Épuisé
Épuisé
Crisaborole
Renseignements généraux
Impuretés du crisaborole et crisaborole
Daicel Pharma synthétise des impuretés du Crisaborole d'une qualité exceptionnelle, telles que le 4-(4-(4-bromo-3-formylphénoxy)-3-formylphénoxy)benzonitrile, l'O-isomère du Crisaborole, le 5-(3-cyanophénoxy)-1,3-dihydro -1-hydroxy-2,1-benzoxaborole/m-Crisaborole, et ainsi de suite. Ces impuretés sont cruciales pour évaluer la pureté, la fiabilité et la sécurité du Crisaborole, un ingrédient pharmaceutique actif. En outre, Daicel Pharma propose une synthèse personnalisée des impuretés Crisaborole pour répondre aux demandes de livraison des clients dans le monde entier.
Le Crisaborole approuvé par la FDA américaine [CAS : 906673/24/3] est un inhibiteur anti-inflammatoire non stéroïdien de la PDE4 destiné au traitement de la dermatite atopique (MA) légère à modérée chez les patients âgés de deux ans et plus.
Crisaborole : utilisation et disponibilité commerciale
Le crisaborole est un inhibiteur de la phosphodiestérase-4 (PDE4) qui augmente les niveaux d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) et réduit l'inflammation. Ce médicament topique non stéroïdien est utilisé pour traiter la dermatite atopique (MA) légère à modérée et s'est révélé efficace pour réduire les démangeaisons liées à la MA. Eucrisa est la marque sous laquelle Crisaborole est disponible sur le marché.
Structure du crisaborole et mécanisme d'action 
Le nom chimique du Crisaborole est 4-((1-hydroxy-1,3-dihydrobenzo[c][1,2]oxaborol-5-yl)oxy)benzonitrile. Sa formule chimique est C14H10BNO3, et son poids moléculaire est d'environ 251.05 g/mol.
Le crisaborole inhibe la phosphodiestérase 4 (PDE-4), qui augmente les niveaux d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc).
Impuretés et synthèse du crisaborole
Lors de la synthèse1, le stockage et la manipulation du Crisaborole, des impuretés peuvent se former par diverses voies telles que des réactions secondaires, la dégradation ou des contaminants dans les matières premières. Il est nécessaire de les analyser et de les contrôler pour garantir la sécurité, l’efficacité et la qualité du médicament. Les impuretés courantes du Crisaborole comprennent les substances apparentées, les impuretés liées au processus et les solvants résiduels. Des techniques analytiques telles que HPLC et LC sont utilisées pour détecter et quantifier ces impuretés, permettant leur contrôle dans des limites acceptables pour maintenir l'intégrité.
Daicel Pharma propose un certificat d'analyse (CoA) pour les étalons d'impuretés du crisaborole, tels que le 4-(4-(4-bromo-3-formylphénoxy)-3-formylphénoxy)benzonitrile, l'isomère O du crisaborole, le 5-(3-cyanophénoxy )-1,3-dihydro-1-hydroxy-2,1-benzoxaborole/m-Crisaborole, etc., générés à partir d'une installation d'analyse conforme aux normes cGMP. Le CoA comprend un rapport de caractérisation complet comprenant des données provenant de techniques telles que la RMN 1H, la RMN 13C, l'IR, la MASS et la pureté HPLC.2. De plus, sur demande, nous fournissons des données supplémentaires telles que 13C-DEPT et CHN. Daicel Pharma peut synthétiser des impuretés ou des produits de dégradation inconnus du Crisaborole. Un rapport de caractérisation complet accompagne chaque livraison.
Bibliographie
FAQ
Bibliographie
- Boulanger, Stephen J. ; Akama, Tsutomu ; Ruelle, Michael Richard Kevin ; Benkovic, Stephen J. ; Dipierro, Michael; Hernández, Vincent S. ; Attendez, Karin M. ; Kennedy, Isaac ; Likhotvorik, Igor ; Mao, Weimin; et al, Boron-Containing Small Molecules, Anacor Pharmaceuticals, Inc., États-Unis, WO2007078340A2, 12 juillet 2007
- Demurtas, Anna ; Pescina, Silvia ; Nicoli, Sara; Santi, Patrizia ; Padula, Cristina, Développement et validation d'une méthode simple pour l'extraction et la quantification du crisaborole dans les couches cutanées, Chromatographie biomédicale, Volume : 33, Numéro : 11, Pages : e4664, 2019
Foire aux Questions
Existe-t-il différents profils d'impuretés pour différentes formulations de Crisaborole ?
Oui, différentes formulations de Crisaborole peuvent avoir des profils d'impuretés différents en raison des différences dans les processus de fabrication, les excipients utilisés et les facteurs de formulation. Chaque formulation nécessite des mesures spécifiques de contrôle des impuretés.
Quels sont les enjeux de la synthèse et du contrôle des impuretés du Crisaborole ?
Les défis liés à la synthèse et au contrôle des impuretés du Crisaborole comprennent le développement de voies de synthèse, leur identification et la mise en œuvre de stratégies de contrôle efficaces pour garantir la pureté et la qualité du médicament.
Quel solvant aide à l’analyse des impuretés du Crisaborole ?
L'acétonitrile ou le méthanol sont les solvants utilisés pour analyser de nombreuses impuretés dans le Crisaborole.
Quelles sont les conditions de température nécessaires pour stocker les impuretés du Crisaborole ?
Les impuretés du crisaborole sont conservées à une température ambiante contrôlée entre 2 et 8 °C ou comme indiqué sur le certificat d'analyse (CoA).
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