Μακιτεντάν

Γενικές πληροφορίες

Ακαθαρσίες Macitentan και Macitentan 

Για την αξιολόγηση της καθαρότητας και της ασφάλειας του Macitentan, ενός ουσιαστικού δραστικού φαρμακευτικού συστατικού, Daicel Pharma προσφέρει μια προσαρμοσμένη σύνθεση των προτύπων ακαθαρσιών Macitentan. Αυτά τα πρότυπα ακαθαρσιών περιλαμβάνουν κρίσιμες ενώσεις όπως HN-MCTRCO1, HN-MCTRCO2, N-Despropyl Macitentan, HN-MCTRCO3 και άλλα. Επιπλέον, η Daicel Pharma παρέχει επιλογές παράδοσης σε όλο τον κόσμο για τα πρότυπα ακαθαρσιών Macitentan.

Μακιτεντάν [CAS: 441798-33-0] έχει αντιυπερτασικές και αντινεοπλασματικές ιδιότητες και είναι ανταγωνιστής διπλού υποδοχέα ενδοθηλίνης (ETR). Αντιμετωπίζει την πνευμονική αρτηριακή υπέρταση (ΠΑΥ). Λειτουργώντας ως ανταγωνιστής των υποδοχέων ενδοθηλίνης, το Macitentan λειτουργεί ως αντιυπερτασικός παράγοντας αναστέλλοντας τις επιδράσεις της ενδοθηλίνης, μιας ορμόνης που εμπλέκεται στη συστολή των αιμοφόρων αγγείων.

Macitentan: Χρήση και εμπορική διαθεσιμότητα 

Το Opsumit, το οποίο περιέχει το δραστικό συστατικό Macitentan, είναι ένα φάρμακο για τη μακροχρόνια θεραπεία ασθενών με πνευμονική αρτηριακή υπέρταση (ΠΑΥ) που ταξινομείται ως Λειτουργική Κατηγορία II ή III του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας (ΠΟΥ). Μειώνει τη νοσηρότητα σε περιπτώσεις ΠΑΥ που σχετίζονται με ιδιοπαθείς ή κληρονομικούς παράγοντες και σε αυτούς που συνδέονται με νόσο του συνδετικού ιστού ή συγγενή καρδιοπάθεια. Το Opsumit μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο του ή σε συνδυασμό με αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης-5 (PDE-5) ως μέρος του θεραπευτικού σχήματος.

Δομή και Μηχανισμός Δράσης Macitentan

Η χημική ονομασία του Macitentan είναι Ν-[5-(4-Βρωμοφαινυλ)-6-[2-[(5-βρωμο-2-πυριμιδινυλ)οξυ]αιθοξυ]-4-πυριμιδινυλ]-Ν'-προπυλσουλφαμίδιο. Ο χημικός του τύπος είναι C₁₉H₂₀Br₂N₆O₄S, και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 588.3 g/mol.

Το Macitentan αποτρέπει τη δέσμευση της Ενδοθηλίνης (ET)-1 με το ET_A και ET_B υποδοχείς στα λεία μυϊκά κύτταρα.

Ακαθαρσίες και Σύνθεση Macitentan

Η ανάλυση και ο έλεγχος των ακαθαρσιών στο Macitentan¹, ένας ανταγωνιστής υποδοχέα ενδοθηλίνης που χρησιμοποιείται για την πνευμονική αρτηριακή υπέρταση, είναι κρίσιμοι για τη διασφάλιση της ασφάλειας και της αποτελεσματικότητάς του. Οι προσμίξεις στο Macitentan μπορεί να περιλαμβάνουν σχετικές ενώσεις και προϊόντα αποδόμησης. Αναλυτικές τεχνικές όπως η υγρή χρωματογραφία υψηλής απόδοσης (HPLC) και η φασματομετρία μάζας (MS) βοηθούν στον εντοπισμό και τον ποσοτικό προσδιορισμό αυτών των ακαθαρσιών. Αυστηρά μέτρα ελέγχου και προδιαγραφές περιορίζουν την παρουσία ακαθαρσιών στο Macitentan, σύμφωνα με τις κανονιστικές οδηγίες.

Η Daicel Pharma τηρεί αυστηρά τα πρότυπα cGMP και λειτουργεί μια αναλυτική εγκατάσταση για την προετοιμασία προτύπων ακαθαρσιών Macitentan, τα οποία περιλαμβάνουν HN-MCTRCO1, HN-MCTRCO2, N-Despropyl Macitentan, HN-MCTRCO3 και άλλα. Επιπλέον, προσφέρουμε πρότυπο Macitentan με σήμανση δευτερίου, Macitentan-D4, το οποίο είναι απαραίτητο για τη διεξαγωγή βιοαναλυτικής έρευνας και μελετών BA/BE. Τα πρότυπα ακαθαρσίας Macitentan διαθέτουν λεπτομερές Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) που παρέχει μια ολοκληρωμένη αναφορά χαρακτηρισμού. Αυτή η αναφορά περιλαμβάνει δεδομένα που ελήφθησαν μέσω τεχνικών, ανάλυση καθαρότητας 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS και HPLC². Κατόπιν αιτήματος, δίνουμε πρόσθετα δεδομένα όπως 13C-DEPT. Επιπλέον, μπορούμε να συνθέσουμε άγνωστα πρότυπα ακαθαρσίας Macitentan, προϊόντα αποδόμησης και επισημασμένες ενώσεις για να αξιολογήσουμε την αποτελεσματικότητα του γενόσημου Macitentan. Κάθε παράδοση έχει μια ολοκληρωμένη αναφορά χαρακτηρισμού.