Οσιμερτινίμπη

Γενικές πληροφορίες

Προσμείξεις οσιμερτινίμπης και οσιμερτινίμπη  

Daicel Pharma συνθέτει υψηλής ποιότητας ακαθαρσίες Osimertinib, όπως Osimertinib Impurity N, Osimertinib N desmethyl πρόσμιξη, Osimertinib N-Oxide, Osimertinib N, N'-Dioxide, Osimertinib Impurity-J και Osimertinib Impurity-I, καθοριστικής σημασίας για την ανάλυση της ποιότητας και σταθερότητας και βιολογική ασφάλεια του δραστικού φαρμακευτικού συστατικού, το Osimertinib. Επιπλέον, η Daicel Pharma προσφέρει προσαρμοσμένη σύνθεση των ακαθαρσιών του Osimertinib και τις παρέχει παγκοσμίως.

 Οσιμερτινίμπη [CAS: 1421373-65-0] είναι ένα μικρό μόριο, αναστολέας υποδοχέα κινάσης τυροσίνης και αντινεοπλασματικός παράγοντας. Αντιμετωπίζει ορισμένες μορφές προχωρημένου μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα (NSCLC).

Osimertinib: Χρήση και εμπορική διαθεσιμότητα  

Το Osimertinib είναι ένα από του στόματος φάρμακο που πωλείται με την εμπορική ονομασία Tagrisso. Αντιμετωπίζει ενήλικες με μεταστατικό υποδοχέα επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR) T790M θετικό στη μετάλλαξη NSCLC που έχει προχωρήσει κατά ή μετά τη θεραπεία με EGFR TKI. Επιπλέον, το Tagrisso είναι η πρώτη θεραπεία για ασθενείς με «ενεργοποιητικές μεταλλάξεις» των οποίων ο καρκίνος έχει προχωρήσει ή εξαπλωθεί.

Οσιμερτινίμπη Δομή και Μηχανισμός Δράσης

Η χημική ονομασία του Osimertinib είναι Ν-[2-[[2-(Διμεθυλαμινο)αιθυλ]μεθυλαμινο]-4-μεθοξυ-5-[[4-(1-μεθυλ-1Η-ινδολ-3-υλ)-2-πυριμιδινυλ ]αμινο]φαινυλ]-2-προπεναμίδιο. Ο τύπος του για το Osimertinib είναι C₂₈H₃₃N₇O_2, και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 499.6 g/mol.

 Η οσιμερτινίμπη είναι αναστολέας της κινάσης του EGFR και δεσμεύεται μη αναστρέψιμα σε ορισμένες μεταλλαγμένες μορφές EGFR (T790M, L858R, διαγραφή εξονίου 19). Δεσμεύεται σε περίπου 9 φορές χαμηλότερες συγκεντρώσεις από τον άγριου τύπου EGFR.

Προσμείξεις και Σύνθεση Οσιμερτινίμπης 

Η οσιμερτινίμπη μπορεί να περιέχει σχετικές ουσίες και ακαθαρσίες διεργασιών που επηρεάζουν την τελική καθαρότητα, απόδοση και ποιότητά της. Είναι ζωτικής σημασίας να ρυθμιστούν τα επίπεδα ακαθαρσιών στο Osimertinib για να διατηρηθεί η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Η Daicel προσφέρει ένα Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) από μια αναλυτική εγκατάσταση συμβατή με cGMP για τα πρότυπα ακαθαρσίας Osimertinib, συμπεριλαμβανομένων των προσμίξεων Osimertinib N, Osimertinib N-desmethyl, Osimertinib N-Oxide, Osimertinib N, N'-Dioxide, Osimertinib, Osimertinib, και Osimertinib Impurity-I. Το CoA περιλαμβάνει πλήρη δεδομένα χαρακτηρισμού, όπως 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS¹και καθαρότητα HPLC². Παρέχουμε επίσης 13C-DEPT και CHN κατόπιν αιτήματος. Δίνουμε επίσης πλήρη αναφορά χαρακτηρισμού κατά την παράδοση.

Η Daicel διαθέτει την τεχνολογία και την τεχνογνωσία για την παρασκευή οποιουδήποτε άγνωστου προϊόντος ακαθαρσίας ή αποδόμησης Osimertinib. Η Daicel παρέχει επίσης επισημασμένες ενώσεις για να ποσοτικοποιήσει την αποτελεσματικότητα του γενόσημου Osimertinib. Η Daicel προσφέρει το Osimertinib-D6, ένα πρότυπο Osimertinib με σήμανση δευτέριου για βιοαναλυτική έρευνα και μελέτες BA/BE.

Οσιμερτινίμπη