cetrorelix è C70H92CIN17O14, e il suo peso molecolare è 1431.038 g/mol.
Cetrorelix si lega ai recettori dell'ormone di rilascio delle gonadotropine e agisce come un potente inibitore della secrezione di gonadotropine. Compete con il GnRH naturale per il legame con i recettori della membrana cellulare dell'ipofisi, controllando così il rilascio di LH e FSH in modo dose-dipendente.
Ciò porta alla soppressione della produzione di estrogeni, l'ormone principale responsabile della crescita e dello sviluppo dell'endometrio in preparazione all'impianto di un ovulo fecondato.
Impurezze e sintesi di Cetrorelix
Nel processo di produzione di Cetrorelix possono essere presenti impurità come peptidi desacetilici, ossidati, deamidati e troncati.1. È importante controllare e monitorare le impurità nel processo di produzione di Cetrorelix per garantire la qualità del prodotto finale.
In Daicel offriamo standard di impurità Cetrorelix come Cetrorelix Dimer, Des-Acetyl-Cetrorelix, Des-Amido-Cetrorelix, Des-D-Ala-Cetrorelix, Endo-3-D-Pal-Cetrorelix e L-Ala(10) -Cetrorelix. Offriamo anche Cetrorelix-d10, che è uno standard Cetrorelix marcato con deuterio utilizzato nella ricerca bioanalitica come studi BA/BE con dati isotopici nel CoA. Inoltre, disponiamo della tecnologia e dell'esperienza per preparare qualsiasi impurità o prodotto di degradazione sconosciuto di Cetrorelix.
Forniamo un certificato di analisi (CoA) da una struttura analitica conforme a cGMP per tutte le impurità Cetrorelix con dati di caratterizzazione completi come 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS e purezza HPLC. Forniamo 13C-DEPT e CHN su richiesta. Inoltre, forniamo un rapporto di caratterizzazione completo al momento della consegna.
La sintesi delle impurezze di Cetrorelix è essenziale per il controllo di qualità della sostanza farmaceutica e del prodotto. L'identificazione e la caratterizzazione delle impurezze aiutano a garantire che il farmaco sia sicuro ed efficace per l'uso nei pazienti.
La sintesi delle impurità di Cetrorelix prevede l'utilizzo del metodo di sintesi peptidica in fase solida (SPPS). La catena peptidica viene costruita aggiungendo sequenzialmente residui di amminoacidi protetti, attivati da agenti di accoppiamento, su una resina di supporto solido. Dopo aver assemblato la catena peptidica, i gruppi protettivi vengono rimossi e il peptide viene separato dalla resina e purificato mediante tecniche cromatografiche come RP-HPLC.
Le impurità di Cetrorelix vengono rilevate e quantificate utilizzando metodi analitici come la cromatografia liquida ad alte prestazioni (HPLC), la cromatografia liquida-spettrometria di massa (LC-MS), ecc.
La temperatura di conservazione delle impurità Cetrorelix può dipendere dal tipo specifico di impurità e dalle raccomandazioni del produttore. Le impurità di Cetrorelix vengono conservate in un luogo fresco e asciutto, a una temperatura compresa tra 2 e 8°C o come indicato sul Certificato di Analisi (CoA).
Nota: i prodotti protetti da brevetti validi di un produttore non sono offerti in vendita nei paesi che dispongono di protezione brevettuale. La vendita di tali prodotti costituisce una violazione di brevetto e la relativa responsabilità è a rischio dell'acquirente.