nirmatrelvir

Renseignements généraux

Impuretés du Nirmatrelvir et Nirmatrelvir 

Daicel Pharma est une source fiable pour synthétiser des impuretés du Nirmatrelvir de haute qualité, en particulier l'impureté acide du Nirmatrelvir, l'impureté chloro du Nirmatrelvir, le chlorhydrate de l'impureté-1 du Nirmatrelvir, le diastéréomère du Nirmatrelvir INT -1, le diastéréomère du Nirmatrelvir INT -2, etc. Ces impuretés aident à évaluer la qualité, la stabilité, et la sécurité de l'ingrédient pharmaceutique actif, le Nirmatrelvir. Daicel Pharma propose également une synthèse personnalisée des impuretés du Nirmatrelvir, qui peut être expédiée dans le monde entier.

nirmatrelvir [CAS : 2628280/40/8] est un médicament oral et fonctionne comme un inhibiteur peptidomimétique de la protéase principale (Mpro) du coronavirus-2 du syndrome respiratoire aigu sévère (SRAS-CoV-2), également connu sous le nom de protéase de type 3C ou protéase 3CL ou protéase nsp5. Son activité antivirale potentielle est dirigée contre le SRAS-CoV-2 et d’autres types de coronavirus.

Nirmatrelvir : utilisation et disponibilité commerciale  

Le nirmatrelvir, en association avec le ritonavir, a obtenu une autorisation d'utilisation d'urgence de la FDA pour le traitement du COVID-19 léger à modéré chez les patients qui ont été testés positifs pour le SRAS-CoV-2 et qui présentent un risque élevé de maladie grave. L'utilisation de la même combinaison est également approuvée au Canada et en Europe sous autorisation de mise sur le marché conditionnelle. Paxlovid est une association co-emballée de Nirmatrelvir et de Ritonavir utilisée pour traiter le COVID-19 chez les adultes présentant un risque accru d'évolution vers une maladie grave et ne nécessitant pas d'oxygène supplémentaire.

Structure du nirmatrelvir et mécanisme d'action

Le nom chimique du nirmatrelvir est (1R,2S,5S)-N-{(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]éthyl}-3-[(2S)- 3,3-diméthyl-2-(2,2,2-trifluoroacétamido)butanoyl]-6,6-diméthyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide. Sa formule chimique est C₂₃H₃₂F₃N₅O₄, et son poids moléculaire est d'environ 499.5 g/mol.

Le nirmatrelvir inhibe les résidus de cystéine dans le 3CL^PRO du SRAS-CoV-2. Il restreint l'activité de 3CL^PRO_, empêchant ainsi la réplication du virus.

Impuretés et synthèse du nirmatrelvir

Les informations disponibles sur les impuretés du Nirmatrelvir sont limitées. Cependant, comme pour toute substance médicamenteuse, des impuretés peuvent se former au cours du processus de fabrication.¹, le stockage ou les tests de stabilité. Ils peuvent affecter la qualité, la sécurité et l’efficacité des médicaments. Il est donc essentiel de les identifier et de les contrôler dans des limites acceptables tout au long du processus de développement du médicament.

Daicel Pharma fournit un certificat d'analyse (CoA) pour les normes d'impuretés du Nirmatrelvir, qui incluent l'impureté acide du Nirmatrelvir, l'impureté chloro du Nirmatrelvir, le chlorhydrate de l'impureté-1 du Nirmatrelvir, le diastéréomère du Nirmatrelvir INT -1, le diastéréomère du Nirmatrelvir INT -2, etc. installation analytique qui adhère aux bonnes pratiques de fabrication (cGMP) actuelles et comprend des données de caractérisation complètes, telles que la RMN 1H, la RMN 13C, l'IR, la MASS et la pureté HPLC². Nous fournissons des données de caractérisation supplémentaires telles que 13C-DEPT et CHN sur demande. Daicel Pharma peut également générer des impuretés ou des produits de dégradation inconnus du Nirmatrelvir et fournir des composés marqués pour évaluer l'efficacité du Nirmatrelvir. De plus, Daicel Pharma propose le Nirmatrelvir-D9, un étalon de Nirmatrelvir marqué au deutérium utilisé dans la recherche bioanalytique, telle que les études BA/BE. Un rapport de caractérisation complet fait partie de chaque livraison.