Daicel Pharma è una fonte affidabile per sintetizzare impurità di brimonidina di alta qualità, in particolare 5-bromo-6-isotiocianato chinossalina, impurità di brimonidina carbamotioato, impurità ciclica di brimonidina, impurità di brimonidina-A, B, C, D, E e H, impurità sconosciuta di brimonidina I , Brimonidina Impurezza sconosciuta II e O-Isopropil(5-Bromochinossalin-6-il)Carbamotioato. Queste impurità svolgono un ruolo cruciale nella valutazione della qualità, della stabilità e della sicurezza del principio farmaceutico attivo, la Brimonidina. Daicel Pharma offre anche la sintesi personalizzata delle impurità della brimonidina, che possono essere spedite in tutto il mondo.
Brimonidina [CAS: 59803-98-4] è un medicinale per il trattamento del glaucoma ad angolo aperto o dell'ipertensione oculare. È un derivato dell'imidazolo e attiva selettivamente i recettori adrenergici alfa-2 nell'occhio. La brimonidina è anche un derivato della chinossalina e un'ammina secondaria. È noto per avere proprietà antipertensive e agisce come un agonista adrenergico, in particolare un agonista alfa-adrenergico.
Brimonidina: uso e disponibilità commerciale
La somministrazione di brimonidina è un collirio per il trattamento del glaucoma ad angolo aperto o dell'ipertensione oculare, da solo o in combinazione con brinzolamide. Riduce la pressione intraoculare attraverso l'attivazione selettiva dei recettori adrenergici alfa-2. Inoltre, tratta l'eritema facciale persistente della rosacea negli adulti. La brimonidina è disponibile con vari marchi, tra cui Alphagan, Combigan, Lumify, Mirvaso, Qoliana, Simbrinza, ecc.
Struttura e meccanismo d'azione della brimonidina
Il nome chimico della Brimonidina è 5-Bromo-N-(4,5-diidro-1H-imidazol-2-il)-6-chinossalinamina. La sua formula chimica è C11H10BRN5, e il suo peso molecolare è di circa 292.13 g/mol.
La brimonidina agisce come un agonista dei recettori alfa-2 adrenergici e abbassa la pressione intraoculare. Provoca il restringimento dei vasi sanguigni, riducendo la produzione di umore acqueo e aumentandone il deflusso portando ad una riduzione della pressione intraoculare.
Impurezze e sintesi della brimonidina
Durante la sintesi1 della brimonidina possono formarsi impurità che possono compromettere la sicurezza e l’efficacia del farmaco. Pertanto, è necessario identificare e controllare le impurità per garantire la qualità del prodotto finale. Le impurità si formano a causa di vari fattori come contaminanti nei materiali di partenza, impurità di processo e prodotti di degradazione. I produttori devono monitorarli e controllarli durante l'intero processo di produzione e stabilire specifiche adeguate per garantire la sicurezza e l'efficacia del farmaco.
Daicel Pharma rilascia un certificato di analisi (CoA) per gli standard di impurità della brimonidina, tra cui 5-bromo-6-isotiocianato chinossalina, brimonidina carbamotioato impurità, brimonidina ciclica impurità, brimonidina impurità-A, B, C, D, E e H, brimonidina Impurezza I sconosciuta, Brimonidina Impurezza II sconosciuta e O-Isopropil(5-Bromochinossalin-6-il)Carbamotioato. Il certificato di autenticità proviene da una struttura analitica conforme alle attuali buone pratiche di fabbricazione (cGMP) e include dati di caratterizzazione completi, come 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS2e purezza HPLC. Su richiesta forniamo ulteriori dati di caratterizzazione come 13C-DEPT e CHN. Daicel Pharma può preparare impurità sconosciute della brimonidina o prodotti di degradazione. Un rapporto di caratterizzazione completo accompagna ogni consegna.
Il monitoraggio delle impurità della brimonidina dovrebbe avvenire durante tutto il processo di sviluppo del farmaco, anche durante la sintesi e la conservazione del prodotto farmaceutico. Inoltre, le impurità necessitano di monitoraggio durante gli studi di stabilità e dopo eventuali modifiche al processo di produzione.
I rischi delle impurità della brimonidina possono includere una diminuzione dell'efficacia, un aumento della tossicità e danni alla sicurezza e alla salute dei pazienti.
Le impurità presenti nella brimonidina influenzano la biodisponibilità del farmaco interferendo con l'assorbimento o il metabolismo del farmaco, con conseguente diminuzione dell'efficacia o della tossicità.
Le impurità della brimonidina vengono conservate a una temperatura ambiente controllata compresa tra 2 e 8 ⁰C o come indicato sul Certificato di analisi (CoA).
Nota: i prodotti protetti da brevetti validi di un produttore non sono offerti in vendita nei paesi che dispongono di protezione brevettuale. La vendita di tali prodotti costituisce una violazione di brevetto e la relativa responsabilità è a rischio dell'acquirente.