Η Emtricitabine
Γενικές πληροφορίες
Ακαθαρσίες Emtricitabine και Emtricitabine
Daicel Pharma συνθέτει υψηλής ποιότητας ακαθαρσίες Emtricitabine, (2R,5R)-Emtricitabine, (2S,5R)-Emtricitabine, (2S,5S)-Emtricitabine και Emtricitabine Diastereomer, τα οποία είναι ζωτικής σημασίας για την ανάλυση της ποιότητας, της σταθερότητας και της βιολογικής ασφάλειας του το δραστικό φαρμακευτικό συστατικό Emtricitabine. Επιπλέον, η Daicel Pharma προσφέρει προσαρμοσμένη σύνθεση ακαθαρσιών Emtricitabine και τις παρέχει παγκοσμίως.
Η Emtricitabine [CAS: 143491-57-0] είναι ένα συνθετικό ανάλογο νουκλεοσιδίου που διαθέτει αντιικές ιδιότητες. Είναι το (-) εναντιομερές ενός θειο αναλόγου της κυτιδίνης.
Emtricitabine: Χρήση και Εμπορική Διαθεσιμότητα
Η Emtricitabine είναι ένας νουκλεοσιδικός αναστολέας της ανάστροφης μεταγραφάσης. Είναι αποτελεσματικό τόσο κατά του ιού της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας (HIV) όσο και του ιού της ηπατίτιδας Β. Σε συνδυασμό με άλλα αντιρετροϊκά φάρμακα, το Emtricitabine αντιμετωπίζει τη μόλυνση από τον ιό HIV σε ενήλικες. Μειώνει ή διατηρεί αποτελεσματικά την καταστολή του ιικού φορτίου σε ενήλικες που δεν έχουν λάβει αντιρετροϊκά ή έμπειρους ασθενείς που αλλάζουν από σταθερά σχήματα συνδυασμού. Η Emtricitabine είναι μια προτιμώμενη επιλογή για ασθενείς που έχουν ταυτόχρονα προσβληθεί από τον ιό HIV και την ηπατίτιδα Β. Είναι ένα ενεργό συστατικό σε φάρμακα όπως τα Emtriva, Atripla, Biktarvy, Complera, Descovy Genvoya, Odefsey, Stribild, Symtuza, Truvada και άλλα.
Emtricitabine Δομή και Μηχανισμός Δράσης
Η χημική ονομασία του Emtricitabine είναι 4-Αμινο-5-φθορο-1-[(2R,5S)-2-(υδροξυμεθυλ)-1,3-οξαθιολαν-5-υλ]-2(1Η)-πυριμιδινόνη. Ο χημικός του τύπος είναι C8H10FN3O3S, και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 247.25 g/mol.
Η emtricitabine φωσφορυλιώνεται από κυτταρικά ένζυμα δίνοντας 5'-τριφωσφορική emtricitabine. Αναστέλλει τη δραστηριότητα της ανάστροφης μεταγραφάσης HIV-1 και την ενσωματώνει στο νεογέννητο ιικό DNA με αποτέλεσμα τον τερματισμό της αλυσίδας.
Εμτρισιταβίνη ακαθαρσίες και σύνθεση
Κατά τη διάρκεια της σύνθεσης1 και την επακόλουθη αποθήκευση της Emtricitabine, μπορούν να σχηματιστούν ακαθαρσίες μέσω διαφόρων μηχανισμών όπως η οξείδωση, η απαμίνωση και ο ισομερισμός. Αυτές οι ακαθαρσίες μπορεί να επηρεάσουν τη σταθερότητα και την αποτελεσματικότητα του Emtricitabine και η παρουσία τους πρέπει να παρακολουθείται και να ελέγχεται κατά την παρασκευή.
