Darolutamide

Renseignements généraux

Impuretés du darolutamide et darolutamide 

Daicel Pharma synthétise l'impureté Darolutamide de haute qualité, KetoDarolutamide, qui est cruciale dans l'analyse de la qualité, de la stabilité et de la sécurité biologique de l'ingrédient pharmaceutique actif Darolutamide. De plus, Daicel Pharma propose une synthèse personnalisée des impuretés du darolutamide et les livre dans le monde entier.

Darolutamide [CAS : 1297538/32/9] est un médicament qui fonctionne comme un antagoniste des récepteurs androgènes et possède des propriétés anticancéreuses potentielles. Il traite le cancer de la prostate non métastatique devenu résistant à l’hormonothérapie.

Darolutamide : utilisation et disponibilité commerciale  

Nubeqa est un nom de marque pour le darolutamide destiné au traitement des hommes adultes atteints d'un cancer de la prostate non métastatique résistant à la castration (nmCRPC) à risque de métastases. Il se lie au récepteur (cible) des androgènes, comme la testostérone, et les empêche de stimuler la croissance des cellules cancéreuses de la prostate.

Structure du darolutamide et mécanisme d’action

Le nom chimique du darolutamide est N-[(1S)-2-[3-(3-Chloro-4-cyanophényl)-1H-pyrazol-1-yl]-1-méthyléthyl]-5-(1-hydroxyéthyl)- 1H-pyrazole-3-carboxamide. Sa formule chimique est C₁₉H₁₉CIN₆O₂, et son poids moléculaire est d'environ 398.8 g/mol.

Le darolutamide inhibe la liaison aux androgènes, la translocation nucléaire des récepteurs des androgènes et la transcription médiée par les récepteurs des androgènes.

Impuretés et synthèse du darolutamide

Pendant le processus de synthèse¹, Des impuretés de darolutamide se forment et affectent la qualité et la sécurité du médicament. Ces impuretés doivent être surveillées et contrôlées pour garantir que le médicament est sûr et efficace pour les patients. Cela nécessite une compréhension approfondie des impuretés potentielles, de leur préparation et des mesures appropriées pour les limiter.

Daicel fournit un certificat d'analyse (CoA) pour l'étalon d'impureté du Darolutamide, KetoDarolutamide. Le CoA est émis par une installation d'analyse conforme aux BPF et contient des données de caractérisation complètes, telles que la RMN 1H, la RMN 13C, l'IR, la MASS et la pureté HPLC.². Des données de caractérisation supplémentaires, telles que 13C-DEPT et CHN, peuvent être fournies sur demande. Daicel peut également préparer toute impureté ou produit de dégradation inconnu du Darolutamide et proposer des composés étiquetés pour quantifier l’efficacité du Darolutamide. Daicel propose le Darolutamide-D4, un standard de Darolutamide marqué au deutérium utilisé dans la recherche bioanalytique telle que les études BA/BE. Nous donnons une caractérisation complète