Tadalafil

Renseignements généraux

Impuretés du Tadalafil et Tadalafil 

Daicel Pharma propose une gamme complète d'impuretés de Tadalafil, telles que l'impureté dimère de Tadalafil bis (2-aminopropanoate). La présence d'impuretés joue un rôle crucial dans l'évaluation de la qualité, de la stabilité et de la sécurité biologique du Tadalafil, un ingrédient pharmaceutique actif. Daicel Pharma peut synthétiser les impuretés du Tadalafil en fonction des exigences spécifiques des clients, garantissant ainsi une personnalisation précise et une livraison mondiale.

Tadalafil [CAS : 171596/29/5] est utilisé pour la gestion de la dysfonction érectile (DE) et peut être utilisé seul ou en association avec le finastéride pour le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP). De plus, il traite l'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP), soit comme traitement autonome, soit en association avec le Macitentan ou d'autres antagonistes de l'endothéline-1.

Tadalafil : utilisation et disponibilité commerciale  

Le tadalafil traite la dysfonction érectile (DE) en augmentant la relaxation des muscles lisses du pénis dépendant de la stimulation sexuelle. Il aide à gérer l’hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) en réduisant la taille de la prostate. Il est également efficace dans le traitement de l’hypertension artérielle pulmonaire (HTAP) et aide à détendre et à élargir les vaisseaux sanguins, améliorant ainsi la circulation sanguine et atténuant les symptômes.

Le Tadalafil est disponible sous de nombreuses marques. Certains d'entre eux sont Adcirca, Alyq, Cialis et Tadliq. Tous contiennent l’ingrédient actif, le Tadalafil.

Structure du tadalafil et mécanisme d'action

Le nom chimique du Tadalafil est (6R,12aR)-6-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-méthylpyrazino[1′,2′ : 1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione. Sa formule chimique est C₂₂H₁₉N₃O₄, et son poids moléculaire est d'environ 389.4 g/mol.

Le tadalafil inhibe la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), qui améliore la fonction érectile en augmentant la quantité de GMP cyclique.

Impuretés et synthèse du tadalafil

Lors de la synthèse¹ et le stockage du Tadalafil, des impuretés peuvent apparaître, notamment des substances associées, des produits de dégradation et des solvants résiduels. Il est essentiel de surveiller et de contrôler attentivement ces impuretés pour garantir la sécurité, l'efficacité et la qualité globale du médicament.

Daicel Pharma propose un certificat d'analyse (CoA) complet pour les normes d'impuretés du Tadalafil, comme l'impureté dimère du Tadalafil bis(2-aminopropanoate). Sa synthèse est conforme aux Bonnes Pratiques de Fabrication (cGMP) en vigueur. Le CoA comprend des données de caractérisation détaillées, telles que la RMN 1H, la RMN 13C, l'IR, la MASS et la pureté HPLC.², fournissant une compréhension approfondie du profil des impuretés. Sur demande, nous pouvons également fournir les données 13C-DEPT.

De plus, Daicel Pharma possède l'expertise technique nécessaire pour synthétiser toute impureté inconnue ou produit de dégradation du Tadalafil. Nous proposons également des composés étiquetés pour évaluer l'efficacité des versions génériques du Tadalafil. Pour la recherche bioanalytique et les études de biodisponibilité/bioéquivalence (BA/BE), Daicel fournit le Tadalafil – D3, un étalon de Tadalafil hautement pur marqué au deutérium.