Éplérénone
Renseignements généraux
Impuretés de l'éplérénone et éplérénone
Daicel Pharma propose des impuretés de haute qualité pour l'éplérénone, un ingrédient pharmaceutique actif. Ces impuretés, notamment la 6β-hydroxyéplérénone, l'impureté C de l'éplérénone EP, l'impureté E de l'éplérénone EP, l'impureté F de l'éplérénone EP, l'impureté G de l'éplérénone EP, l'impureté A de l'éplérénone, l'impureté B de l'éplérénone et l'impureté D de l'éplérénone, jouent un rôle essentiel dans l'évaluation de la pureté, fiabilité et sécurité de l'éplérénone. Daicel Pharma propose également une synthèse personnalisée d'impuretés d'éplérénone pour répondre aux exigences des clients, avec des options de livraison disponibles dans le monde entier.
Éplérénone [CAS : 107724/20/9] est un médicament pour gérer l'hypertension, l'insuffisance cardiaque congestive et l'infarctus du myocarde. C'est un antagoniste sélectif des récepteurs de l'aldostérone et un dérivé de la spironolactone. L'éplérénone agit également comme un diurétique épargneur de potassium. Sa principale application thérapeutique réside dans le traitement de l’hypertension.
Éplérénone : utilisation et disponibilité commerciale
L'éplérénone, commercialisée sous Inspra, est un antagoniste de l'aldostérone. Il est plus sélectif pour les récepteurs minéralocorticoïdes que pour les récepteurs des glucocorticoïdes, de la progestérone et des androgènes. L'éplérénone améliore la survie des patients stables présentant une insuffisance cardiaque congestive et un dysfonctionnement systolique ventriculaire gauche après un infarctus du myocarde et pour traiter l'hypertension seule ou en association avec d'autres agents.
Structure de l'éplérénone et mécanisme d'action
Le nom chimique de l'éplérénone est (7α,11α,17α)-9,11-époxy-17-hydroxy-3-oxo-γ-lactone, ester méthylique de l'acide Pregn-4-ène-7,21-dicarboxylique. Sa formule chimique est C24H30O6, et son poids moléculaire est d'environ 414.5 g/mol.
L'éplérénone bloque la liaison de l'aldostérone en se liant au récepteur minéralocorticoïde. Ainsi, il diminue la résorption du sodium et réduit par la suite la tension artérielle.
Impuretés et synthèse de l'éplérénone
La présence d'impuretés dans les formulations d'éplérénone est une préoccupation qui nécessite une attention particulière lors de la synthèse, de l'analyse et du contrôle. Pendant le processus de synthèse1, il est crucial d’identifier et de comprendre les voies potentielles pouvant conduire à la formation d’impuretés. Des techniques analytiques rigoureuses, telles que la chromatographie liquide haute performance (HPLC) et la spectrométrie de masse, aident à analyser et quantifier les impuretés dans les échantillons d'éplérénone. Des mesures de contrôle efficaces sont mises en œuvre tout au long du processus de fabrication pour minimiser la formation d'impuretés et maintenir la pureté et la qualité de l'éplérénone.
Daicel Pharma propose un certificat d'analyse (CoA) complet pour les étalons d'impuretés d'éplérénone, notamment la 6β-hydroxyéplérénone, l'impureté C de l'éplérénone EP, l'impureté E de l'éplérénone EP, l'impureté F de l'éplérénone EP, l'impureté G de l'éplérénone EP, l'impureté A de l'éplérénone, l'impureté B de l'éplérénone et Impureté d'éplérénone D. Ils sont générés à partir d'une installation d'analyse conforme aux normes cGMP. Le CoA fournit un rapport de caractérisation détaillé avec des données obtenues grâce à des techniques telles que la RMN 1H, la RMN 13C, l'IR, la MASS et l'analyse de pureté HPLC.2. Nous fournissons des données supplémentaires comme 13C-DEPT sur demande. Daicel Pharma synthétise des impuretés ou des produits de dégradation inconnus de l'éplérénone. Chaque livraison dispose d'un rapport de caractérisation complet.
Bibliographie
FAQ
Bibliographie
- Grob, Jürgen ; Kalvoda, Jaroslav, 20-Spiroxanes et analogues ayant un cycle ouvert E, procédés pour leur fabrication et préparations pharmaceutiques associées, Ciba-Geigy A.-G., Suisse, US4559332A, 17 décembre 1985
- Zhang, Ji Y. ; Rapide, Douglas M. ; Breau, Alan P., Développement et validation d'un test de spectrométrie de masse par chromatographie liquide-tandem pour l'éplérénone et son métabolite hydrolysé dans le plasma humain, Journal of Chromatography B: Analytical Technologies in the Biomedical and Life Sciences, Volume : 787, Numéro : 2, Pages : 333-344, 2003
Foire aux Questions
Comment les impuretés de l’éplérénone affectent-elles sa pharmacocinétique ?
La présence d'impuretés dans l'éplérénone peut influencer son absorption, sa distribution, son métabolisme et son excrétion, modifiant potentiellement ses propriétés pharmacocinétiques.
Les impuretés de l'éplérénone peuvent-elles entraîner des effets indésirables ou une toxicité ?
Les impuretés contenues dans l'éplérénone peuvent provoquer des effets indésirables ou une toxicité, selon leur nature, leur concentration et leur interaction avec l'organisme.
Quel solvant aide à analyser les impuretés de l’éplérénone ?
Le méthanol ou l'acétonitrile sont les solvants utilisés pour analyser la plupart des impuretés de l'éplérénone.
Comment les impuretés de l’éplérénone doivent-elles être stockées en termes de température ?
Les impuretés d'éplérénone sont stockées à une température ambiante contrôlée, entre 2 et 8 ⁰C, ou selon les spécifications du certificat d'analyse (CoA).
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