Daicel Pharma synthétise des impuretés du Crisaborole d'une qualité exceptionnelle, telles que le 4-(4-(4-bromo-3-formylphénoxy)-3-formylphénoxy)benzonitrile, l'O-isomère du Crisaborole, le 5-(3-cyanophénoxy)-1,3-dihydro -1-hydroxy-2,1-benzoxaborole/m-Crisaborole, et ainsi de suite. Ces impuretés sont cruciales pour évaluer la pureté, la fiabilité et la sécurité du Crisaborole, un ingrédient pharmaceutique actif. En outre, Daicel Pharma propose une synthèse personnalisée des impuretés Crisaborole pour répondre aux demandes de livraison des clients dans le monde entier.
Le Crisaborole approuvé par la FDA américaine [CAS :906673/24/3] est un inhibiteur anti-inflammatoire non stéroïdien de la PDE4 destiné au traitement de la dermatite atopique (MA) légère à modérée chez les patients âgés de deux ans et plus.
Crisaborole : utilisation et disponibilité commerciale
Le crisaborole est un inhibiteur de la phosphodiestérase-4 (PDE4) qui augmente les niveaux d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) et réduit l'inflammation. Ce médicament topique non stéroïdien est utilisé pour traiter la dermatite atopique (MA) légère à modérée et s'est révélé efficace pour réduire les démangeaisons liées à la MA. Eucrisa est la marque sous laquelle Crisaborole est disponible sur le marché.
Structure du crisaborole et mécanisme d'action
Le nom chimique du Crisaborole est 4-((1-hydroxy-1,3-dihydrobenzo[c][1,2]oxaborol-5-yl)oxy)benzonitrile. Sa formule chimique est C14H10BNO3, et son poids moléculaire est d'environ 251.05 g/mol.
Le crisaborole inhibe la phosphodiestérase 4 (PDE-4), qui augmente les niveaux d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc).
Impuretés et synthèse du crisaborole
Lors de la synthèse1, le stockage et la manipulation du Crisaborole, des impuretés peuvent se former par diverses voies telles que des réactions secondaires, la dégradation ou des contaminants dans les matières premières. Il est nécessaire de les analyser et de les contrôler pour garantir la sécurité, l’efficacité et la qualité du médicament. Les impuretés courantes du Crisaborole comprennent les substances apparentées, les impuretés liées au processus et les solvants résiduels. Des techniques analytiques telles que HPLC et LC sont utilisées pour détecter et quantifier ces impuretés, permettant leur contrôle dans des limites acceptables pour maintenir l'intégrité.
Daicel Pharma propose un certificat d'analyse (CoA) pour les étalons d'impuretés du crisaborole, tels que le 4-(4-(4-bromo-3-formylphénoxy)-3-formylphénoxy)benzonitrile, l'isomère O du crisaborole, le 5-(3-cyanophénoxy )-1,3-dihydro-1-hydroxy-2,1-benzoxaborole/m-Crisaborole, etc., générés à partir d'une installation d'analyse conforme aux normes cGMP. Le CoA comprend un rapport de caractérisation complet comprenant des données provenant de techniques telles que la RMN 1H, la RMN 13C, l'IR, la MASS et la pureté HPLC.2. De plus, sur demande, nous fournissons des données supplémentaires telles que 13C-DEPT et CHN. Daicel Pharma peut synthétiser des impuretés ou des produits de dégradation inconnus du Crisaborole. Un rapport de caractérisation complet accompagne chaque livraison.
Les autorités réglementaires et les pharmacopées fournissent des lignes directrices et des monographies qui décrivent l'analyse et le contrôle des impuretés du Crisaborole, garantissant ainsi une qualité constante entre les différents fabricants.
Oui, différentes formulations de Crisaborole peuvent avoir des profils d'impuretés différents en raison des différences dans les processus de fabrication, les excipients utilisés et les facteurs de formulation. Chaque formulation nécessite des mesures spécifiques de contrôle des impuretés.
Les défis liés à la synthèse et au contrôle des impuretés du Crisaborole comprennent le développement de voies de synthèse, leur identification et la mise en œuvre de stratégies de contrôle efficaces pour garantir la pureté et la qualité du médicament.
Les impuretés du crisaborole sont conservées à une température ambiante contrôlée entre 2 et 8 °C ou comme indiqué sur le certificat d'analyse (CoA).
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