Παλμπότσιλιμπ

Γενικές πληροφορίες

Προσμίξεις Palbociclib και Palbociclib

Daicel Pharma συνθέτει περισσότερες από τριάντα ακαθαρσίες Palbociclib υψηλής ποιότητας, όπως 6-Desacetyl 6-BromoPalbociclib, 6-Desacetyl Palbociclib, Desoxo-Palbociclib, Palbociclib Glycosamine, Palbociclib Chloro Bromo Impuricy-HPalbociclib, Palbociclib, αζίνη, Palbociclib Nitroso Πρόσμειξη, Πρόσμειξη ισομερούς αμίνης PBC, κ.λπ., καθοριστικής σημασίας για τον προσδιορισμό της ποιότητας, της σταθερότητας και της βιολογικής ασφάλειας του δραστικού φαρμακευτικού συστατικού Palbociclib. Επιπλέον, η Daicel Pharma προσφέρει προσαρμοσμένη σύνθεση των ακαθαρσιών Palbociclib και τις παρέχει παγκοσμίως.

Παλμπότσιλιμπ [CAS: 571190-30-2] είναι ένα παράγωγο πυριδο-πυριμιδίνης, ένας αναστολέας των εξαρτώμενων από κυκλίνη κινασών. Χρησιμοποιείται με αναστολείς αρωματάσης για τη θεραπεία του μεταστατικού καρκίνου του μαστού σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.

Palbociclib: Χρήση και εμπορική διαθεσιμότητα 

Το Palbociclib διατίθεται στην αγορά με την εμπορική ονομασία Ibrance για τη θεραπεία προχωρημένου καρκίνου του μαστού με θετικούς ορμονικούς υποδοχείς σε γυναίκες. Αποτελεί μέρος της αντιορμονικής θεραπείας, είτε σε συνδυασμό με έναν αναστολέα αρωματάσης είτε με έναν εκλεκτικό διαμορφωτή υποδοχέα οιστρογόνου (SERM). Αναστέλλοντας την κυτταρική διαίρεση στα καρκινικά κύτταρα, το Palbociclib επιβραδύνει την ανάπτυξη του όγκου. Το φάρμακο διατίθεται σε μορφή κάψουλας σε τρεις διαφορετικές δόσεις.

Palbociclib Δομή και Μηχανισμός Δράσης

Η χημική ονομασία του Palbociclib είναι 6-Ακετυλ-8-κυκλοπεντυλ-5-μεθυλ-2-[[5-(πιπεραζιν-1-υλ)πυριδιν-2-υλ]αμινο]-8Η-πυριδο[2,3-d] πυριμιδιν-7-όνη. Ο χημικός τύπος για το Palbociclib είναι C₂₄H₂₉N₇O₂και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 447.5 g/mol.

Το Palbociclib αναστέλλει την εξαρτώμενη από κυκλίνη κινάση (CDK) 4 και 6. Αυτή η αναστολή της δραστηριότητας της CDK4/6 και της κυκλίνης D1 κινάσης εμποδίζει τη σύνθεση DNA και έτσι αναστέλλει την κυτταρική διαίρεση.

Προσμείξεις και σύνθεση Palbociclib

Οι προσμίξεις Palbociclib ταξινομούνται ως ισομερή, αποικοδομητικά και διαλύτες. Τα ισομερή οφείλονται στην παρασκευή στερεοϊσομερών στη διαδικασία σύνθεσης Palbociclib, ενώ τα αποικοδομητικά προκύπτουν από την αστάθεια του Palbociclib που προκαλείται από υδρόλυση, οξείδωση ή φωτόλυση. Διαλύτες όπως το οξικό οξύ, ο οξικός αιθυλεστέρας και το διμεθυλοσουλφοξείδιο (DMSO) μπορεί να παράγουν ακαθαρσίες κατά τη διάρκεια της συνθετικής διαδικασίας. Για παράδειγμα, το N-desmethyl Palbociclib είναι μια ισομερής ακαθαρσία, ενώ το 4-hydroxypiperidin-1-yl Palbociclib είναι μια αποικοδομητική πρόσμειξη. Αυτές οι ακαθαρσίες μπορούν να επηρεάσουν την ασφάλεια, την ποιότητα και την αποτελεσματικότητα του τελικού προϊόντος. Ως εκ τούτου, είναι σημαντικό να ελέγχετε τις ακαθαρσίες κατά τη διάρκεια του συνθετικού Palbociclib¹ διεργασίες καθαρισμού και ανάλυση του τελικού προϊόντος για να διασφαλιστεί ότι είναι ασφαλές και αποτελεσματικό.

Η Daicel προσφέρει ένα Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) από μια αναλυτική εγκατάσταση συμβατή με cGMP για περισσότερα από τριάντα πρότυπα ακαθαρσίας Palbociclib² συμπεριλαμβανομένων των 6-Desacetyl 6-BromoPalbociclib, 6-Desacetyl Palbociclib, Desoxo-Palbociclib, Palbociclib Glycosamine, Palbociclib Chloro Bromo Impurity, Palbociclib N-Boc Impurity, Palbociclib N-Boc Impurity. ity, και άλλα. Το CoA περιλαμβάνει πλήρη δεδομένα χαρακτηρισμού, όπως 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS και καθαρότητα HPLC. Παρέχουμε επίσης 13C-DEPT και CHN κατόπιν αιτήματος. Δίνουμε επίσης πλήρη αναφορά χαρακτηρισμού κατά την παράδοση.

Η Daicel διαθέτει την τεχνολογία και την τεχνογνωσία για να προετοιμάσει οποιοδήποτε άγνωστο προϊόν ακαθαρσίας ή αποδόμησης Palbociclib. Η εταιρεία παρέχει επίσης επισημασμένες ενώσεις για να ποσοτικοποιήσει την αποτελεσματικότητα του γενόσημου Palbociclib. Η Daicel προσφέρει εξαιρετικά καθαρό Palbociclib-d8, ένα πρότυπο του Palbociclib με σήμανση δευτέριου για βιοαναλυτική έρευνα και μελέτες BA/BE με το ποσοστό των δεδομένων ισοτόπων σε CoA.