Η Daicel προσφέρει ένα Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) από μια αναλυτική εγκατάσταση συμβατή με cGMP για τα πρότυπα ακαθαρσίας Emtricitabine, (2R,5R)-Emtricitabine, (2S,5R)-Emtricitabine, (2S,5S)-Emtricitabine και Emtricitabine Diastereco. Το CoA περιλαμβάνει πλήρη δεδομένα χαρακτηρισμού, όπως καθαρότητα 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS και HPLC2. Παρέχουμε επίσης 13C-DEPT και CHN κατόπιν αιτήματος. Δίνουμε επίσης μια πλήρη αναφορά χαρακτηρισμού κατά την παράδοση. Η Daicel διαθέτει την τεχνολογία και την τεχνογνωσία για να παρασκευάσει οποιοδήποτε άγνωστο προϊόν Emtricitabine πρόσμειξης ή αποδόμησης.
αναφορές
Συχνές Ερωτήσεις
αναφορές
- Liotta, Dennis C.; Schinazi, Raymond F.; Choi, Woo Baeg, Μέθοδος για τη σύνθεση, συνθέσεις και χρήση 2'-δεοξυ-5-φθορο-3'-θειακυτιδίνης και σχετικών ενώσεων, Πανεπιστήμιο Emory, Ηνωμένες Πολιτείες, US5814639A, 29 Σεπτεμβρίου 1998
- Shockcor, JP; Wurm, RM; Frick, LW; Sanderson, PN; Farrant, RD; Sweatman, BC; Lindon, JC, HPLC-NMR ταυτοποίηση των ανθρώπινων ούρων μεταβολιτών της (-)-cis-5-φθορο-1-[2-(υδροξυμεθυλ)-1,3-οξαθιολαν-5-υλ]κυτοσίνης, ενός αναλόγου νουκλεοσιδίου ενεργού έναντι ιός ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας (HIV), Xenobiotica, Τόμος: 26, Τεύχος: 2, Σελίδες: 189-99, 1996
Συχνές Ερωτήσεις
Πώς σχηματίζονται ακαθαρσίες αποικοδόμησης στο Emtricitabine;
Υπό όξινες, αλκαλικές και οξειδωτικές συνθήκες, το Emtricitabine είναι ευαίσθητο σε αποικοδόμηση, με υψηλότερη ευαισθησία που παρατηρείται υπό οξειδωτικές συνθήκες. Αυτή η υποβάθμιση οδηγεί στο σχηματισμό διαφόρων ακαθαρσιών, οι οποίες μπορεί να επηρεάσουν την ποιότητα και την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.
Πώς μπορούν να ανιχνευθούν ακαθαρσίες Emtricitabine;
Αναλυτικές μέθοδοι όπως υγρή χρωματογραφία υψηλής απόδοσης, μέθοδος υγρής χρωματογραφίας (LC) σε συνδυασμό με ανίχνευση υπεριώδους (UV) και LC-MS βοηθούν στην ανίχνευση και τον χαρακτηρισμό ακαθαρσιών Emtricitabine.
Ποιος διαλύτης είναι για την ανάλυση των προσμείξεων Emtricitabine;
Η μεθανόλη είναι ένας διαλύτης για την ανάλυση των προσμείξεων Celecoxib.
Ποιες είναι οι συνθήκες θερμοκρασίας που απαιτούνται για την αποθήκευση των ακαθαρσιών της Emtricitabine;
Οι ακαθαρσίες της emtricitabine θα πρέπει να φυλάσσονται σε ελεγχόμενη θερμοκρασία δωματίου μεταξύ 2-8 ⁰C ή όπως υποδεικνύεται στο Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA).
Σημείωση: Τα προϊόντα που προστατεύονται από έγκυρα διπλώματα ευρεσιτεχνίας από έναν κατασκευαστή δεν προσφέρονται προς πώληση σε χώρες που διαθέτουν προστασία ευρεσιτεχνίας. Η πώληση τέτοιων προϊόντων συνιστά παραβίαση διπλώματος ευρεσιτεχνίας και η ευθύνη της είναι με ευθύνη του αγοραστή.