Abiratérone

Renseignements généraux

Impuretés de l'abiratérone et abiratérone  

Daicel Pharma synthétise des impuretés d'abiratérone de haute qualité telles que l'impureté d'acétate d'abiratérone, l'impureté de dimère d'abiratérone, l'éther éthylique d'abiratérone, l'éther méthylique d'abiratérone, l'impureté de propionate d'abiratérone, le sulfate d'abiratérone, etc., qui sont cruciales dans l'analyse de la qualité, de la stabilité et de la sécurité biologique du ingrédient pharmaceutique actif Abiratérone. De plus, Daicel Pharma propose une synthèse personnalisée des impuretés de l'abiratérone et les livre dans le monde entier.

Abiratérone [CAS : 154229/19/3] est un composé stéroïdien ayant des propriétés antiandrogènes. L'abiratérone est un médicament qui traite le cancer de la prostate métastatique chez les hommes ayant subi une castration. Il inhibe l'activité du stéroïde 17 alpha-monooxygénase, également connu sous le nom de CYP17A1. Cette enzyme fait partie de la famille du cytochrome p450 et participe à la synthèse de la testostérone.

Abiratérone : utilisation et disponibilité commerciale  

L'abiratérone, disponible sous le nom commercial Zytiga, a été le premier médicament à agir selon son mécanisme. C'est un inhibiteur irréversible de l'enzyme CYP17A1, cruciale pour la préparation des androgènes et des œstrogènes dans les glandes surrénales et les tissus tumoraux. Par conséquent, l’abiratérone supprime la synthèse des androgènes à ces deux endroits. L'abiratérone est disponible sous forme d'acétate d'abiratérone qui se combine avec la méthylprednisolone ou la prednisone et traite le cancer de la prostate métastatique résistant à la castration (CRPC) ou le cancer de la prostate métastatique sensible à la castration (CSPC). L’autre nom commercial de l’Abiraterone est Yonsa.

Structure et mécanisme d'action de l'abiratérone

Le nom chimique de l’abiratérone est (3β)-17-(3-Pyridinyl)androsta-5,16-dien-3-ol. Sa formule chimique est C₂₄H₃₁NON, et son poids moléculaire est d'environ 349.5 g/mol.

L'abiratérone inhibe l'enzyme 17 α-hydroxylase/C17,20-lyase (CYP17) exprimée dans les tissus tumoraux testiculaires, surrénaliens et prostatiques. C'est pour la biosynthèse des androgènes.

Impuretés et synthèse de l'abiratérone

Les impuretés d'abiratérone les plus courantes sont liées aux matières premières utilisées dans le processus de synthèse.¹. Des impuretés peuvent se former au cours du processus de réaction ou à la suite de la dégradation de la substance médicamenteuse. Le contrôle de ces impuretés est essentiel pour maintenir la qualité, la sécurité et l’efficacité des médicaments.

Daicel fournit un certificat d'analyse (CoA) pour les normes d'impuretés d'abiratérone, y compris l'impureté d'acétate d'abiratérone, l'impureté de dimère d'abiratérone, l'éther éthylique d'abiratérone, l'éther méthylique d'abiratérone, l'impureté de propionate d'abiratérone, le sulfate d'abiratérone, et plus encore. Le CoA est émis par une installation d'analyse conforme aux BPF et contient des données de caractérisation complètes, telles que la RMN 1H, la RMN 13C, l'IR, la MASS et la pureté HPLC.^2,3. Des données de caractérisation supplémentaires, telles que 13C-DEPT et CHN, peuvent être fournies sur demande. Daicel peut également préparer toute impureté ou produit de dégradation inconnu de l'abiratérone et proposer des composés étiquetés pour quantifier l'efficacité de l'abiratérone. Daicel propose l'acétate d'Abiratérone-D3, un composé d'Abiratérone marqué au deutérium utilisé dans la recherche bioanalytique telle que les études BA/BE. Nous remettons un rapport de caractérisation complet à la livraison.