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La sitagliptine
Renseignements généraux
Impuretés de la sitagliptine et sitagliptine
Daicel Pharma synthétise des impuretés de sitagliptine de haute qualité telles que (S) -Sitagliptine, rac-Sitagliptine, acide de sitagliptine, alcool de sitagliptine, impureté de sitagliptine énamine, impureté d'hydroxyamide de sitagliptine, impureté de sitagliptine céto amide, analogue de sitagliptine triazécine, etc., qui sont cruciaux dans l'analyse. de la qualité, de la stabilité et de la sécurité biologique du principe pharmaceutique actif sitagliptine. De plus, Daicel Pharma propose une synthèse personnalisée d'impuretés de sitagliptine et les livre dans le monde entier.
La sitagliptine [CAS : 486460/32/6] est un médicament hypoglycémiant qui inhibe l'enzyme dipeptidyl peptidase 4 (DDP-4). Il traite le diabète de type 2 seul ou en association avec d'autres agents hypoglycémiants oraux avec un régime alimentaire et de l'exercice.
Sitagliptine : utilisation et disponibilité commerciale
La sitagliptine est devenue le premier inhibiteur oral de la DPP-4 en 2006 à être approuvé par la FDA pour le traitement du diabète de type 2. Il est efficace pour réduire les taux d’HbA1c et la glycémie à jeun tout en améliorant les excursions glycémiques postprandiales. Il est approuvé en monothérapie et en traitement complémentaire à la metformine ou à la glitazone lorsque la metformine et un régime ne suffisent pas. Les principaux effets de la sitagliptine concernent la fonction des cellules des îlots. Janumet, Januvia et Steglujan sont les marques sous lesquelles Sitagliptin est disponible.
Structure et mécanisme d'action de la sitagliptine 
Le nom chimique de la sitagliptine est (3R)-3-Amino-1-[5,6-dihydro-3-(trifluorométhyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazine-7(8H)- yl]-4-(2,4,5-trifluorophényl)-1-butanone. Sa formule chimique est C16H15F6N5O, et son poids moléculaire est d'environ 407.31 g/mol.
La sitagliptine, un inhibiteur de la DPP-4, traite les patients atteints de diabète de type 2 en ralentissant l'inactivation des hormones incrétines. Les hormones incrétines aident à la régulation physiologique de l’hémostase du glucose.
Impuretés et synthèse de la sitagliptine
La sitagliptine peut former des impuretés lors de sa fabrication1. Ces impuretés peuvent nuire aux patients influencées par des facteurs, des conditions de réaction, des matières premières et des méthodes de purification. Des mesures strictes de contrôle de qualité doivent être mises en place pour surveiller et éliminer les impuretés pendant la fabrication afin de garantir la pureté et la sécurité du produit final.
Daicel fournit un certificat d'analyse (CoA) pour les étalons d'impuretés de sitagliptine, notamment la (S)-sitagliptine, la rac-sitagliptine, l'acide sitagliptine, l'alcool sitagliptine, l'impureté sitagliptine énamine, l'impureté hydroxy amide de sitagliptine, l'impureté sitagliptine céto amide, l'analogue de sitagliptine triazécine et plus. Le CoA est émis par une installation d'analyse conforme aux BPF et contient des données de caractérisation complètes, telles que la RMN 1H, la RMN 13C, l'IR, la MASS et la pureté HPLC.2. Des données de caractérisation supplémentaires, telles que 13C-DEPT et CHN, peuvent être fournies sur demande. Daicel peut également préparer toute impureté ou produit de dégradation inconnu de la sitagliptine et proposer des composés étiquetés pour quantifier l’efficacité de la sitagliptine générique. Daicel propose la Sitagliptin Nitroso Impurity-D4 et la Sitagliptin D4, des composés de sitagliptine marqués au deutérium utilisés dans la recherche bioanalytique telle que les études BA/BE. Nous remettons un rapport de caractérisation complet à la livraison.
Bibliographie
FAQ
Bibliographie
- Edmondson, Scott D. ; Fisher, Michael H. ; Kim, Dooseop; MacCoss, Malcolm ; Parmée, Emma R. ; Weber, Ann E. ; Xu, Jinyou, Inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase bêta-amino hétérocyclique pour le traitement ou la prévention du diabète, Merck & Co., Inc., États-Unis, US6699871B2, 2 mars 2004
- Nirogi, Ramakrishna ; Kandikere, Vishwottam ; Mudigonda, Koteshwara ; Komarneni, Prashanth ; Aleti, Raghupathi ; Boggavarapu, Rajeshkumar, Méthode de spectrométrie de masse tandem par chromatographie liquide sensible pour la quantification de la sitagliptine, un inhibiteur de la DPP-4, dans le plasma humain par extraction liquide-liquide, Chromatographie biomédicale, Volume : 22, Numéro : 2, Pages : 214-222, 2008
Foire aux Questions
Pourquoi est-il essentiel de contrôler les impuretés de la Sitagliptine ?
Le contrôle des impuretés de la sitagliptine est essentiel pour garantir la qualité, la sécurité et l’efficacité des médicaments. Ils peuvent nuire aux performances, à la puissance, à la stabilité et à la durée de conservation du médicament.
Quelles sont les différentes techniques analytiques utilisées pour quantifier la Sitagliptine et ses impuretés ?
De nombreuses techniques existent dans la littérature pour quantifier la sitagliptine en vrac et dans les formulations. Ces méthodes utilisent des instruments tels que des spectrophotomètres, la chromatographie liquide à haute performance (HPLC), la spectrométrie de masse en tandem par chromatographie liquide (LC-MS/MS), la spectrométrie de masse en tandem par chromatographie liquide à haut débit (HTLC-MS/MS), la spectrométrie à empreinte moléculaire. extraction en phase solide (MISPE) couplée à la chromatographie d'interaction hydrophile zwitterionique (HILIC).
À quelle fréquence les impuretés de la sitagliptine sont-elles surveillées et testées ?
Les impuretés contenues dans la sitagliptine sont surveillées et testées régulièrement pendant le développement du médicament, le processus de fabrication et après l'autorisation de mise sur le marché.
Quelles sont les conditions de température requises pour stocker les impuretés de la sitagliptine ?
Les impuretés de sitagliptine sont conservées à une température ambiante contrôlée entre 2 et 8 ⁰C ou comme indiqué sur le certificat d'analyse (CoA).
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