Labalalol
Γενικές πληροφορίες
Προσμίξεις Labetalol και Labetalol
Ντάικελ Η Pharma προσφέρει επιλογές παράδοσης παγκοσμίως για προσαρμοσμένη σύνθεση ακαθαρσιών Labetalol, συμπεριλαμβανομένων ακαθαρσιών όπως (R, R)-Labetalol, (R, S)-Labetalol, (S, R)-Labetalol, (S, S)-Labetalol, 5- [2-[Δισ(φαινυλομεθυλ)αμινο]-1-υδροξυαιθυλ]-2-υδροξυβενζαμίδιο (βάση Λαβεταλόλη-διςβενζυλίου], 5,5-Διβρωμοακετυλοσαλικυλαμίδιο και Πρόσμειξη Λαβεταλόλης Γ. Αυτές οι ακαθαρσίες αξιολογούν την καθαρότητα και την ασφάλεια του Labetalol, ενός ενεργού φαρμακευτικό συστατικό.
Labalalol [CAS: 36894-69-6], ένας μη εκλεκτικός β-αδρενεργικός και εκλεκτικός άλφα-1-αδρενεργικός ανταγωνιστής τρίτης γενιάς, εμφανίζει αγγειοδιασταλτικά και αντιυπερτασικά αποτελέσματα. Αντιμετωπίζει την υψηλή αρτηριακή πίεση, ενεργώντας ως άλφα-αδρενεργικός και β-αδρενεργικός ανταγωνιστής. Επιπλέον, λειτουργεί ως αντιυπερτασικός παράγοντας και ως συμπαθολυτικός παράγοντας.
Labetalol: Χρήση και εμπορική διαθεσιμότητα
Το Labetalol είναι ένα φάρμακο που διατίθεται στο εμπόριο με διάφορες εμπορικές ονομασίες όπως το Normodyne και το Trandate. Είναι εγκεκριμένο από τον FDA των ΗΠΑ για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, που κυμαίνονται από επείγουσες/έκτακτες περιπτώσεις έως σταθερή χρόνια υπέρταση. Η Labetalol αντιμετωπίζει επίσης την οξεία υπέρταση στην εγκυμοσύνη, την υπέρταση που σχετίζεται με οξύ ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο και την ενδοκρανιακή αιμορραγία, συμπεριλαμβανομένης της υπαραχνοειδής αιμορραγίας.
Labetalol Δομή και Μηχανισμός Δράσης
Η χημική ονομασία του Labetalol είναι 2-Υδροξυ-5-[1-υδροξυ-2-[(1-μεθυλ-3-φαινυλπροπυλ)αμινο]αιθυλ]βενζαμίδιο. Ο χημικός του τύπος είναι C19H24N2O3και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 328.4 g/mol.
Η λαβηταλόλη αναστέλλει την αδρενεργική διέγερση της λειτουργίας των ενδοθηλιακών κυττάρων. Δρα στους β-υποδοχείς στους βρογχικούς και αγγειακούς λείους μυς οδηγώντας σε μείωση της αδρενεργικής διέγερσης.
Προσμείξεις και Σύνθεση Labetalol
Το Labetalol αντιμετωπίζει την υψηλή αρτηριακή πίεση. Όπως συμβαίνει με οποιοδήποτε φαρμακευτικό προϊόν, το Labetalol μπορεί να περιέχει ακαθαρσίες. Μπορούν να προκύψουν κατά την κατασκευή1 είτε μέσω εξωτερικών παραγόντων. Οι ακαθαρσίες της λαβηταλόλης μπορεί να ποικίλλουν, αλλά συνήθως σχετίζονται με τη σύνθεση ή την αποικοδόμηση του φαρμάκου. Οι κοινές ακαθαρσίες Labetalol που βρίσκονται στα σκευάσματα περιλαμβάνουν σχετικές ενώσεις, όπως διαστερεομερή ή εναντιομερή, και προϊόντα αποικοδόμησης, που μπορεί να προκύψουν από έκθεση στο φως, τη θερμότητα ή την υγρασία. Οι κατασκευαστές φαρμακευτικών προϊόντων πρέπει να παρακολουθούν και να ελέγχουν τα επίπεδα ακαθαρσιών για να διασφαλίζουν την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του Labetalol.
Η Daicel Pharma τηρεί αυστηρά τα πρότυπα cGMP και λειτουργεί μια μονάδα ανάλυσης για την παρασκευή ακαθαρσιών Labetalol. Παρέχουμε μια σειρά προτύπων ακαθαρσίας Labetalol, όπως (R, R)-Labetalol, (R, S)-Labetalol, (S, R)-Labetalol, (S, S)-Labetalol, 5-[2-[Bis (φαινυλομεθυλ)αμινο]-1-υδροξυαιθυλ]-2-υδροξυβενζαμίδιο (βάση Λαβεταλόλη-διβενζυλίου], 5,5-διβρωμοακετυλοσαλικυλαμίδιο και ακαθαρσίες Labetalol C. Οι ακαθαρσίες μας συνοδεύονται από ένα λεπτομερές Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) που περιλαμβάνει ένα ολοκληρωμένο αναφορά χαρακτηρισμού Το CoA περιλαμβάνει δεδομένα που λαμβάνονται μέσω τεχνικών, ανάλυση καθαρότητας 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS και HPLC2. Πρόσθετα δεδομένα, όπως το 13C-DEPT, μπορούν να παρέχονται κατόπιν αιτήματος. Μπορούμε να συνθέσουμε άγνωστες ακαθαρσίες Labetalol, προϊόντα αποικοδόμησης και επισημασμένες ενώσεις για να αξιολογήσουμε την αποτελεσματικότητα της γενικής χρήσης Labetalol. Κάθε παράδοση έχει μια ολοκληρωμένη αναφορά χαρακτηρισμού.
αναφορές
Συχνές Ερωτήσεις
αναφορές
- Gold, Elijah H.; Chang, Wei; Cohen, Marvin; Baum, Thomas; Ehrreich, Stewart; Johnson, Gordon; Prioli, Nicholas; Sybertz, Edmund J., Synthesis and σύγκριση μερικών καρδιαγγειακών ιδιοτήτων των στερεοϊσομερών της λαμπεταλόλης, Journal of Medicinal Chemistry Volume: 25, Issue: 11, Pages: 1363-70, 1982
- Dusci, LJ; Hackett, LP, Determination of labetalol in human plasma by high-performance liquid chromatography, Journal of Chromatography, Volume: 175, Issue: 1, Pages: 208-10, 1979
Συχνές Ερωτήσεις
Είναι δυνατόν να εξαλειφθούν οι ακαθαρσίες Labetalol από το φάρμακο;
Είναι αδύνατο να εξαλειφθούν όλες οι ακαθαρσίες από το φάρμακο. Ωστόσο, οι κατασκευαστές προσπαθούν να ελαχιστοποιήσουν τα επίπεδα ακαθαρσιών εντός αποδεκτών ορίων που ορίζονται από τις ρυθμιστικές αρχές.
Πώς μπορούν να επιλυθούν ζητήματα που σχετίζονται με ακαθαρσίες με το Labetalol;
Η αντιμετώπιση προβλημάτων που σχετίζονται με ακαθαρσίες με το Labetalol μπορεί να περιλαμβάνει βελτιστοποίηση διαδικασίας, τροποποίηση συνθετικών οδών ή εισαγωγή πρόσθετων σταδίων καθαρισμού.
Ποιος διαλύτης βοηθά στην ανάλυση των ακαθαρσιών της Labetalol;
Η μεθανόλη ή DMSO χρησιμοποιείται συνήθως ως διαλύτης κατά την ανάλυση πολλών ακαθαρσιών στο Labetalol.
Πώς πρέπει να αποθηκεύονται οι ακαθαρσίες Labetalol όσον αφορά τη θερμοκρασία;
Η σύσταση είναι να αποθηκεύονται οι ακαθαρσίες Labetalol σε ελεγχόμενη θερμοκρασία δωματίου, εντός 2-8 °C.
Σημείωση: Τα προϊόντα που προστατεύονται από έγκυρα διπλώματα ευρεσιτεχνίας από έναν κατασκευαστή δεν προσφέρονται προς πώληση σε χώρες που διαθέτουν προστασία ευρεσιτεχνίας. Η πώληση τέτοιων προϊόντων συνιστά παραβίαση διπλώματος ευρεσιτεχνίας και η ευθύνη της είναι με ευθύνη του αγοραστή.